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FARMACOLOGÍA 1 EQUIPO 1 > EPILEPSIA Y CRISIS CONVULSIVAS > Flashcards

EPILEPSIA Y CRISIS CONVULSIVAS Flashcards

1
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯 Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
-Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de Na+ a partir de la inactivación.

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Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A 
✋Epilepsia.
✋Convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas recién diagnosticadas.
✋Neuralgia del trigémino. 
✋Neuropatía diabética. 
✋Trastorno bipolar.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳

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3
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A 
✎Tmax de absorción: 1.5 hrs
✎ Biodisponibilidad: 89%
✎ Metabolismo hepático extenso.
✎UPP: 75%
✎Metabolitos activos: 10,11 epóxido (CYP3A4)
✎Excreción renal.
✎Vida media de eliminación: 12-17 hrs.
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4
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Discinesia, 
💢 mareos, 
💢 cefalea,
💢 confusión, 
💢 náusea,
💢 vómito, 
💢 ataxia,
💢 constipación.
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5
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢Aumentan sus niveles plasmáticos y de toxicidad:
-inhibidores CYP3A4, isoniazida, macrólidos, inhibidores de la proteasa, ibuprofeno, fluoxetina, paroxetina, loratadina, quetiapina, jugo de toronja, ác. valproico.
☢ Disminuyen sus niveles plasmáticos:
inductores CYP3A4, fenobarbital, fenitoína, rifampicina, sertralina.
☢ Reducción de tolerancia de alcohol
☢ Incremento de su toxicidad: Levetiracetam
☢ Altera su aclaramiento: isotretinoína
☢ Incrementa su toxicidad: levetiracetam.

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6
Q

🅲🅰🅱🅰🅼🅰🆉🅴🅿🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Antecedentes de depresión de médula ósea.
 👊Lactancia. 
👊 Hipersensibilidad al fármaco.
👊 Miastenia gravis. 
👊 Inhibidores de la MAO
👊 Bloqueo auriculoventricular.
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7
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Bloquea los canales de 🄽🄰+ limitando los potenciales de acción repetitivos.
Retrasa la velocidad de recuperación de los conductos de 🄽🄰+ a partir de la inactivación.

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8
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y parciales complejas.
✋ Ataques epilépticos durante neurocirugías y posteriores.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄳

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9
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Tmax de absorción: 1.5-3 hrs
✎ Biodisponibilidad: 80%
✎ Los alimentos incrementan su absorción.
✎ UPP: 92%
✎ Metabolitos inactivos: parahidroxifenileno
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media: 6-24 hrs

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10
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A

💢 Arritmias cardiacas (administración intravenosa).
💢 Intolerancia a carbohidratos. }
💢 Hipertrofia gingival.
💢 Hipertricosis.

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11
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Incrementan sus niveles séricos:
cloranfenicol, disulfiram, isoniazida, diazepam, etosuximida, metilfenidato, fluoxetina.
☢Disminuyen sus niveles séricos: Carbamazepina, ác. fólico, fenobarbital, ác. valproico.
☢Laboratorio: interfiere en pruebas de glucosa, fosfatasa alcalina.

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12
Q

🅵🅴🅽🅸🆃🅾🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Embarazo.
👊 Enfermedad hepática severa.
👊 Lactancia.
👊 Bradicardia sinusal.
👊 Bloqueo sinoatrial.
👊 Evitar ingesta de alcohol.
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13
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Acción sobre 🄶🄰🄱🄰 y canales de 🄲🄰2+ y 🄽🄰+

🎯Inhibición de 🄶🄰🄱🄰 🅃🅁🄰🄽🅂🄰🄼🄸🄽🄰🅂🄰 y recaptación de 🄶🄰🄱🄰 en neuronas que incrementa su concentración cerebral.

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14
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Anticonvulsivante antiepiléptico.
✋Crisis de ausencia, parciales complejas, tónico-clónicas generalizadas.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳

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15
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Absorción: 30 minutos- 1hr
✎ UPP: 74 a 93%
✎Metabolismo hepático extensivo vía conjugación y oxidación mitocondrial
✎ Metabolitos activos:
ácido 3-ceto-valpróico
✎ Excreción por orina.
✎ Tiempo de vida media de eliminación: 9-16 hrs

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16
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Hepatotoxicidad grave.
💢 Calambres abdominales.
💢 Alteraciones intestinales.
💢 Diarrea.
💢 Vómitos.
💢 Náuseas.
💢 Temblores.
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17
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢Aumentan sus concentraciones séricas:
Fluoxetina, eritromicina.
☢ Disminuyen sus concentraciones séricas:
Fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, carbapenemes.
☢ Riesgo de hemorragia con: Anticoagulantes.
☢ Riesgo de convulsiones con: Mefloquina.
☢ Incrementa su toxicidad hepática: Alcohol.
☢ Laboratorio: Riesgo de falsos + en test de excreción de cuerpos cetónicos

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18
Q

🅰🅲🅸🅳🅾 🆅🅰🅻🅿🆁🅾🅸🅲🅾

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A

👊 Hipersensibilidad al ácido valpróico.
👊 Insuficiencia hepática o renal severa.
👊 Hepatitis aguda, crónica o grave.
👊 Embarazo: Riesgo de producir de anomalías en el tubo neural.

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19
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Acción sobre sobre 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾 y bloque de canales de 🄽🄰+ dependientes de voltaje.

🎯Bloqueo de neuronas hiperexcitadas e inhibición de la liberación patológica del 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾.

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20
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Epilepsia.
✋Prevención de episodios depresivos.
✋Crisis de ausencia y mioclónicas.
✋ Sx de Lennox-Gastaut.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲

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21
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰
F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e✎

A

✎ Biodisponibilidad: 98%
✎ UPP: 66%
✎ Metabolitos activos: 2N- metil.
✎ Metabolizado por glucoronidación. ✎ Excreción por orina.

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22
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Mareo.
💢 Ataxia.
💢 Visión borrosa.
💢 Diplopía.
💢 Náusea.
💢 Vómito.
💢 Eritema.
23
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Reduce su metabolismo:
☢ Valproato.
☢ Genera afectación del SNC en conjunto con:
Carbamazepina.
☢ Incrementan su metabolismo:
Fenitoína, carbamazepina, fenobarbital, rifampicina, lopinavir/ritonavir.

24
Q

🅻🅰🅼🅾🆃🆁🅸🅶🅸🅽🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Hipersensibilidad. 
👊 Lactancia.
👊 Pacientes con Síndrome de Brugada.
👊 Sx de Stevens Johnson 
Necrosis epidérmica tóxica.
25
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Unión a la proteína 🅂🅅2🄰 de las vesículas sinápticas involucradas en la exocitosis de neurotransmisores.
🎯 Modificación de la liberación de 🄶🄰🄱🄰 y 🄶🄻🅄🅃🄰🄼🄰🅃🄾.
🎯 Reducción de la liberación de 🄲🄰2+
intraneuronal.

26
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Crisis epilépticas.
✋Convulsiones parciales.
✋Convulsiones tónico-clónicas generalizadas y mioclónicas.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄲

27
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Liberación inmediata. Absorción oral rápida.
✎ Biodisponibilidad extensa: 100%
✎ Cmax: 0.6 - 1.3 hrs
✎ UPP: 13%
✎ Metaboliza mediante hidrólisis enzimática en otros tejidos
✎ Excreción renal 93%.
✎ Vida media de eliminación: 6-8 hrs

28
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Nasofaringitis.
💢 Somnolencia.
💢 Cefalea.
💢 Fatiga.
💢 Mareo
29
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Disminuye su eficacia: Macrogol por vía oral. Administración con una hora de diferencia.

30
Q

🅻🅴🆅🅴🆃🅸🆁🅰🅲🅴🆃🅰🅼

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A

👊 Hipersensibilidad a derivados de pirrolidona.
👊 Riesgo de lesión renal aguda
👊 Riesgo de leucopenia, neutropenia, trombocitopenia y agranulocitosis.

31
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯 Bloqueo de corrientes de 🄲🄰2+ de umbral bajo (tipo T, activación transitoria) en neuronas talámicas.

32
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Epilepsia.
✋Control de crisis de ausencia en adultos y niños mayores de 3 años.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO: 🄲

33
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A 
✎ Biodisponibilidad: 90%
✎ Tmax de absorción: 1-4 hrs
✎UPP: 22%
✎Excreción por orina.
Vida media de eliminación: 17-56 hrs
34
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Agresividad.
💢 Ataxia.
💢 Falta de concentración.
💢 Hirsutismo.
💢 Incremento de la libido.
35
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢Disminuyen sus concentraciones plasmáticas:
Carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, isoniazida.
☢ Antagonizan su efecto anticonvulsivante:
IMAO, antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos.
☢ Disminuye su efecto anticonvulsivante: ginkgo.
☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas: Ritonavir.
☢ Incrementa su toxicidad:
Ácido valpróico.
☢ Mayor riesgo de convulsiones con: Cloroquina e hidroxicloroquina.
☢ El alcohol potencia sus efectos depresores centrales
☢ Aumenta el efecto de antihistamínicos sedantes.

36
Q

🅴🆃🅾🆂🆄🆇🅸🅼🅸🅳🅰

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A

👊 Hipersensibilidad a etosuximida o succinamidas.
👊 Lactancia.
👊 Insuficiencia renal o hepática.
👊 Riesgo de síndromde de Stevens-Johnson o lupus eritematoso.

37
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯 Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰

Inhibición de transmisión gabaérgica

38
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋ Tratamiento a corto plazo de ansiedad.
✋ Trastornos del sueño.
✋ Insomnio.
✋ Neurosis.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳

39
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A

✎ Biodisponibilidad: 90%
✎ Metabolismo Hepático: conjugación, recirculación enterohepática rápida y extensa.
✎ Principal metabolito: Glucurónido de lorazepam.
✎ Excreción renal.
✎ Vida media de eliminación: 12-14 hrs

40
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Astenia.
💢 Mareos.
💢 Depresión. 
💢 Acidosis metabólica.
💢 Delirios.
41
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ El alcohol aumenta su efecto sedante.
☢ Potencian su actividad:
Inhibidores del citocromo P450.
☢ Incrementan sus concentraciones plasmáticas y disminuyen su aclaramiento total: Valproato, probenecid.

42
Q

🅻🅾🆁🅰🆉🅴🅿🅰🅼

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 Lactancia.
👊 Hipersensibilidad.
👊 Miastenia gravis. 
👊 Síndrome de apnea del sueño.
👊 Insuficiencia respiratoria severa.
👊 Insuficiencia hepática severa.
43
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰

🎯 Facilita la unión de 🄶🄰🄱🄰 a sus receptores aumentando su actividad.

44
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋Tratamiento a corto plazo para el trastorno de ansiedad generalizada.
✋Crisis de pánico.
✋Status epilepticus.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
Atraviesa la placenta y se acumula en la circulación fetal.
- No administrar en el 1° trimestre del embarazo ni antes del parto.
-Puede provocar hipotonía, hipotermia y dificultad respiratoria en el recién nacido.

45
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A 
✎Vida media 30-60 hrs. 
✎UPP: 99%
✎ Metabolitos activos: 
✎ Desmetildiazepam, temazepam, oxacepam
✎ Excreción: Orina.
✎ Conjugación de metabolitos por glucoronidación.
46
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A 
💢 Cefalea.
💢 Somnolencia.
💢 Reducción de estado de alerta.
💢 Fatiga.    
💢 Debilidad muscular.
💢 Ataxia. 
💢 Depresión.
💢 Amnesia anterógrada.
💢 Tolerancia.
47
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Disminuyen sus efectos: Fenobarbital, carbamazepina, fenitoína, rifampicina.
☢ Mayor efecto sedante: Alcohol, etanol.
☢ Incrementan su acción: Inhibidores de CYP 450, isoniazida.
☢ Incremento de toxicidad:
Fluoxetina, omeoprazol, ketoconazol, ácido valpróico.
☢ El ginkgo disminuye su efecto anticonvulsivante.

48
Q

🅳🅸🅰🆉🅴🅿🅰🅼

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊Hipersensibilidad a benzodiacepinas.
👊 Dependencia a otras sustancias químicas (menos alcohol).
👊 Apnea.
Insuficiencia respiratoria.
👊 Lactancia.
👊 Enfermedad hepática grave.
49
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

M e c a n i s m o
d e
a c c i ó n

A

🎯Agonista alostérico del receptor 🄶🄰🄱🄰
🎯 Inhibición de transmisión sináptica mediada por 🄶🄰🄱🄰
Disminución de actividad motora, depresión de corteza sensorial, interrupción de funciones cerebrales.

50
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

I n d i c a c i o n e s
c l í n i c a s

A

✋ Convulsiones, control de emergencia de episodios convulsivos agudos.
✋Tratamiento de insomnio (corto plazo).
✋Sedación.

🐰 CATEGORÍA EN EMBARAZO:🄳
Atraviesa fácilmente la placenta.
Puede aumentar la incidencia de anomalías fetales.

51
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

F a r m a c o c i n é t i c a
r e l e v a n t e

A 
✎ Tmax de absorción: 0.5-4 hrs
✎ Biodisponibilidad: 95%
✎ Unión a proteínas: 47%
✎ Metabolismo hepático. 
✎ Excreción renal 21%
✎ Vida media de eliminación: 70-140 hrs.
52
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

R e a c c i o n e s
a d v e r s a s

A

💢 Problemas de coordinación y equilibrio.
💢 Somnolencia, mareos
💢 Alteraciones visuales
💢 Disminución de la capacidad de reacción.
💢 Artralgia
💢 Depresión respiratoria grave (administración intravenosa)
💢 Laringoespasmo
💢 Broncoespasmo

53
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

I n t e r a c c i o n e s
r e l e v a n t e s

A

☢ Efecto sedante aumentado por: alcohol.
☢ Incrementan su efecto depresor central:
Morfínicos, benzodiacepinas, ansiolíticos, sedantes antidepresivos.
☢ Incrementa sus concentraciones plasmáticas: Valproato sódico.
☢ Disminuyen su umbral:
Antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos.
☢ Los folatos disminuyen sus concentraciones plasmáticas.

54
Q

🅵🅴🅽🅾🅱🅰🆁🅱🅸🆃🅰🅻

P r e c a u c i o n e s
y
c o n t r a i n d i c a c i o n e s

A 
👊 No administrar en lactancia.
👊Hipersensibilidad.
👊 Porfirias.
👊Insuficiencia respiratoria grave.
👊Lesiones hepatorenales. 
👊Intoxicación aguda por alcohol y estimulantes.

FARMACOLOGÍA 1 EQUIPO 1 (11 decks)

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