EPILEPSIA Y CRISIS CONVULSIVAS Flashcards
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯 Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
-Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ a partir de la inactivación.
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Epilepsia. ✋Convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas recién diagnosticadas. ✋Neuralgia del trigémino. ✋Neuropatía diabética. ✋Trastorno bipolar.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎Tmax de absorción: 1.5 hrs ✎ Biodisponibilidad: 89% ✎ Metabolismo hepático extenso. ✎UPP: 75% ✎Metabolitos activos: 10,11 epóxido (CYP3A4) ✎Excreción renal. ✎Vida media de eliminación: 12-17 hrs.
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Discinesia, 💢 mareos, 💢 cefalea, 💢 confusión, 💢 náusea, 💢 vómito, 💢 ataxia, 💢 constipación.
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢Aumentan sus niveles plasmáticos y de toxicidad:
-inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrólidos, inhibidores de la proteasa, ibuprofeno, fluoxetina, paroxetina, loratadina, quetiapina, jugo de toronja, ác. valproico.
☢ Disminuyen sus niveles plasmáticos:
inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, sertralina.
☢ Reducción de tolerancia de alcohol
☢ Incremento de su toxicidad: Levetiracetam
☢ Altera su aclaramiento: isotretinoína
☢ Incrementa su toxicidad: levetiracetam.
🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Antecedentes de depresión de médula ósea. 👊Lactancia. 👊 Hipersensibilidad al fármaco. 👊 Miastenia gravis. 👊 Inhibidores de la MAO 👊 Bloqueo auriculoventricular.
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de 🄽🄰+ a partir de la inactivación.
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales complejas.
✋ Ataques epilépticos durante neurocirugías y posteriores.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Tmax de absorción: 1.5-3 hrs
✎ Biodisponibilidad: 80%
✎ Los alimentos incrementan su absorción.
✎ UPP: 92%
✎ Metabolitos inactivos: parahidroxifenileno
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media: 6-24 hrs
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Arritmias cardiacas (administración intravenosa).
💢 Intolerancia a carbohidratos. }
💢 Hipertrofia gingival.
💢 Hipertricosis.
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ Incrementan sus niveles séricos:
cloranfenicol, disulfiram, isoniazida, diazepam, etosuximida, metilfenidato, fluoxetina.
☢Disminuyen sus niveles séricos: Carbamazepina, ác. fólico, fenobarbital, ác. valproico.
☢Laboratorio: interfiere en pruebas de glucosa, fosfatasa alcalina.
🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Embarazo. 👊 Enfermedad hepática severa. 👊 Lactancia. 👊 Bradicardia sinusal. 👊 Bloqueo sinoatrial. 👊 Evitar ingesta de alcohol.
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Acción sobre 🄶🄰🄱🄰 y canales de 🄲🄰2+ y 🄽🄰+
🎯Inhibición de 🄶🄰🄱🄰 🅃🅁🄰🄽🅂🄰🄼🄸🄽🄰🅂🄰 y recaptación de 🄶🄰🄱🄰 en neuronas que incrementa su concentración cerebral.
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Anticonvulsivante antiepiléptico.
✋Crisis de ausencia, parciales complejas, tónico-clónicas generalizadas.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Absorción: 30 minutos- 1hr
✎ UPP: 74 a 93%
✎Metabolismo hepático extensivo vía conjugación y oxidación mitocondrial
✎ Metabolitos activos:
ácido 3-ceto-valpróico
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media de eliminación: 9-16 hrs
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Hepatotoxicidad grave. 💢 Calambres abdominales. 💢 Alteraciones intestinales. 💢 Diarrea. 💢 Vómitos. 💢 Náuseas. 💢 Temblores.
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢Aumentan sus concentraciones séricas:
Fluoxetina, eritromicina.
☢ Disminuyen sus concentraciones séricas:
Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, carbapenemes.
☢ Riesgo de hemorragia con: Anticoagulantes.
☢ Riesgo de convulsiones con: Mefloquina.
☢ Incrementa su toxicidad hepática: Alcohol.
☢ Laboratorio: Riesgo de falsos + en test de excreción de cuerpos cetónicos
🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad al ácido valpróico.
👊 Insuficiencia hepática o renal severa.
👊 Hepatitis aguda, crónica o grave.
👊 Embarazo: Riesgo de producir de anomalías en el tubo neural.
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Acción sobre sobre 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾 y bloque de canales de 🄽🄰+ dependientes de voltaje.
🎯Bloqueo de neuronas hiperexcitadas e inhibición de la liberación patológica del 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾.
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Epilepsia.
✋Prevención de episodios depresivos.
✋Crisis de ausencia y mioclónicas.
✋ Sx de Lennox-Gastaut.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e✎
✎ Biodisponibilidad: 98%
✎ UPP: 66%
✎ Metabolitos activos: 2N- metil.
✎ Metabolizado por glucoronidación. ✎ Excreción por orina.
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Mareo. 💢 Ataxia. 💢 Visión borrosa. 💢 Diplopía. 💢 Náusea. 💢 Vómito. 💢 Eritema.
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ Reduce su metabolismo:
☢ Valproato.
☢ Genera afectación del SNC en conjunto con:
Carbamazepina.
☢ Incrementan su metabolismo:
Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, lopinavir/ritonavir.
🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad. 👊 Lactancia. 👊 Pacientes con Síndrome de Brugada. 👊 Sx de Stevens Johnson Necrosis epidérmica tóxica.
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Unión a la proteína 🅂🅅2🄰 de las vesículas sinápticas involucradas en la exocitosis de neurotransmisores.
🎯 Modificación de la liberación de 🄶🄰🄱🄰 y 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾.
🎯 Reducción de la liberación de 🄲🄰2+
intraneuronal.
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Crisis epilépticas.
✋Convulsiones parciales.
✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y mioclónicas.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Liberación inmediata. Absorción oral rápida.
✎ Biodisponibilidad extensa: 100%
✎ Cmax: 0.6 - 1.3 hrs
✎ UPP: 13%
✎ Metaboliza mediante hidrólisis enzimática en otros tejidos
✎ Excreción renal 93%.
✎ Vida media de eliminación: 6-8 hrs
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Nasofaringitis. 💢 Somnolencia. 💢 Cefalea. 💢 Fatiga. 💢 Mareo
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ Disminuye su eficacia: Macrogol por vía oral. Administración con una hora de diferencia.
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad a derivados de pirrolidona.
👊 Riesgo de lesión renal aguda
👊 Riesgo de leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯 Bloqueo de corrientes de 🄲🄰2+ de umbral bajo (tipo T, activación transitoria) en neuronas talámicas.
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Epilepsia.
✋Control de crisis de ausencia en adultos y niños mayores de 3 años.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄲
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Biodisponibilidad: 90% ✎ Tmax de absorción: 1-4 hrs ✎UPP: 22% ✎Excreción por orina. Vida media de eliminación: 17-56 hrs
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Agresividad. 💢 Ataxia. 💢 Falta de concentración. 💢 Hirsutismo. 💢 Incremento de la libido.
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢Disminuyen sus concentraciones plasmáticas:
Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, isoniazida.
☢ Antagonizan su efecto anticonvulsivante:
IMAO, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos.
☢ Disminuye su efecto anticonvulsivante: ginkgo.
☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas: Ritonavir.
☢ Incrementa su toxicidad:
Ácido valpróico.
☢ Mayor riesgo de convulsiones con: Cloroquina e hidroxicloroquina.
☢ El alcohol potencia sus efectos depresores centrales
☢ Aumenta el efecto de antihistamínicos sedantes.
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad a etosuximida o succinamidas.
👊 Lactancia.
👊 Insuficiencia renal o hepática.
👊 Riesgo de síndromde de Stevens-Johnson o lupus eritematoso.
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯 Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰
Inhibición de transmisión gabaérgica
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋ Tratamiento a corto plazo de ansiedad.
✋ Trastornos del sueño.
✋ Insomnio.
✋ Neurosis.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Biodisponibilidad: 90%
✎ Metabolismo Hepático: conjugación, recirculación enterohepática rápida y extensa.
✎ Principal metabolito: Glucurónido de lorazepam.
✎ Excreción renal.
✎ Vida media de eliminación: 12-14 hrs
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Astenia. 💢 Mareos. 💢 Depresión. 💢 Acidosis metabólica. 💢 Delirios.
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ El alcohol aumenta su efecto sedante.
☢ Potencian su actividad:
Inhibidores del citocromo P450.
☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas y disminuyen su aclaramiento total: Valproato, probenecid.
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Lactancia. 👊 Hipersensibilidad. 👊 Miastenia gravis. 👊 Síndrome de apnea del sueño. 👊 Insuficiencia respiratoria severa. 👊 Insuficiencia hepática severa.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰
🎯 Facilita la unión de 🄶🄰🄱🄰 a sus receptores aumentando su actividad.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋Tratamiento a corto plazo para el trastorno de ansiedad generalizada.
✋Crisis de pánico.
✋Status epilepticus.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
Atraviesa la placenta y se acumula en la circulación fetal.
- No administrar en el 1° trimestre del embarazo ni antes del parto.
-Puede provocar hipotonía, hipotermia y dificultad respiratoria en el recién nacido.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎Vida media 30-60 hrs. ✎UPP: 99% ✎ Metabolitos activos: ✎ Desmetildiazepam, temazepam, oxacepam ✎ Excreción: Orina. ✎ Conjugación de metabolitos por glucoronidación.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Cefalea. 💢 Somnolencia. 💢 Reducción de estado de alerta. 💢 Fatiga. 💢 Debilidad muscular. 💢 Ataxia. 💢 Depresión. 💢 Amnesia anterógrada. 💢 Tolerancia.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ Disminuyen sus efectos: Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
☢ Mayor efecto sedante: Alcohol, etanol.
☢ Incrementan su acción: Inhibidores de CYP 450, isoniazida.
☢ Incremento de toxicidad:
Fluoxetina, omeoprazol, ketoconazol, ácido valpróico.
☢ El ginkgo disminuye su efecto anticonvulsivante.
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊Hipersensibilidad a benzodiacepinas. 👊 Dependencia a otras sustancias químicas (menos alcohol). 👊 Apnea. Insuficiencia respiratoria. 👊 Lactancia. 👊 Enfermedad hepática grave.
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n
🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰
🎯 Inhibición de transmisión sináptica mediada por 🄶🄰🄱🄰
Disminución de actividad motora, depresión de corteza sensorial, interrupción de funciones cerebrales.
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s
✋ Convulsiones, control de emergencia de episodios convulsivos agudos.
✋Tratamiento de insomnio (corto plazo).
✋Sedación.
🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
Atraviesa fácilmente la placenta.
Puede aumentar la incidencia de anomalías fetales.
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e
✎ Tmax de absorción: 0.5-4 hrs ✎ Biodisponibilidad: 95% ✎ Unión a proteínas: 47% ✎ Metabolismo hepático. ✎ Excreción renal 21% ✎ Vida media de eliminación: 70-140 hrs.
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
R e a c c i o n e s
a d v e r s a s
💢 Problemas de coordinación y equilibrio.
💢 Somnolencia, mareos
💢 Alteraciones visuales
💢 Disminución de la capacidad de reacción.
💢 Artralgia
💢 Depresión respiratoria grave (administración intravenosa)
💢 Laringoespasmo
💢 Broncoespasmo
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s
☢ Efecto sedante aumentado por: alcohol.
☢ Incrementan su efecto depresor central:
Morfínicos, benzodiacepinas, ansiolíticos, sedantes antidepresivos.
☢ Incrementa sus concentraciones plasmáticas: Valproato sódico.
☢ Disminuyen su umbral:
Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos.
☢ Los folatos disminuyen sus concentraciones plasmáticas.
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻
P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 No administrar en lactancia. 👊Hipersensibilidad. 👊 Porfirias. 👊Insuficiencia respiratoria grave. 👊Lesiones hepatorenales. 👊Intoxicación aguda por alcohol y estimulantes.
