INHIBIDORES DE LA SUBUNIDAD RIBOSOMAL 50S

Question 1

CLORANFENICOL

Mecanismo de acción.
Clasificación FDA.

Answer 1

-Fenicol
bacteriostático.
- Mecanismo de acción:
Inhibe la formación de enlaces peptídicos y al citocromo P450. biotransformación de la peptidil transferasa. Sitio A.

• Clasificación FDA: C

Question 2

CLORANFENICOL

Farmacocinética

Answer 2

-Farmacocinética:
v.a: IM, oral, oftálmica
t 1/2: 1.6 a 3.3 horas
M: hepático (glucoroniltransferasa)
E: renal
D y A: en todo tejido, SNC, placenta y leche materna.

Question 3

CLORANFENICOL

Indicaciones terapéuticas.
Contraindicaciones.
RAM.

Answer 3

-Indicaciones: Alta toxicidad, de alto espectro. Vs. bacterias.
>meningitis bacteriana (H. influenzae, N. meningitis, S. Pneumoniae, Chlamydophilia psittaci)
>Fiebre tifoidea (Salmonella Pneumoniae)

-Contraindicaciones: hipersensibilidad, infecciones triviales o para su profilaxis.

-RAM:
>Sx del niño gris, (cianosis, hepatotoxicidad, vómito, diarrea, colapso cardiaco, distensión abdominal)
>Toxicidad mitocondrial: neuritis óptica
>Anemia aplásica idiosincrática

Question 4

AZITROMICINA

Mecanismo de acción.
Clasificación en el embarazo.

Answer 4

• Macrólido
  bacteriostático.
  -M.A: inhibe formación de enlaces peptídicos. Sitio A y P. Interrumpe traducción.

-FDA: B

Question 5

AZITROMICINA.

Farmacocinética

Answer 5

- Farmacocinética:
V.A: parenteral y oral
t1/2: 2-3//40 hrs
M: hepático
E: renal
D y A: todo tejido, placenta y leche materna. NO SNC. Absorción no disminuye con alimentos.

Question 6

AZITROMICINA

Indicaciones.
Interacciones.
Contraindicaciones.
RAM.

Answer 6

• Indicaciones: gram- (H. pylori, microbacterias y Chlamydia recurrentis en uretritis no gonocócica) infecciones anaerobias ginecológicas como enf. pélvica inflamatoria, intraabdominales, peritonitis, dentales, respiratorias, de piel y tejidos blandos.
  El paludismo se trata en combinación con quinina o artesunato.
• Interacción: colchicina- aumenta toxicidad. prolongan QT.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad, difusión hepática, uso concomitante con fármacos hepatotóxicos e historia de prolongación de QT.
• RAM: colitis pseudomembranosa y reacción cutánea. Hepatitis colestásica e ictericia. Agonista de motilina (dolor, nauseas, vómito). prolongacion QT.

Question 7

CLARITROMICINA

Mecanismo de acción.
Clasificación FDA.

Answer 7

Macrólido
bacteriostático (bactericida en altas concentraciones)
-M.A: actúa en etapa de elongación de síntesis proteica. inhibe la síntesis de proteínas dependientes de ARN bacteriano.

• FDA: C

Question 8

CLARITROMICINA

Farmacocinética.

Answer 8

-Farmacocinética:
V.A: vía oral, estable en medios ácidos.
t 1/2: 3 a 7 horas
M: hepático por CYP3A4
E: renal y biliar
D y A: en todo tejido, intracelular, placenta. NO snc. absorción retrasada por alimentos.

Question 9

CLARITROMICINA

Indicaciones.
Contraindicaciones.
RAM.

Answer 9

• Indicaciones: gram- (H. pylori, micobacterias y Chlamydia recurrentis en uretritis no gonococica)
• Contraindicaciones: hipersensibilidad, ictericia o disfunción hepática.
  no combinar con cloranfenicol ( prolongación QT y arritmias cardiacas). terfenadina, pimozida, rifabutin.
• RAM: efecto gastrointestinal, cardiotoxicidad y ototoxicidad reversible. Agonista de motilina. ictericia colestásica.

Question 10

ERITROMICINA

Mecanismo de acción.
Clasificación FDA.

Answer 10

Macrólido
bacteriostáticos (bactericida en altas concentraciones)
- M.A: actúa en etapa de elongación de la síntesis proteica, antagoniza el sitio de salida del túnel. interrumpen la traducción.

• FDA: B

Question 11

ERITROMICINA.

Farmacocinética.

Answer 11

-Farmacocinética.
V.A:oral y parenteral, se inactiva en medio ácido. (NO tomarse con alimentos)
t 1/2: de 1 hora y media a 2 horas.
M: hepático (por CYP3A4)
E: biliar
D y A: en todo tejido, intracelular, en placenta pero no snc

Question 12

ERITROMICINA.

Indicaciones.
Contraindicaciones.
Interacciones.
RAM.

Answer 12

• Indicaciones: bacterias gram+ y - (H. ducreyi,chacro blando) y atípicas como Legionella.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad, ictericia, disfunción hepática. Uso de f. hepatotóxicos. historia de prolongación del QT.
• Interacción: con colchicina, aumenta toxicidad. fármacos que metabolizan por CYP3A4 y que prolonguen el QT.
• RAM: agonista de motilina, prolonga QT, hepatitis colestásica e ictericia, induce CYP3A4 y lo inhibe. ototoxicidad. Arritmias.
  Estenosis pilórica hipertrófica infantil.

Question 13

CLINDAMICINA

Farmacocinética.
Clasificación en el embarazo.

Answer 13

Lincosamida
bacteriostático
- M.A: antagoniza formación de enlace peptídico cuando interacciona con el sitio A y P de la peptidil transferasa.

• FDA: B

Question 20

CLINDAMICINA

Farmacocinética.

Answer 20

- Farmacocinética: 
V.A: parenteral y oral
t 1/2: 2 a 3 horas. 
M:
E: renal y fecal
D y A: todo tejido, placenta y leche materna, snc no. absorción no disminuye con alimento.

Question 21

CLINDAMICINA

Indicaciones.
Interacciones.
Contraindicaciones.
RAM.

Answer 21

• Indicaciones: infecciones ginecologicas por bacterias anaerobias gram+. enf pelvica inflamatoria, periodonitis, infecciones dentales, respiratorias y de la piel.
• Contraindicaciones: hipersensibilidad.
• Interacción: con bloqueadores neuromusculares no despolarizantes puede incrementar la duración del bloque.
• RAM: colitis pesudomembranosa por C. difficile. Agranulocitosis, ictericia, erupciones cutáneas morbiliformes.