TONO VASCULAR Flashcards
¿cuáles son los nombres de los donadores de óxido nítrico?
Nitropruistao de sodio
Nitroglicerina
Dinitrato de isosorbida
*muy intuitivo porque todos llevan “nitr” en su nombre
¿cuál es el mecanismo de acción del NO para provocar vasodilatación?
- El óxido nítrico activa a la guanilato ciclasa en las células del músculo liso vascular.
- Aumentan los niveles de GMPc.
- El GMPc activa a la PK dependiente de GMPc, la cual aumenta a la fosfatasa de la cadena ligera de miosina.
- La cadena ligera de miosina desfosforila a la cadena ligera de miosina, evitando la formación de puentes cruzados de actina y miosina, lo cual se traduce en relajación de las células del músculo liso vascular (vasodilatación).
¿cuál es el mecanismo de acción de los donadores de óxido nítrico?
- Se activan (son profármacos).
- Liberan óxido nítrico que activa a la guanilato ciclasa en las células del músculo liso vascular.
- Mediante la cascada de señalización que desencadena esta enzima, los vasos sanguíneos se dilatan.
- La vasodilatación reduce la resistencia vascular periférica, la cual a su vez, disminuye la precarga.
- En consecuencia disminuye la presión arterial (poscarga).
¿cuáles son las indicaciones clínicas de los donadores de óxido nítrico?
insuficiencia cardiaca congestiva
*recuerda: en esta condición, nuestro corazón ya no puede trabajar como de costumbre, por lo que le reducimos el trabajo con ayuda de donadores de óxido nítrico
Vasodilatador que suele utilizarse en conjunto con donadores de óxido nítrico debido a que reduce la tolerancia a los nitratos.
Hidralazina
*nemotecnia: “al trabajar con personas flojas (lazy en inglés de hidraLAZIna) reducen tu tolerancia”
¿cuál es el efecto adverso más común de los donadores de óxido nítrico?
Hipotensión (debido a que pueden ejercer “de más” su efecto farmacológico)
Donador de óxido nítrico que en los eritrocitos se transforma en NO y cianuro, es metabolizado a tiocinato por el hígado y finalmente es excretado por los riñones.
Nitroprusiato de sodio.
Donador de óxido nítrico que dilata predominantemente arterias coronarias
Nitroglicerina
*nemotecnia: las reinas que usan coronas (arterias CORONArias) también utilizan glicerina (nitroGLICERINA) para enbellecer su cabello
¿por qué los donadores de óxido nítrico provocan efectos adversos gastrointestinales?
se debe a que la activación de la guanilil ciclasa también relaja el músculo liso en el tubo digestivo
*entonces recuerda:
efectos adversos de donadores de óxido nítrico =
-hipotensión (porque “ejercen de más su función”
-gastrointestinales (por su diana farmacológica)
Vasodilatador que minimiza la hipotensión postural.
hidralazina
¿qué es el flushing?
es un efecto secundario a la administración de donadores de óxido nítrico que consiste en el enrojecimiento de la cara (debido a la vasodilatación en esta región)
¿cuál es el resultado de la interacción entre el donadores de óxido nítrico y un inhibidor de las fosfodiesterasas (por ejemplo sildenafil mejor conocido como viagra)?
hipotensión grave (debido al sinergismo positivo que provoca su coadministración)
¿por qué los donadores de óxido nítrico disminuyen la demanda de oxígeno?
porque dilatan las venas, lo que provoca una disminución de la precarga, esta a su vez disminuye el trabajo que debe realizar el corazón y en consecuencia la cantidad de oxígeno requerido por el miocardio
¿por qué los pacientes deben tener un intervalo libre de donadores de óxidos nítricos de por lo menos 10 a 12 horas al día?
porque se desarrolla tolerancia a los nitratos si se administran de forma continua
¿se pueden administrar donadores de óxido nítrico durante el embarazo?
sí, sin embargo, hay que valorarlo, ya que la categoría en el embarazo de este grupo de fármacos, es C
¿cuáles son las indicaciones clínicas del nitroprusiato de sodio?
Insuficiencia cardiaca congestiva, emergencias hipertensivas, hemorragia
*en resumen es para situaciones que requieren una intervención inmediata (esto se debe a que su acción comienza desde los 30 segundos posteriores a su administración)
¿cuáles son los metabolitos producidos durante la biotransformación del nitroprusiato de sodio?
tiocinato y cianuro
*nemotecnia (y un poquito de cultura general): “el azul de Prusia (nitroPRUSIAto de sodio) es el nombre que recibe el CIANURO de hidrógeno”
¿cómo es el metabolismo del nitroprusiato de sodio?
en los eritrocitos se transforma en NO y cianuro, es metabolizado a tiocinato por el hígado y finalmente es excretado por los riñones y el aliento
¿en cuánto tiempo se elimina la mitad del nitropusiato de sodio administrado?
en 2 minutos
¿en cuánto tiempo actúa el nitroprusiato de sodio?
en 30 segundos
¿cuáles son las reacciones adversas del nitroprusiato de sodio?
Toxicidad por tiocinato (dolor abdominal, cambios del estado mental, náuseas, espasmos musculares y convulsiones) o cianuro (alteraciones ácido básicas, arritmias cardiacas).
¿cuál es el efecto de la interacción del nitropusiato de sodio con los AINES?
antagonismo farmacológico
¿cuáles son las contraindicaciones del nitroprusiato de sodio?
Insuficiencia hepática
Insuficiencia renal
PIC elevada
Hipotensión
Falla ventricular derecha
¿cuál es el donador de óxido nítrico con vida media más prolongada?¿por qué?
dinitrato de isosorbida, debido a que su metabolismo produce 2 metabolitos activos, de tal manera que a pesar de que el dinitrato de isosorbida como tal, no tiene una vida media muy prolongada, sus metabolitos activos la prolongan
Un paciente acude a tu consultorio debido a que presenta visión borrosa, ansiedad y dolor en el pecho. Al medir su presión arterial te das cuenta de que se encuentra en una crisis hipertensiva, debido a su rápido efecto inmediatamente piensas en administrarle ________, sin embargo, recuerdas que durante el interrogatorio te mencionó que padece de insuficiencia renal y hepática, por lo que lo descartas como opción. ¿Por qué decidiste descartarlo?
Nitroprusiato de sodio, decidí descartarlo debido a sus antecedentes patológicos:
Insuficiencia hepática = el cianuro se acumula, debido a la deficiencia en su metabolismo a tiocinato, por el hígado.
Insuficiencia renal = el tiocinato se acumula debido a su deficiente excreción por los riñones.
¿cuáles son las indicaciones clínicas de la nitroglicerina?
angina estable, edema pulmonar, hipertensión arterial, infarto agudo al miocardio, insuficiencia cardiaca
¿cuál es el fármaco de elección para el alivio inmediato de los síntomas de angina?
nitroglicerina sublingual, debido a que tan solo tarda 2 minutos en alcanzar su efecto máximo
¿cuál es el metabolito de la nitroglicerina? ¿cómo es su actividad en comparación con la nitroglicerina?
el dinitrato de glicerilo, tiene una decima parte del efecto de la nitroglicerina
¿cuánto tiempo tarda en eliminarse la mitad de la nitroglicerina administrada?
de 1 a 3 minutos, sin embargo, la vida media de eliminación de su metabolito (dinitrato de glicerilo) es de 40 minutos
Historia de la nitroglicerina
Fue sintetizada en 1846 por Ascanio Sobrero, quien observó que al colocar una pequeña cantidad en la lengua provocaba una cefale intensa, después detectó las propiedades explosivas de la nitroglicerina y el fue hasta que Alfred Nobel creó un proceso capaz de estabilizarla y patentó un detonador en 1863, que comenzó a tener un uso militar en la fabricación de bombas.
De esta manera Alfred Nobel acumuló la gran fortuna para patrocinar los premios Nobel.
¿cuáles son las reacciones adversas de la nitroglicerina?
cefalea, náuseas, vértigo, hipotensión postural, taquicardia
*nemotecnia: asocia a la nitroglicerinas con las bombas (por su historia) y piensa en como te sentirías si te enteraras de que va a caer una bomba en el lugar donde estás.
¿cuál es la consecuencia del consumo de alcohol cuando se lleva un tratamiento con nitroglicerina?
aumentan los efectos de la nitroglicerina
¿cuáles son las indicaciones clínicas del dinitrato de isosorbida?
angina de pecho, insuficiencia cardiaca, espasmos esófagales.
¿cuáles son los metabolitos activos producidos por el metabolismo del dinitrato de isosorbida?
5-mononitrato y 2-mononitrato, ambos con una vida media de 5 horas
¿cuáles son las reacciones adversas del dinitrato de isosorbida?
cefalea, náuseas, vértigo, hipotensión, trastornos digestivos, visión borrosa
*nemotecnia: son los mismos que los de todos los donadores de óxido nítrico + visión borrosa, porque cuando ves borroso ves doble (DInitrato)
¿cuál es el mecanismo de acción de la hidralazina?
Se han postulado diferentes mecanismos de acción, los principales son:
1. Disminuye la concentración intracelular de calcio provocando vasodilatación.
2. Estimula el sistema nervioso simpático, lo cual acelera la FC, aumenta la contractilidad del miocardio y aumenta la actividad de la renina plasmática.
¿cuáles son las indicaciones clínicas de la hidralazina?
preeclampsia, eclampsia, hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca.
nemotecnia: puedes relacionar que la hidralazina disminuye la presión arterial con que las personas flojas (lazy en inglés de hidraLAZIna) siempre están relajadas como el músculo liso vascular gracias a este fármaco
¿cuál es el producto del metabolismo de la hidralazina?
la hidralazina se acetila en el hígado y en el intestino, volviéndose inactiva
¿qué relación tiene la genética del paciente con la cantidad de hidralazina que debe ser administrada?
la velocidad de la acetilación depende de la genética del individuo, por lo que en acetiladores rapidos se debe aumentar la dosis
¿cuáles son las reacciones adversas de la hidralazina?
Lupus eritematoso inducido por medicamentos, cefalea, náuseas, vértigo, hipotensión, taquicardia, palpitaciones, anorexia, vómito, diarrea, espasmos musculares.
¿cuál es el efecto de la interacción de la hidralazina con los siguientes fármacos?
-Hipertensivos
-AINES y corticoesteroides
-Betabloqueadores
-Hipertensivos = efecto hipotensor
-AINES y corticoesteroides = disminución de efecto
-Betabloqueadores = aumento en su biodisponibilidad
¿en qué pacientes se debe tomar precauciones al momento de recetar hidralazina? ¿por qué?
en ancianos y en sujetos hipertensos con arteriopatía coronaria, debido a que aumenta el riesgo de isquemia del miocardio causada por taquicardia refleja.
En el área de obstetricia y ginecología se encuentran dos médicos:
El primero se encuentra consultando a una paciente con 21 semanas de embarazo, a la cual le ha medido la presión (164/112 mmHg).
El segundo se encuentra en la sala de parto recibiendo a un bebé, y la enfermera le acaba de indicar que la presión de la paciente que está pariendo se encuentra en 142/91 y está en aumento.
¿qué fármaco eligen los dos médicos?
hidralazina
¿Cuál es el mecanismo de acción del Losartán, Telmisartán, Valsartán y Candesartán?
Inhiben la unión de la angiotensina II al receptor At1
¿Cuándo se indica el Losartán, Telmisartán, Valsartán y Candesartán?
En pacientes que sufren hipertensión arterial sistémica y con nefropatía diabética
Este fármaco es metabolizado en el higado por el CYP3A4
Losartán
Se administra por vía oral, tienen muy alta unión a proteínas plasmáticas, sufre bajo metabolismo hepático, y se elimina por vía fecal.
Telmisartán, Valsartán y Candesartán
Sus principales efectos adversos son insuficiencia renal y hepática
Losartán y Telmisartán
Sus principales efectos adversos son mareo, hipotensión y deterioro renal
Valsartán y Candesartán
No se puede administrar con antidepresivos tricíclicos, ni con antipsicóticos.
Losartán
Se tiene que tener cuidado con la coadministración de diuréticos ahorradores de potasio, ocasiona hiperpotasemia
Telmisartán, Valsartán y Candesartán
En que personas está contraindicado el Losartán, Telmisartán, Valsartán y Candesartán
Contraindicado en embarazadas y en lactantes
Que clasificación de embarazo tiene el Losartán en la FDA
Clasificación C en el primer trimestre y clasificación D en el segundo o tercer trimestre
Que clasificación de embarazo tiene el Telmisartán en la FDA
Clasificación D
¿Cuál es el mecanismo de acción del captoprilo y enalaprilo?
Inhiben la conversión de angiotensina I en angiotensina II
¿Cuándo se indica el captoprilo y el enalaprilo?
para pacientes que sufren hipertensión arterial sistémica, nefropatía diabética, insuficiencia cardíaca crónica.
Farmacocinética del captoprilo
Se administra por vía oral, tiene una baja unión a proteínas plasmáticas y se elimina por vía renal.
Farmacocinética del captoprilo
Se administra por vía oral, tiene una moderada unión a proteínas plasmáticas; es una profármaco que se metaboliza en el hígado para convertirse en enaprilato y se elimina por vía renal, un tercio por vía fecal.
Efectos adversos del captoprilo y enalaprilo
Tos seca, hipotensión, insuficiencia renal aguda, exantema y angioedema
Interacciones del captoprilo y enalaprilo
Aumenta su efecto con alfabloqueantes, disminuye su efecto con AINE.
Contraindicaciones del captoprilo y enalaprilo
Contraindicado en el embarazo y evitar en lactancia.
Clasificación del captorprilo y enalaprilo en la FDA
Clasificación D
