TUBERCULOSIS Flashcards
Rifampicina
Mecanismo de acción
FDA
- Mecanismo de acción: Entre a los bacilos e inhibe la subunidad B de la RNAPol dependiente de DNA (rpoB) para inhibir la síntesis de RNA
- FDA: C
Rifampicina
Farmacocinética relevante
-Farmacocinética relevante: Vo; F: 68%; CMax 1.5 hrs; UPP 85%; M: Hepático (CYP3A); E: Biliar (heces); V1/2 2-5 hrs
Rifampicina
Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Indicaciones clínicas y/o espectro: Mycobacterium tuberculosis
- Interacciones relevantes: Sinergismo con los otros antituberculosos. Alimento reduce su concentración plasmática
- Precauciones y contraindicaciones relevantes: Hepatopatía
Rifampicina
RAM
-Reacciones adversas: Exantemas, fiebre, náuseas y vómito; eosinofilia, nefritis intersticial, necrosis tubular, trombocitopenia, anemia hemolítica, choque, coloración anaranjada de piel, tiñe líquidos color naranja como lágrimas y orina
Isoniazida
Mecanismo de acción
FDA
Isoniazida
-Mecanismo de acción: Actúa en la reductasa de enoil-ACP. Inactiva la enzima inhA que convierte a los ácidos insaturados en ácidos grasos saturados necesarios para la síntesis de ácidos micólicos
-FDA: C
Isoniazida
Farmacocinética relevante
-Farmacocinética relevante: Vo; F: 80%; Cmax 1.5 hrs; UPP 10%; M: hígado (acetilación “lenta” o “rápida”); E: orina; V1/2 1.1 hrs (rápida)/ 3.2 hrs (lenta)
Isoniazida
Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Indicaciones clínicas y/o espectro: Mycobacterium tuberculosis
- Interacciones relevantes: Sinergismo con los otros antituberculosos, acetaminofén, etosuximida, fenitoína, isoflurano, teofilina, vincristina y Warfarina por inhibir P450
- Precauciones y contraindicaciones relevantes: Hepatopatía
Isoniazida
RAM
-Reacciones adversas: Efectos hepatotóxicos, neuropatía (acetilación lenta), efectos neurológicos (convulsiones, neuritis, atrofia óptica, sacudidas musculares, ataxia, encefalopatía tóxica
Pirazinamida
Mecanismo de acción
FDA
- Mecanismo de acción: Nicotinamidasa (pirazinaminidasa) lo convierte en ácido pirazinóico, una vez hecho acido sale por una bomba al medio extra celular modificando el pH del medio necesario para su crecimiento
- FDA: C
Pirazinamida
Farmacocinética relevante
-Farmacocinética relevante: Vo; A: tubo digestivo (lenta o rápida); F: >80%; se concentra en tejido pulmonar; M: hepático (desaminación e hidroxilación); E: renal (orina); V1/2: depende del peso
Pirazinamida
Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Indicaciones clínicas y/o espectro: Mycobacterium tuberculosis
- Interacciones relevantes: Activada por condiciones ácidas, sinergismo con los otros antituberculosos y con VitB6
- Precauciones y contraindicaciones relevantes: Hepatopatía
Pirazinamida
RAM
-Reacciones adversas: Lesión hepática, Hiperuricemia, artralgias, anorexia, náuseas, vómito, disuria, malestar general, fiebre, trombocitopenia
Etambutol
Mecanismo de acción
FDA
- Mecanismo de acción: Inhibe la arabinosil transferasa III (impide la síntesis de la pared bacteriana), bloquea formación de arabino galactano
- FDA: C
Etambutol
Farmacocinética relevante
-Farmacocinética relevante: Vo; A: intestino; F: 80%, Cmax: 3.5 hrs; atraviesa placenta, meninges, inflamadas; M: hígado 20%, 80% no tiene M; E: renal (orina); V1/2: 3-5 hrs
Etambutol
Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes
- Indicaciones clínicas y/o espectro: Mycobacterium tuberculosis
- Interacciones relevantes: Sinergismo con los otros antituberculosos
- Precauciones y contraindicaciones relevantes: Hepatopatía