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Systeme nerveux II (examen 1) > chimie antimigraineux > Flashcards

chimie antimigraineux Flashcards

1
Q

les patients migraineux ont un taux élevé de _______ qui est un métabolite de la _________.

De plus, l’induction de crises chez les migraineux par a réserpine, connue pour inhiber une libération de sérotonine.

ces 2 hypotheses explique pourquoi on donne de la ‘‘sérotonine’’ pour traiter les migraines.

A

5-HIAA

sérotonine

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2
Q

la structure de la sérotonine (5-hydroxytryptamine) est composé de 3 éléments importants:

A
  1. amine primaire (NH2)
  2. structure bicyclique d type indole
  3. OH en position 5 du cycle aromatique
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3
Q

la sérotonine ne peut pas etre directement envoyé au ceveau, ne passe pas la BHE, doit etre biosynthétisée directement au niveau des neurones. Le ________ est incorporé dans les neurones par transport actif.

A

tryptophane

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4
Q

Quelle est étape limitante de la biosynthese de la sérotonine ?

A

l’hydroxylation du tryptophane en position 5 par la tryptophane hydroxylase

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5
Q

la sérotonine est seulement synthétisé lorsque nous en avons de besoin, elle n’est pas stockée. V-F

A

faux!

stockée dans les granules

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6
Q

Comment est dégradé la sérotonine au niveau synaptique ?

A

par désamination catalysée par la monoamine oxydase A (MAO-A) pour devenir le 5-HIAA (formation d’un aldéhyde intermédiaire entre les 2)

ou par acétylation puis méthylation pour devenir la mélatonine

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7
Q

La migraine est une maladie multimécanistique. La sensibilisation des neurones périphériques et centraux mene a des migraines plus réfractaires. L’hyperexcitabilité corticale constitue la base de la prédisposition aux migraines. VF

A

vrai

plus on a des migraines, plus les nerfs sont facilement excitable et plus on va avoir de migraines (hyperexcitabilité) donc souvent tx prophylaxique.

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8
Q

Quelles sont les cibles/pharmacothérapie lors du traitement de la crise aigue de la migraine ?

A

1AGONISTE des récepturs 5HT1D et 1B (triptans, DHE)

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9
Q

Quel est le mécanisme d’action des triptans ?

que font l’Activation des récepteur 5-HT 1B et 1D ?

A

agoniste sélectif des récepteur 5-HT 1B et 1D

1B: vasoconstriction directe au niveau de l musculature lisse des vaisseaux sanguins des méninges

1D:inhibition de la libération de neuropeptides et diminution de la transmission du signal de la douleur

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10
Q

Quelles sont les cibles/pharmacothérapie lors du traitement prophylactique de la migraine ?

exemple de rx

A

ANTAGONISTES des récepteurs (car on veut diminuer la sensibilité des neuronnes)

méthysergide, pizotifene

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11
Q

A quoi ressemble la structure chimique des triptans ? (3)

A
  • structure indole tjrs présente
  • azote terminale est toujours tertiaire (NR3) excepté pour frovatriptan= secondaire (R2NH)
  • groupement hydroxyle du phénol en position 5 de la sérotonine a été remplacée par courte chaine aliphatique ayatant des groupement a forte densité électronique
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12
Q

Les triptans sont essensiellement éliminés par la MAO-A et par biotranformation hepatique impliquant le cyrochrome P450 _________

A

3A4!!!

et 1 A2

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13
Q

les dérivés de l’ergot sont naturellement présents dans certains champignons. V-F

A

vrai

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14
Q

Quelles sont les 2 catégories des dérivés de l’Ergot ?

A
  1. les alcaloides et dérivés aminés

2. les dérivés acides aminés

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15
Q

le methysergide est de quel catégorie des dérivés de l’ergot ?

structure ?

A

dérivés aminés

dérivé tétracyclique

méthylindole
et
grupement hydroxybutyle en position 2

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16
Q

le méthysergide se métabolise rapidement en ________.

le quel a un effet ?

A

méthylergométrine (métabolite actif!)

17
Q

quel ets le MA du méthysergide ?

A

Aucun effet sur les crises aiguës, il est utilisé en traitement prophylactique, qui est
associé à son activité antagoniste au niveau des récepteurs 5-HT2B.

18
Q

Quelle est la particularité quant a la prise de mthysergide ?

A

surveillance médicale étroite et interruption du traitement pendant 3 semaines tous
les 6 mois.

car risque de complications fibrotiques ou vasculaire

19
Q

Nomme moi 2 dérivés acide aminé des dérivés de l’ergot.

A
  1. ergotamine

2. dihydroergotamine

20
Q

STRUCTURE:

l’ergotamine et le dihydroergotamine sont des dérivés __________ dans lequels on retrouve l structure indole et une fonction ____________

A

tétrcyclique

fonction amide substituée (TRES GROSSE MOLÉCULE)

21
Q

Quel est le MA du dihydroergotamine ???

quand l’utilise-t-on ? (crise, prophylaxie..)

A

agonistes partiels des récepteurs 5-HT1D et ont un effet antagoniste
(prédominant) sur les récepteurs 5-HT2B, 5-HT2C et 5-HT7.
• Ils ont également un effet agoniste partiel ou antagoniste sur les récepteurs a-
adrénergiques et dopaminergiques.
• Ils sont utilisés dans les crises aiguës (maux

22
Q

Quel est le MA du butalbital ?

A

dépresseur du SNC

agit au niveau du récepteur GABA

crise aigue

23
Q

Pour quoi est uilisé le pizotifene ?

MA ?

structure ??

A

traitement prophylactique des migraines

antagoniste de la sérotonine
certaines activités antihistaminiques et anticholinergiques

structure:
structure tricyclique liée a un groupement N-méthylpipéridine

24
Q

la structure de la sérotonine (5-hydroxytryptamine) est composé de 3 éléments importants:

A
  1. amine primaire (NH2)
  2. structure bicyclique d type indole
  3. OH en position 5 du cycle aromatique
25
Q

Quelle est étape limitante de la biosynthese de la sérotonine ?

A

hydroxylation en position 5 par la tryptophane hydroxylase

26
Q

Les aa sont en compétition pour leur transporteur a/n du cerveau, l’alimentation peut donc avoir une influence sur les niveaux de sérotonine et de DA au cerveau. V-F

A

vra

27
Q

les antagoniste des récepteur 5HT3 sont utilisé pour _______

les agoniste 5HT4 sont utilisé pour _____

A

3: nausées/vomissement chimito= odansetron
4: stimulant TGI (constipation) = prucaloprise

28
Q

quels sont les alcaloides et dérivés aminés et les dérivés acides aminés ?

A

dérivés aminés: methysergie (non disponible au canada)

dérivés acides aminés: ergotamine et dihydroergotamine

29
Q

le methysergie est utilisé en traiement aigu ou en prophylaxie ?

A

prophylaxie!!

activité antagoniste des réceoteur sérotoninergique ;)

30
Q

ergo et DHE:

  • Agonistes partiels des R-5HT1D
  • Antagoniste (prédominant) des R-5HT2B, 2C et 7
  • Quel est l’autre MA ?
A

Agoniste partiel ou antagoniste des R-α-adrénergique et dopaminergique

31
Q

le DHE est disponible dans quel produits ?

lequel est aussi efficace que triptans ?

quel rx est recommandé avec le DHE ?

A
  • Dihydroergotamine injectable (1mg/mL)
  • Migranal vaporisateur nasal

Voie IN donne mois de nausées et donne la même réponse que les triptans

recommandé: antiémétique car nausées vomissement!

Systeme nerveux II (examen 1) (12 decks)

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