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FARMACOLOGÍA 1 EQUIPO 1 > EPILEPSIA Y CRISIS CONVULSIVAS > Flashcards

EPILEPSIA Y CRISIS CONVULSIVAS Flashcards

1
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯 Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
-Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ a partir de la inactivación.

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Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A 
✋Epilepsia.
✋Convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas recién diagnosticadas.
✋Neuralgia del trigémino. 
✋Neuropatía diabética. 
✋Trastorno bipolar.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳

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3
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A 
✎Tmax de absorción: 1.5 hrs
✎ Biodisponibilidad: 89%
✎ Metabolismo hepático extenso.
✎UPP: 75%
✎Metabolitos activos: 10,11 epóxido (CYP3A4)
✎Excreción renal.
✎Vida media de eliminación: 12-17 hrs.
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4
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Discinesia, 
💢 mareos, 
💢 cefalea,
💢 confusión, 
💢 náusea,
💢 vómito, 
💢 ataxia,
💢 constipación.
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5
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢Aumentan sus niveles plasmáticos y de toxicidad:
-inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrólidos, inhibidores de la proteasa, ibuprofeno, fluoxetina, paroxetina, loratadina, quetiapina, jugo de toronja, ác. valproico.
☢ Disminuyen sus niveles plasmáticos:
inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, sertralina.
☢ Reducción de tolerancia de alcohol
☢ Incremento de su toxicidad: Levetiracetam
☢ Altera su aclaramiento: isotretinoína
☢ Incrementa su toxicidad: levetiracetam.

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6
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Antecedentes de depresión de médula ósea.
 👊Lactancia. 
👊 Hipersensibilidad al fármaco.
👊 Miastenia gravis. 
👊 Inhibidores de la MAO
👊 Bloqueo auriculoventricular.
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7
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de 🄽🄰+ a partir de la inactivación.

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8
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

I n d i c a c i o n e s
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A

✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales complejas.
✋ Ataques epilépticos durante neurocirugías y posteriores.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳

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9
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Tmax de absorción: 1.5-3 hrs
✎ Biodisponibilidad: 80%
✎ Los alimentos incrementan su absorción.
✎ UPP: 92%
✎ Metabolitos inactivos: parahidroxifenileno
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media: 6-24 hrs

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10
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
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A

💢 Arritmias cardiacas (administración intravenosa).
💢 Intolerancia a carbohidratos. }
💢 Hipertrofia gingival.
💢 Hipertricosis.

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11
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
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A

☢ Incrementan sus niveles séricos:
cloranfenicol, disulfiram, isoniazida, diazepam, etosuximida, metilfenidato, fluoxetina.
☢Disminuyen sus niveles séricos: Carbamazepina, ác. fólico, fenobarbital, ác. valproico.
☢Laboratorio: interfiere en pruebas de glucosa, fosfatasa alcalina.

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12
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Embarazo.
👊 Enfermedad hepática severa.
👊 Lactancia.
👊 Bradicardia sinusal.
👊 Bloqueo sinoatrial.
👊 Evitar ingesta de alcohol.
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13
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

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d e
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A

🎯Acción sobre 🄶🄰🄱🄰 y canales de 🄲🄰2+ y 🄽🄰+

🎯Inhibición de 🄶🄰🄱🄰 🅃🅁🄰🄽🅂🄰🄼🄸🄽🄰🅂🄰 y recaptación de 🄶🄰🄱🄰 en neuronas que incrementa su concentración cerebral.

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14
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

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A

✋Anticonvulsivante antiepiléptico.
✋Crisis de ausencia, parciales complejas, tónico-clónicas generalizadas.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳

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15
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Absorción: 30 minutos- 1hr
✎ UPP: 74 a 93%
✎Metabolismo hepático extensivo vía conjugación y oxidación mitocondrial
✎ Metabolitos activos:
ácido 3-ceto-valpróico
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media de eliminación: 9-16 hrs

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16
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

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A 
💢 Hepatotoxicidad grave.
💢 Calambres abdominales.
💢 Alteraciones intestinales.
💢 Diarrea.
💢 Vómitos.
💢 Náuseas.
💢 Temblores.
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17
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

I n t e r a c c i o n e s
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A

☢Aumentan sus concentraciones séricas:
Fluoxetina, eritromicina.
☢ Disminuyen sus concentraciones séricas:
Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, carbapenemes.
☢ Riesgo de hemorragia con: Anticoagulantes.
☢ Riesgo de convulsiones con: Mefloquina.
☢ Incrementa su toxicidad hepática: Alcohol.
☢ Laboratorio: Riesgo de falsos + en test de excreción de cuerpos cetónicos

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18
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

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y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A

👊 Hipersensibilidad al ácido valpróico.
👊 Insuficiencia hepática o renal severa.
👊 Hepatitis aguda, crónica o grave.
👊 Embarazo: Riesgo de producir de anomalías en el tubo neural.

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19
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
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a c c i ó n

A

🎯Acción sobre sobre 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾 y bloque de canales de 🄽🄰+ dependientes de voltaje.

🎯Bloqueo de neuronas hiperexcitadas e inhibición de la liberación patológica del 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾.

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20
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

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A

✋Epilepsia.
✋Prevención de episodios depresivos.
✋Crisis de ausencia y mioclónicas.
✋ Sx de Lennox-Gastaut.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲

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21
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e✎

A

✎ Biodisponibilidad: 98%
✎ UPP: 66%
✎ Metabolitos activos: 2N- metil.
✎ Metabolizado por glucoronidación. ✎ Excreción por orina.

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22
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Mareo.
💢 Ataxia.
💢 Visión borrosa.
💢 Diplopía.
💢 Náusea.
💢 Vómito.
💢 Eritema.
23
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Reduce su metabolismo:
☢ Valproato.
☢ Genera afectación del SNC en conjunto con:
Carbamazepina.
☢ Incrementan su metabolismo:
Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, lopinavir/ritonavir.

24
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Hipersensibilidad. 
👊 Lactancia.
👊 Pacientes con Síndrome de Brugada.
👊 Sx de Stevens Johnson 
Necrosis epidérmica tóxica.
25
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 M e c a n i s m o d e a c c i ó n
🎯Unión a la proteína 🅂🅅2🄰 de las vesículas sinápticas involucradas en la exocitosis de neurotransmisores. 🎯 Modificación de la liberación de 🄶🄰🄱🄰 y 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾. 🎯 Reducción de la liberación de 🄲🄰2+ intraneuronal.
26
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 I n d i c a c i o n e s c l í n i c a s
✋Crisis epilépticas. ✋Convulsiones parciales. ✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y mioclónicas. 🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲
27
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 F a r m a c o c i n é t i c a r e l e v a n t e
✎ Liberación inmediata. Absorción oral rápida. ✎ Biodisponibilidad extensa: 100% ✎ Cmax: 0.6 - 1.3 hrs ✎ UPP: 13% ✎ Metaboliza mediante hidrólisis enzimática en otros tejidos ✎ Excreción renal 93%. ✎ Vida media de eliminación: 6-8 hrs
28
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 R e a c c i o n e s a d v e r s a s
``` 💢 Nasofaringitis. 💢 Somnolencia. 💢 Cefalea. 💢 Fatiga. 💢 Mareo ```
29
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 I n t e r a c c i o n e s r e l e v a n t e s
☢ Disminuye su eficacia: Macrogol por vía oral. Administración con una hora de diferencia.
30
🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼 P r e c a u c i o n e s y c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad a derivados de pirrolidona. 👊 Riesgo de lesión renal aguda 👊 Riesgo de leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.
31
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 M e c a n i s m o d e a c c i ó n
🎯 Bloqueo de corrientes de 🄲🄰2+ de umbral bajo (tipo T, activación transitoria) en neuronas talámicas.
32
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 I n d i c a c i o n e s c l í n i c a s
✋Epilepsia. ✋Control de crisis de ausencia en adultos y niños mayores de 3 años. 🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄲
33
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 F a r m a c o c i n é t i c a r e l e v a n t e
``` ✎ Biodisponibilidad: 90% ✎ Tmax de absorción: 1-4 hrs ✎UPP: 22% ✎Excreción por orina. Vida media de eliminación: 17-56 hrs ```
34
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 R e a c c i o n e s a d v e r s a s
``` 💢 Agresividad. 💢 Ataxia. 💢 Falta de concentración. 💢 Hirsutismo. 💢 Incremento de la libido. ```
35
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 I n t e r a c c i o n e s r e l e v a n t e s
☢Disminuyen sus concentraciones plasmáticas: Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, isoniazida. ☢ Antagonizan su efecto anticonvulsivante: IMAO, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos. ☢ Disminuye su efecto anticonvulsivante: ginkgo. ☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas: Ritonavir. ☢ Incrementa su toxicidad: Ácido valpróico. ☢ Mayor riesgo de convulsiones con: Cloroquina e hidroxicloroquina. ☢ El alcohol potencia sus efectos depresores centrales ☢ Aumenta el efecto de antihistamínicos sedantes.
36
🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰 P r e c a u c i o n e s y c o n t r a i n d i c a c i o n e s
👊 Hipersensibilidad a etosuximida o succinamidas. 👊 Lactancia. 👊 Insuficiencia renal o hepática. 👊 Riesgo de síndromde de Stevens-Johnson o lupus eritematoso.
37
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 M e c a n i s m o d e a c c i ó n
🎯 Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰 | Inhibición de transmisión gabaérgica
38
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 I n d i c a c i o n e s c l í n i c a s
✋ Tratamiento a corto plazo de ansiedad. ✋ Trastornos del sueño. ✋ Insomnio. ✋ Neurosis. 🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
39
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 F a r m a c o c i n é t i c a r e l e v a n t e
✎ Biodisponibilidad: 90% ✎ Metabolismo Hepático: conjugación, recirculación enterohepática rápida y extensa. ✎ Principal metabolito: Glucurónido de lorazepam. ✎ Excreción renal. ✎ Vida media de eliminación: 12-14 hrs
40
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 R e a c c i o n e s a d v e r s a s
``` 💢 Astenia. 💢 Mareos. 💢 Depresión. 💢 Acidosis metabólica. 💢 Delirios. ```
41
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 I n t e r a c c i o n e s r e l e v a n t e s
☢ El alcohol aumenta su efecto sedante. ☢ Potencian su actividad: Inhibidores del citocromo P450. ☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas y disminuyen su aclaramiento total: Valproato, probenecid.
42
🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼 P r e c a u c i o n e s y c o n t r a i n d i c a c i o n e s
``` 👊 Lactancia. 👊 Hipersensibilidad. 👊 Miastenia gravis. 👊 Síndrome de apnea del sueño. 👊 Insuficiencia respiratoria severa. 👊 Insuficiencia hepática severa. ```
43
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 M e c a n i s m o d e a c c i ó n
🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰 | 🎯 Facilita la unión de 🄶🄰🄱🄰 a sus receptores aumentando su actividad.
44
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 I n d i c a c i o n e s c l í n i c a s
✋Tratamiento a corto plazo para el trastorno de ansiedad generalizada. ✋Crisis de pánico. ✋Status epilepticus. 🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳 Atraviesa la placenta y se acumula en la circulación fetal. - No administrar en el 1° trimestre del embarazo ni antes del parto. -Puede provocar hipotonía, hipotermia y dificultad respiratoria en el recién nacido.
45
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 F a r m a c o c i n é t i c a r e l e v a n t e
``` ✎Vida media 30-60 hrs. ✎UPP: 99% ✎ Metabolitos activos: ✎ Desmetildiazepam, temazepam, oxacepam ✎ Excreción: Orina. ✎ Conjugación de metabolitos por glucoronidación. ```
46
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 R e a c c i o n e s a d v e r s a s
``` 💢 Cefalea. 💢 Somnolencia. 💢 Reducción de estado de alerta. 💢 Fatiga. 💢 Debilidad muscular. 💢 Ataxia. 💢 Depresión. 💢 Amnesia anterógrada. 💢 Tolerancia. ```
47
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 I n t e r a c c i o n e s r e l e v a n t e s
☢ Disminuyen sus efectos: Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina. ☢ Mayor efecto sedante: Alcohol, etanol. ☢ Incrementan su acción: Inhibidores de CYP 450, isoniazida. ☢ Incremento de toxicidad: Fluoxetina, omeoprazol, ketoconazol, ácido valpróico. ☢ El ginkgo disminuye su efecto anticonvulsivante.
48
🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼 P r e c a u c i o n e s y c o n t r a i n d i c a c i o n e s
``` 👊Hipersensibilidad a benzodiacepinas. 👊 Dependencia a otras sustancias químicas (menos alcohol). 👊 Apnea. Insuficiencia respiratoria. 👊 Lactancia. 👊 Enfermedad hepática grave. ```
49
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 M e c a n i s m o d e a c c i ó n
🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰 🎯 Inhibición de transmisión sináptica mediada por 🄶🄰🄱🄰 Disminución de actividad motora, depresión de corteza sensorial, interrupción de funciones cerebrales.
50
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 I n d i c a c i o n e s c l í n i c a s
✋ Convulsiones, control de emergencia de episodios convulsivos agudos. ✋Tratamiento de insomnio (corto plazo). ✋Sedación. 🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳 Atraviesa fácilmente la placenta. Puede aumentar la incidencia de anomalías fetales.
51
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 F a r m a c o c i n é t i c a r e l e v a n t e
``` ✎ Tmax de absorción: 0.5-4 hrs ✎ Biodisponibilidad: 95% ✎ Unión a proteínas: 47% ✎ Metabolismo hepático. ✎ Excreción renal 21% ✎ Vida media de eliminación: 70-140 hrs. ```
52
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 R e a c c i o n e s a d v e r s a s
💢 Problemas de coordinación y equilibrio. 💢 Somnolencia, mareos 💢 Alteraciones visuales 💢 Disminución de la capacidad de reacción. 💢 Artralgia 💢 Depresión respiratoria grave (administración intravenosa) 💢 Laringoespasmo 💢 Broncoespasmo
53
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 I n t e r a c c i o n e s r e l e v a n t e s
☢ Efecto sedante aumentado por: alcohol. ☢ Incrementan su efecto depresor central: Morfínicos, benzodiacepinas, ansiolíticos, sedantes antidepresivos. ☢ Incrementa sus concentraciones plasmáticas: Valproato sódico. ☢ Disminuyen su umbral: Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos. ☢ Los folatos disminuyen sus concentraciones plasmáticas.
54
🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻 P r e c a u c i o n e s y c o n t r a i n d i c a c i o n e s
``` 👊 No administrar en lactancia. 👊Hipersensibilidad. 👊 Porfirias. 👊Insuficiencia respiratoria grave. 👊Lesiones hepatorenales. 👊Intoxicación aguda por alcohol y estimulantes. ```

FARMACOLOGÍA 1 EQUIPO 1 (11 decks)

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