Triptans et sérotonine (Fred Calon)

Question 1

Quel est le précursur de la sérotonine ?

Answer 1

trypophane, un acide aminé

Question 2

Nommes moi 2 métabolites de la sérotonine

Answer 2

1. 5-HIAA

2. mélatonine

Question 3

il y a de multiples récepteurs a la sérotonine, on en retrouve au SNC, mais aussi dans le ______

Answer 3

TGI (5-HT3 et 5-HT4)

Question 4

les triptans agissent sur quel récepteur sérotoninergique ?

Answer 4

5HT1b et 1d

Question 5

les ________ contiennent particulierement un grand nombre de neurones sérotoninergique qui projettent a la grandeur du cerveau.

Answer 5

noyaux du raphé

Question 6

les rx les plus vendus en pharmacie pour le tx de maladies du SNC interagissent avec le systeme sérotoninergique. V-F

Answer 6

vrai

deplus, les principaux anti-dépresseurs prescrit aujurd’hui sont des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine

Question 7

pourquoi croit-on que si l’on mange plus de tryptophane, on va avoir plus de sérotonine ?

Answer 7

car la L-tryptophane peut aussie tre administré dans le tx de la dépression ans l’objectif de favoriser la synthese de sérotonine

Question 8

Quel est le role de la sérotonine dans le systeme gastro-intestinal ?

Answer 8

contractilité des muscles lisses (motricité digestive)

Question 9

a quoi sert le Zofran (odansétron) et mécanisme d’action)

Answer 9

bloquent les récepteurs 5-HT3 et sont indiqués pour contrer les nausées et des
vomissements induits par la chimiothérapie.

Question 10

Quel rx a été récemment approuvé pour la constipation chronique ?

Answer 10

prucaloprise (Resotran)

agoniste beaucoup plus sélectif aux récepteur 5-HT4 que le cisapride

Question 11

Quel syndrome peut aussi etre traité avec des médicament agissant sur les récepteur sérotoninergique 3 et 4 ?

Answer 11

colon irritable

Question 12

beaucoup d’antipsychotiques, notamment la clozapine) présente une grande affinité pour le récepteur sérotoninergique _____

Answer 12

5-HT2a

Question 13

le syndrome sérotoninergique est fréquent. V-F

qu’est-ce que c’est ?

Answer 13

faux.
tres rare

survient suite à une combinaison d’action pharmacologiques sérotoninomimétiques excessive.
Les produits les plus souvent impliqués sont les inhibiteurs de la monoamine oxydase combinés à des
ISRS à haute dose et/ou longue durée d’action, ou plus rarement les antiémétiques (odansétron), les
opioïdes, le DM (dextrométorphane), ou les triptans.

Question 14

les migraines seraient précédées par ____________________ (symptomes de l’aura) induisant une augmentation du transport de l’information nociceptive depuis le tronc cérébral, via les fibres __________ jusqua sa destination finale au ___________

Answer 14

une vague de dépolarisation des neurones corticaux

trieminovasculaires

cortex cérébral

Question 15

migraines: le systeme parasympathique périvasculaire est aussi impliqué menant a une vasodilatation des vaisseaux sanguins cérébraux et des méninges. de plus une défiencience sérotoninergique serait a la base du mécanisme pathologique des migraines. V-F

Answer 15

vrai

bref, migraine=maladie du systeme nerveux central! il y a des manifestation cérébrales qui surviennent avant la douleur!

Question 16

Les triptans agissent sur les nombreux récepteurs 5-HT1 que l’on retrouve dans le système
nerveux central, au niveau des _____, mais aussi sur les __________.

Answer 16

trijumeaux

vaisseaux cérébraux

Question 17

Nomme moi 3 cibles des triptans et l’action.

Answer 17

1, vasculaire (5-HT1B) vasoconstriction sélective des vaisseaux

2. neurogénique (5-HT1D/1F)
   réduction de l’activation des nerfs sensoriels des trijumeaux. inhibition du elachement de neuropeptides vasodilatateurs (exemple CGRP)
   (chimie: s’oppose a la libération de neuropeptides 1D)
3. Centrale (5-HT1B,1D,1F)
   inhibition relachement de neurotransmetteurs provenant des trijumeau dans le tronc cérébral. (chimie: inhibe transmission signal douleur 1D)

bref, joue un role dans génération, trasnport et interprétation de la douleur dans le nerf trijumeu

Question 18

Quand est-ce que la prophylaxie pour migraines est indiquée ?

Answer 18

lorsque le patient présente plus de 10 attaques de migraines/mois . (ou si +2 jours de tx par semaine)

ex: B-bloqueurs, acide valproique, topiramate, antidépresseur tricyclique

Question 19

les doses nécessaires en prévention de la migraine peuvent entrainer des effets secondaires intolérables. V-F

Answer 19

vrai

Question 20

Quels sont les effets indésirables des triptans ? (5)

en général, ces EI sont plus importants pour les triptans a action ____

Answer 20

malaise, fatigue, paresthésie, flushing, sensation de ‘‘pression’’ ou de douleur dans la poitrine.

action rapide!

Question 21

Quelles sont les contre-indications a l’utilisation de triptans ?

Answer 21

• patients recevant des inhibiteurs de la monoamines oxydase (IMAO)
• maladie cardiovasculaires mal controlées

Question 22

il ne faut pas utiliser dans les memes 48h un triptan et un dérivé de l’ergot. VF

Answer 22

faux

dans les 24h**

Question 23

bien que les triptans sont efficace pour les migraines, 70% émoignent une réduction importante de la douleur, seulement ________ des patients rapportent une absence complete de douleur apres 2h.

Answer 23

30-40%

Question 24

La durée d’action de tous les triptans est d’environ ___heures, excepté le _____ qui est de 24h.

Answer 24

6h

frova (frovariptan)

La place de FrovaMD avec sa longue durée d’action reste à déterminer. Peut-être chez des patients chez
qui on désire absolument éviter une récurrence en 24 h.

Question 25

Quel est le 1er des triptans et aussi le seul qui se présente aussi dans une forme injectable sous-cutannée ?

Answer 25

sumatriptan

la forme sous-cutanée permet une action plus rapide (- 15 minutes)mais associée a plus d’EI

Question 26

quels triptans son préférables lors de nausées et vomissement ?

Answer 26

forme intranasale

zomig et imitrex

forme a dissolution rapide aussi (imitrex, maxalt et zomig en ont..)

Question 27

quel triptans peut etre donné a des patients qui sont tres sensibles aux EI ?

Answer 27

amerge car cest celui qui cause le moins d’EI mais aussi le moins efficace. il fait effet en 3h au lieu de en 1h..

Question 28

le patient peut essayer plusieurs tiriptans avant de trouver le meilleur pour lui. v-f

Answer 28

vrai

Question 29

comment sont surtout éliminé les triptans ?

Answer 29

MAO

excepion le eletriptan (relpax) est liminé seulement 3A4 ce qui est un désavantage!

Question 30

parmis les triptans a prise orale, le rizatriptans (maxalt) serait le plus rapide mais avec le plus d’EI. V-F

Answer 30

vrai

mais imitrex SC, nasale et zomig nasale présente un risque d’effet indésirable plus élevée que les autres (quoi que aussi plus efficace)

Question 31

les dérivés de l’ergotamine sont moins sélectifs (pour récepteur sérotoninergique 5HT1b,d,f) que les triptans. V-F

pourquoi ?

Answer 31

vrai

car se lie a d’autres récepteurs dans l’organisme (donc plus d’EI et de C-I)

Question 32

les dérivés de l’ergot sont aussi efficace que les triptans mais ont un moins bon profil d’innocuité. V-F

Answer 32

faux!

sont moins efficaces!

Question 33

avec quel autre rx recommande-t-on de prendre les dérivés de l’ergot et pourquoi ?

Answer 33

Ils causent souvent des nausées et vomissements : On recommande souvent de les prendre avec un
anti-émétique comme le dimenhydrinate (GravolMD)

Question 34

le migraineux occasionnel peut aussi être traité avec des médicaments de vente libre comme
des anti-inflammatoires non-stéroïdiens (ibuprofène, acide acétylsalicylique, naproxène) qui
constituent toujours la première ligne de traitement. En général, on ne recommande pas
l’acétominophène seule. Un patient présentant des maux de tête devrait avoir essayé sérieusement ces
médicaments peu couteux à des doses adéquates avant de passer aux triptans ou aux dérivés de l’ergot. V-F

Answer 34

vrai

Question 35

Les préparations contenant un barbiturique (FiorinalMD) ou de la codéine (Tylenol avec codéine, Fiorinal
avec codéine, etc.) peuvent causer une dépendance si prise trop régulièrement, et ne présentent aucun
avantage additionnel. V-F

Answer 35

vrai. donc n’ont pas leur place dns le traitement de la migraine!

Question 36

les céphalée rebonds surviennent plus souvent avec quel rx ?

quand?
quoi faire dans ce cas ?

Answer 36

analgésiques de vente libres et rx contenant butalbital ou opioides.
(existe aussi avec triptan mais plus rare)

surutilisation + 10x/année. dans ce ca vaut miuex insataurer traitement préventif

Question 37

Dans le futur, quel rx contre migraines allors nous voir ?

Answer 37

• antagoniste des récepteurs CGRP
• agonistes 5-HT1f-spécifique (aussi appelés ditans)
• nouvelles formulations des triptans classiques (transdermiques, etc)

Question 38

En moyenne, les personnes souffrant de migraine ont 20 attaques par années et Plus de 75% des migraineux sont des femmes. VF

Answer 38

vrai

Question 39

Quels sont les symptomes du syndrome sérotoninergique ?

Answer 39

o Hyperactivité neuromusculaire : Tremblements, myoclonies, hyperréflexie et rigidité pyramidale
o Hyperactivité autonome : Hyperthermie, diaphorèse, tachycardie, tachypnée, mydriase et diarrhée
o Alteration de l’état mental : Agitation, confusion, excitation

Question 40

caractéristiques d’une CSM ?

Answer 40

Souvent en fin de nuit ou tôt le matin
o Unilatérale avec les triptans et bilatérale avec les autres Rx
o Douleur de type pression/serrement
o Intensité légère à modérée
o Rarement no/vo, sonophobie, photophobie

Question 41

Quels sont les tx pharmaco de 1ere ligne pour prophylaxie ?

Answer 41

BB : propanolol, Nadolol
▪ Antiépileptique : Valproate ou Topiramate
▪ Antidépresseurs tricycliques : Amitriptyline, Nortriptiline