TRPV1 Flashcards
Quel est le gradient d’affinité pour les cations des TRP?
Ca2+ > Mg2+ > Na+ > K+
Par quoi sont activé les TRP?
– des stimuli mécaniques
– des stimuli thermiques (chaud et froid)
– certaines substances chimiques
– des variations de pH
– Médiateurs (PIP2, PKC, PLC)
Quels sont les thermoTRPV?
Les canaux TRPV1-4 sont tous activés par la chaleur et agissent comme chimio-senseurs pour un bon nombre de ligands endogènes ou synthétiques.
Que cause une activation de TRPV1 par la capsaicine?
La capsaïcine a la caractéristique d’activer les canaux TRPV1 au niveau de la peau, d’où la sensation de brûlure, alors qu’il n’y a pas d’augmentation de température
Quels sont les résidus sur le 3e et 5e domaine transmembranaire de TRPV1 qui sont impliqué.s dans la liaison à la capsaicine?
Les résidus tyrosine et thréonine
Qu’est-ce qui active les TRPV1?
• Ces récepteurs interviennent dans les mécanismes nociceptifs et s’activent en réponse à un stimulus thermique supérieur à 44 °C.
• Activés par des molécules de la famille des vanilloïdes telle que la capsaïcine présente dans le piment.
• Les TRPV1 sont aussi activé par une forte concentration en protons (H+) (acide).
Comment TRPV1 est impliqué dans l’inflammation?
Une réaction inflammatoire entraîne une acidose locale,
due à une forte libération de H+. Le milieu acide au site de l’inflammation active les TRPV1 et provoquent une diminution du seuil d’activation à 34°C des TRPV1. Aussi, La libération de NGF lors de l’inflammation va entraîner la phosphorylation de la protéine p38 qui va augmenter la traduction de gène codant pour les récepteurs TRPV1.
Comment TRPV1 est impliqué dans le diabète?
Cette pathologie entraîne une désensibilisation à la douleur
thermique et tactile, ceci serait dû à une modification de
l’expression des TRPV1. En l’absence d’insuline, il y a diminution de la quantité de TRPV1.
Comment TRPV1 est impliqué dans l’ototoxicité ?
• Certains médicaments (ex. cisplatine, aminoglycosides) augmentent l’expression des TRPV1 au niveau de structures de l’oreille interne (cochlée).
• Rôle dans acouphènes et perte d’audition (?)
Comment TRPV1 jour un role sur la vessie ?
Augemntation de TRPV1 dans l’incontinence urinaire, la vessie hyperactive et la cystite interstitielle
Quelle est la limite d’utilisation de la crème de capsaicine?
Des sensations de brûlure ou un érythème sur le site d’application
