UA4-Formes solides de la voie orale

Question 1

définition de comprimé

Answer 1

• forme galénique solides unidoses/multidose
• en une unité de prise
• en agglomérant une poudre par compression
• mélange compressé de particules de PA et d’excipients
• ont des propriétés chimiques, mécaniques, physiques particulières

Question 2

10 types d’excipients

Answer 2

• diluant
• désintégrant
• lubrifiant
• absorbant
• mouillant
• substance tampon
• colorant
• aromatisant
• antioxydant
• édulcorant

Question 3

3 grandes rôles d’excipient

Answer 3

• réaliser ou faciliter la formulation
• facilite administration ou augmente biodisponibilité
• marketing

Question 4

ce qu’il faut faire pendant la préformulation

Answer 4

connaitre la compatibilité chimique entre les substances actives et excipients (ex: interaction solide-solide, solide-liquide, solide-gazeuse)

Question 5

étapes de la production de comprimé

Answer 5

1. peser les PA et excipients
2. tamisage
3. mélanger les poudres/grains
4. faire des testss pour montrer l’homogènité
5. faire des comprimé avec la comprimeuse
6. Prélever des comprimé pour vérifier la teneur

Question 6

qu’est-ce que le mélange à sec

Answer 6

mélanger sans ajouter de liquide –> assurer que chque unité de la forme contient la même proportion d’ingrédients

–> possible démélange/ségrégation :(

Question 7

qu’est-ce que la granulation

Answer 7

ajout d’un agent liant qui aide à former des granules de même concentration –> éviter ségrégation tout en préservant les avantages d’une taille de particule réduite

Question 8

2 types de granulation

Answer 8

• granulation humide: avec eau
• granulation à sec: sans eau, pour PA sensible à hydrolyse

Question 9

est-ce que chaque excipient a seulement 1 rôle?

Answer 9

non, souvent plusieurs rôles en même temps, peut avoir différentes rôles avec différentes concentration

Question 10

principal rôle des diluants et autres propriétés

Answer 10

• remplissage (augmenter le volume à une taille manipulable)
• lubrification
• désagrégation, etc.

Question 11

7 exemples de diluants

Answer 11

• amidons et dérivés
• cellulose microcristalline et dérivés
• lactose monohydraté
• glucose
• mannitol
• carbonate de calcium
• hydrogénophosphate de calcium

Question 12

6 propriétés d’un bon diluant

Answer 12

• biocompatible (bien toléré)
• bon marché/moins cher
• chimiquement inerte le plus possible
• compressible
• non hygroscopique
• sans goût ou avec goût agréable

Question 13

rôle des liants

Answer 13

agrégation des particules (maintenir les particules ensemble)

Question 14

2 exemples de liants

Answer 14

• polyvinylpyrrolidone (PVP)
• dérivés cellulosiques (HPMC)

Question 15

pourquoi ne pas mettre trop de liant?

Answer 15

augmente le temps délitement –> augmente vitesse de dissolution du PA :(

Question 16

3 rôles de lubrifiants

Answer 16

• augmente fluidité du grain
• diminue l’adhérence dans la chambre de compression
• diminue forces de frictions entre les particules

Question 17

3 exemples de lubrifiants solubles

Answer 17

• PEG avec grand poids moléculaire
• stéarates de polyoxyéthylène
• sels de lauryl sulfate

Question 18

3 exemples de lubrifiants insolubles

Answer 18

• stéarate de magnésium
• silicate de magnésium
• acide stéarique

Question 19

3 effets négatifs de l’excès de lubrifiants insolubles

Answer 19

• augmente temps de désintégration des comprimés
• ralentir la dissolution du PA (hydrophile augmente la dissolution)
• diminue résistance des comprimés

Question 20

rôle des désintégrants/délitants

Answer 20

assurer l’éclatement du comprimé après administration –> libération du PA

Question 21

4 modes d’action des désintégrants

Answer 21

• augmente porosité et mouillabilité
• gonflement en présence d’eau
• solubilisation rapide
• production d’un gaz

Question 22

3 exemples de désintégrants qui augmente la porosité et la mouillabilité

Answer 22

• amidon
• MCC
• glycolate d’amidon Na+

Question 23

4 exemples de désintégrants qui gonflent en présence d’eau

Answer 23

• glycolate d’amidon Na+
• croscarmellose Na+ (CMC)
• crospovidone (PVP)
• amidon prégélatinisé

Question 24

2 exemples de désintégrants qui solubilisent rapidement

Answer 24

• lactose
• sucres

Question 25

exemple de désintégrant qui produit un gaz

Answer 25

agents d'effervescence

Question 26

rôle d'absorbants

Answer 26

retient les PA volatiles

Question 27

exemple d'absorbant

Answer 27

PEG (pour nitroglycérine stabilisée)

Question 28

rôle de mouillants

Answer 28

facilite la dissolution de PA peu solubles dans l'eau

Question 29

2 exemples de mouillants

Answer 29

- lauryl sulfate de sodium - polysorbates

Question 30

rôle de substances tampons

Answer 30

garder pH optimal pour l'absorption du PA

Question 31

rôle d'aromatisant

Answer 31

rendre le goût meilleur souvent dans les formulations pédiatriques

Question 32

rôle de édulcorants

Answer 32

donner un goût succré --> souvent dans comprimé à croquer

Question 33

3 exemples d'édulcorants

Answer 33

- glucose - saccharose - mannitol

Question 34

3 rôles de colorants

Answer 34

- facilite l'identification - améliore l'apparence esthétique du produit - raisons psycologiques, sociales, et marketing (ex: raison = mauve)

Question 35

6 exemples de colorants et leurs couleurs

Answer 35

- érythrosine (rouge) - rouge allura - tartrazine (jaune) - vert solide - bleu brillant - indigotine (bleu)

Question 36

colorant à surveiller et 3 raisons

Answer 36

tartrazine - allergie - allergie croisée avec aspirine - allergie croisée avec patients asthmatiques

Question 37

7 rôles de l'enrobage

Answer 37

- améliore l'apparence sans modifier la PK - camoufler une odeur ou une saveur désagréable - faciliter l'identification - améliore la résistance - **protéger un PA** (de humidité, lumière, oxygène, acide, etc.) - prévenir certaines incompatibilités (plusieurs couche de différents médicaments avec enrobage entre) - contrôler la **libération** d'un PA

Question 38

définition d'enrobage

Answer 38

présence d'une couche de matière à la surface d'un comprimé

Question 39

2 types d'enrobage

Answer 39

- dragéification - enrobage par film/pelliculage

Question 40

définition de dragéification

Answer 40

enrobage d'un comprimé par une couche de **saccharose** --> devient moins utilisé car carbogénique augmente la masse des comprimés de 50-100%

Question 41

définition de pelliculage

Answer 41

enrobage d'un comprimé par un film polymérique peu épais, généralement transparent

Question 42

2 types d'enrobage par film

Answer 42

- film soluble - film entérique

Question 43

5 propriétés de film soluble

Answer 43

- film fin et résistant - procédé simple et plus court - peut contrôler la libération d'un PA - enrobage se dissout rapidement --> désagrégation du comprimé - dérivés de cellulose

Question 44

2 rôles du film entérique

Answer 44

- différer ou augmenter l'absorption - protéger le PA contre l'acidité de l'estomac (ex: IPP)

Question 45

2 adjuvants d'enrobage

Answer 45

- plastifiant - opacifiant

Question 46

rôle du plastifiant

Answer 46

pour que l'enrobage ne se décolle/sécaille pas

Question 47

rôle d'opacifiant

Answer 47

protéger PA contre la lumière

Question 48

4 exemples excipients dans un comprimé effervescent

Answer 48

- bicarbonate de sodium/potassium - carbonate de calcium - acide citrique - acide tartrique

Question 49

but de comprimé dispersible

Answer 49

dispersés dans un peu d'eau avant l'administration --> **granule** de PA libéré rapidement ou enrobage entérique des granule possible

Question 50

3 exemples d'excipient dans un comprimé dispersible

Answer 50

matériau diluant ou qui gonfle autour de **granule** - NaCl - sucre - HPMC

Question 51

2 caractéristique d comprimé à sucer

Answer 51

- dur --> augmente temps de délitement - utilisable si PA sans goût ou odeur désagréable

Question 52

4 caractéristiques de comprimés à croquer

Answer 52

- intéressant pour enfant - utilisable si PA sans goût ou odeur désagréable - délitement rapide --> moins dur + désintégrant - sensible à l'humidité

Question 53

2 caractéristiques de comprimé sublinguaux, prébuccaux

Answer 53

- dissolution/dispersion rapide dans la bouche (pas eau) ou pas si bioadhésifs - accès direct et rapide à la circulation sans premier passage hépatique

Question 54

4 excipients de base

Answer 54

- diluant - lubrifiant - liant - désintégrant