INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE LA PARED BACTERIANA Flashcards
PENICILINA G
Mecanismo de acción.
BETALACTÁMICO
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
PENICILINA G
Farmacocinética relevante
A: Sin alimentos, inactivación en pH acido
IM Cmax de 15 a 30 min
D: 60% unión a proteínas
1 a 5% atraviesa barrera hematoencefálica, aumenta en infecciones del SNC.
M: Biotransformación a ÁCIDO PENICILOICO (hapteno)
E: Renal (10% glomerular, 90% tubular)
PENICILINA G
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoria en el embarazo.
- GRAMPOSITIVOS NO PRODUCTORES DE PENICILINASAS: Streptococcus pyogenes
Espiroquetas (Treponema pallidum y Leptospira interrogans) Sifilis, Difteria, meningitis
Bacterias anaeróbicas (excepto Clostridium difficile y Bacteroides fragilis) en faringoamigdalitis aguda, infecciones de piel y tejidos blandos; erisipela, celulitis, mordeduras. - Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
- Categoría en el embarazo: A-B
DICLOXACILINA
Mecanismo de acción.
BETALACTÁMICO
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
DICLOXACILINA
Farmacocinética relevante
A: F 30 - 80%, disminuye con la ingesta de alimentos
D: Cmax 1h, 95 a 99% unión a proteínas
M: -
E: 90% renal, 10% biliar
DICLOXACILINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- GRAMPOSITIVOS PRODUCTORES DE PENICILINASA.
Indicación exclusiva: infecciones por S. aureus Meticilino Sensible (SAMS) productor de β lactamasa
Infecciones respiratorias, Sinusitis, otitis (no faringoamigdalítis), óseas, piel y tejidos blandos - Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
- Categoría en el embarazo: B
AMOXICILINA
Mecanismo de acción
AMINOPENICILINA
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
AMOXICILINA
Farmacocinética relevante
A: Estable en medio ácido F: 90% D: VaD alto M: 20% unión a proteinas E: 90% eliminación renal, 10% Eliminación biliar, heces.
AMOXICILINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- GRAMPOSITIVOS y anaeróbios (similar a la penicilina G)
ALGUNOS GRAMNEGATIVOS Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
En NEUMONÍA COMUNITARIA (NAC) (amoxicilina es el más activo de todos los antibióticos lactámicos β orales contra S. pneumoniae)
Otitis con otalgia LEVE. - Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
- Categoría en el embarazo: A-B
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
Mecanismo de acción
AMINOPENICILINA
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
- ACIDO CLAVULÁNICO no tiene actividad antibiótica, inhibe a las betalactamasas.
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
Farmacocinética relevante.
A: Estable en medio ácido F: 90% D: VaD alto M: 20% unión a proteinas E: 90% eliminación renal, 10% Eliminación biliar, heces.
AMOXICILINA + ÁCIDO CLAVULÁNICO
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- GRAMPOSITIVOS y anaeróbios (similar a la penicilina G)
ALGUNOS GRAMNEGATIVOS Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis)
En NEUMONÍA COMUNITARIA (NAC) (amoxicilina es el más activo de todos los antibióticos lactámicos β orales contra S. pneumoniae)
Espectro ampliado a cepas productoras de β-lactamasas excepto Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR)
Otitis con otalgia SEVERA - Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
- Categoría en el embarazo: A-B
CEFALEXINA
Mecanismo de acción
BETALACTÁMICO
Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
CEFALEXINA
Farmacocinética relevante.
A: Administración oral por ser estable en medio ácido
F = 90%
D: 10 - 15% unión a proteinas, amplio VaD
Cmax 1h
M: -
E: 90% renal
CEFALEXINA (CEFALOSPORINA DE 1º GENERACIÓN)
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- Espectro semejante a amoxicilina, indicaciones limitadas p ej. prevención de endocarditis
- Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatitis, urticaria.
Diarrea por alteración de microbiota intestinal - Categoría en el embarazo: B
CEFTRIAXONA
Mecanismo de acción
BETALACTÁMICO
Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
CEFTRIAXONA
Farmacocinética relevante.
A: IM bien absorbido D: 85 - 95% unión a proteínas, amplio VaD Cmax 2-4h M: - E: 90% renal 10% biliar, heces.
CEFTRIAXONA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- Mayor resistencia a β lactamasa (no actividad en SAMR) y espectro PREDOMINANTEMENTE A GRAMNEGATIVOS (Neisseria meningitidis) pocos grampositivos (Streptococcus pneumoniae); meningitis
- Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatits, urticaria.
Diarrea por alteración de microbiota intestinal
Efecto antabuse o tipo disulfiram por inhibición de aldehido deshidrogenasa y aumento de Acetaldehido a partir de 2da generación. - Categoría en el embarazo: B
MEROPENEM
Mecanismo de acción
(BETALACTAMICO con carbono en cadena lateral) - -
- Inhibición irreversible de las transpeptidasas (PBP) evitando la síntesis de péptidoglicanos y favoreciendo la autolisis
MEROPENEM
Farmacocinética relevante.
A: F= 70% D: 2% unión a proteínas Cmax 1h Amplio VaD M: Hepático, de matabolito activo a inactivo E: 98% renal y 2% biliar o heces
MEROPENEM
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- Limitado a meningitis bacteriana, infecciones complicadas de piel y tejido subcutáneo, infecciones complicadas de abdomen. Actividad a concentraciones arriba de CMB.
IVU, IVRA - Hipersensibilidad, anafilaxia, Sx de steven Johnson, alteraciones neuronales (cefalea, mareo, convulsiones), dermatitis, urticaria.
- Categoría en el embarazo: BP (DESCONOCIDO)
VANCOMICINA
Mecanismo de acción.
GLUCOPÉPTIDO
inhibe la transglucosilación al unirse al extremo D-alanina en la polimerización de los peptidoglicanos.
VANCOMICINA
Farmacocinética relevante.
A: F = 60%
D: 1h Cmáx. amplio VaD
55% union a proteínas
E: 90% renal 10% bilis y heces
VANCOMICINA
Indicaciones terapéuticas.
RAM.
Categoría en el embarazo.
- GRAMPOSITIVOS MULTIRESISTENTES, Bacteriemia, endocarditis, infecciones en tejidos blandos, infecciones del SNC
- Síndrome del hombre rojo (liberación de histamina en administración rápida), ototoxicidad y nefrotoxicidad, neutropenia, tromboflebitis en administración intravenosa.
- Categoría en el embarazo: BP (DESCONOCIDO)
