UA6-Phénomène de membranes et de biotransformation

Question 1

facteurs qui influences l’interaction entre le substrat et le site d’action d’une enzyme (5)

Answer 1

propriétés physicochimiques de la molécule
- lipophilicité
- charge
- taille
propriété structurelle de la molécule
- conformation dans l’espace
- stéréosélectivité

Question 2

qu’est-ce que Km bas veut dire?

Answer 2

la molécule a une très haute affinité pour l’enzyme

Question 3

qu’est-ce que un Vmax bas signifie?

Answer 3

l’enzyme a moins de capacité métabolique

Question 4

5 facteurs qui influencent les enzymes

Answer 4

• génétique (sexe, origine ethnique)
• physiologie (pH, hormone, oxygénation)
• âge
• pathophysiologie
• environnement (interaction d’inhibition ou d’induction) (aliment, polluant, médicament)

Question 5

3 conséquences d’inhibition d’un enzyme qui métabolise la molécule mère

Answer 5

• accumulation de molécule mère
• potentiel de surdosage
• diminution de métabolite (parfois actif)

Question 6

définition de biotransformation

Answer 6

réaction catalysée par les enzymes responsables du métabolisme des médicaments (détoxification des substances étrangères)

Question 7

5 caractéristiques de métabolisme de phase 1

Answer 7

• irréversible
• introduction ou exposition de groupements fonctionnels
• poids moléculaire inférieur ou légèrement supérieur
• donne un caractère polaire ou peu hydrophile
• catalysé par un groupe d’enzyme précis qui est localisé à des endroits clés au niveau cellulaire et tissulaire

Question 8

4 réactions de phase 1

Answer 8

• hydrolyse
• oxydation
• réduction
• hydroxylation

Question 9

4 caractéristiques de métabolisme de phase 2

Answer 9

• réversible
• ajout de groupement souvent très hydrophile
• catalysé par transférase
• favorise élimination par transport actif rein et bile

Question 10

6 réactions de phase 2

Answer 10

• glucuronoconjugaison
• sulfoconjugaison
• acétylation
• méthylation
• conjugaison aux acides aminés
• conjugaison au glutathion

Question 11

2 réactions de phase 2 qui rendent la molécule moins hydrosoluble

Answer 11

• méthylation
• acétylation

Question 12

définition de bioactivation

Answer 12

réaction catalysée par les enzymes de phase 1 ou 2 qui favorise l’activation d’une molécule

inverse de biotransformation

Question 13

différence entre actif et réactif

Answer 13

• actif: propriété pharmacologiques et pharmacocinétique
• réactif: réagit directement avec des macromolécules biologiques (ADN, protéines) –> cytotoxique, etc. :(

Question 14

5 but de prodrogue

Answer 14

• favoriser le passage membranaire (absorption)
• augmenter la solubilité aqueuse
• favoriser le ciblage de tissus
• diminue la toxicité locale ou périphérique
• introduire un métabolite actif ou réactif nécessaire à l’efficacité