GENERADORES DE RADICALES LIBRES

Question 1

Nitrofurantoína

Mecanismo de acción
FDA

Answer 1

-Mecanismo de acción: Se reduce por flavoproteínas a su metabolito activo (y por la PFOR).
Oxidación de biomoléculas en células susceptibles (afecta el DNA mediante la producción de radicales libres

-FDA: B

Question 2

Nitrofurantoína

Farmacocinética

Answer 2

-Farmacocinética relevante: Vo, buena absorción en tubo digestivo; no se alcanza C Max plasmática (eliminación rápida), E: orina, V1/2: 03-1 hrs Activada por la PFOR

Question 3

Nitrofurantoína

Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes

Answer 3

-Indicaciones clínicas y/o espectro: Bacterias gram +, infecciones de vías urinarias (E. Coli, enterobacter)

Interacciones relevantes: Fluconazol: Riesgo de hepatotoxicidad y toxicidad pulmonar aumentados.

-Precauciones y contraindicaciones relevantes: Nefropatías disminuye su eliminación, aumenta la RAM, hipersensibilidad, anuria, oliguria, creatinina elevada o TFG disminuida (riesgo de toxicidad), ictericia o disfunción hepática, En último trimestre embarazo-parto (riesgo de anemia hemolítica)

Question 4

Nitrofurantoína

RAM

Answer 4

-Reacciones adversas: Náuseas, vómito y diarrea, hipersensibilidad, anemia hemolítica (déficit de G6P), Ictericia colestásica, daño hepatocelular (hepatitis), fibrosis pulmonar, color de orina café, neumonía aguda, neurológicas (cefalea, vértigo, somnolencia, parestesia, nistagmos)

Question 5

Metronidazol

Mecanismo de acción
FDA

Answer 5

-Mecanismo de acción: Se activa cuando se reduce en las células del hospedero o del microbio con potencial redox negativo (por ferredoxinas o nitrorreductasas). Reducen compuestos citotóxicos que a su vez se enlazan a biomoléculas y membranas. Inhiben enzimas y destruyen la cadena de transporte de electrones. La PFOR forma ferredoxinas necesarias para la activación del metronidazol. Destruye microorganismos susceptibles por mecanismos mediados por radicales libres que alteran el DNA

FDA: B

Question 6

Metronidazol

Farmacocinética

Answer 6

-Farmacocinética relevante: Vo, IV, intravaginal, tópica; absorción total, UPP<20%, V1/2 8hrs, amplia distribución, M: hepático (oxidación), E: orina (77%), heces (14%).

Question 7

Metronidazol

Indicaciones clínicas y/o espectro
Interacciones relevantes
Precauciones y contraindicaciones relevantes

Answer 7

• Indicaciones clínicas y/o espectro: Amebiasis, giardiasis, tricomoniasis, bacterias anaerobias (Clostridium, Bacteroides, Vaginosis bacteriana)
• Interacciones relevantes: Fármacos que tengan efectos tipos disulfiram, con tacrolimus puede prolongar el QT, con mebendazol puede incrementar el riesgo de Sx de Stevens-Johnson, aumenta el riesgo de sangrado con Warfarina
• Precauciones y contraindicaciones relevantes: Hipersensibilidad, uso de alcohol 3 días antes o después de terapia (incluyendo gel vaginal), primer trimestre en pacientes tratadas por tricomoniasis

Question 8

Metronidazol

RAM

Answer 8

-Reacciones adversas: Cefalea, náuseas, xerostomía, sabor metálico, molestias G.I, mareo, vértigo, encefalopatía, incoordinación, ataxia, efecto disulfiram, prurito, Sx. Steven Johnson