CONTRACTIBILIDAD Y RITMO CARDIACO Flashcards
fármaco inotrópico positivo, vasodilatador y calciosencibilizador de troponina C, que abre canales de potasio sensibles al activador tisular del plasminógeno en el músculo liso vascular
levosimendán
levosimendán se une a ______ para ______ la contractilidad cardíaca sin aumentar el ___________
troponina C cardíaca - aumentar - calcio intracelular
¿Qué interacciones hay que tener en cuenta al administrar levosimendán?, ¿por qué?
administrarlo con otros medicamentos vasoactivos intravenosos aumenta el riesgo de hipotensión
Evitar coadministracion con sustratos sensibles a CYP2C8 ya que actúa inhibiéndolo
Los usos de levosimendán son
insuficiencia cardiaca descompensada, choque cardiogénico, también como cardioprotector
-administrado por vía IV
-su unión a proteínas es de 98%
-Vd: 0.2 L/kg
-Se metaboliza en hígado para dar sus metabolitos activos OR 1986 y OR 1855
- la vida media de los metabolitos lo hacen de acción prolongada
-t1/2 de 1-1.5 horas
- es excretado por orina y heces
Levosimendán
Reacciones adversas de levosimendán
Hipotensión, arritmias, nauseas, cefalea, hipocalemia leve
*recuerda que abre canales de potasio para ejercer su efecto vasodilatador por eso puede producir hipocalemia
Levosimendán ha mostrado en estudios animales toxicidad reproductiva y excreción de metabolitos por leche materna, por eso la FDA lo clasifica como
Categoría C
¿En que situaciones se contraindica levosimendán?
Hipersensibilidad al medicamento o a cualquier de los excipientes, hipotensión grave y taquicardia
________ no está recomendado en niños y adolescentes menores de 18 años porque no hay experiencia del uso de este fármaco en estos pacientes
Levosimendán
Verapamilo actúa…
Bloqueando selectivamente los canales de calcio tipo L (lentos)
Este fármaco disminuye la corriente de entrada de calcio al cardiomiocito, se une a canales de calcio tipo L abiertos e impide su repolarizacion, retrasa la conducción de nodo AV lo que lo hace antiarrítmico tipo IV
Verapamilo
¿En dónde se tiene que unir el Verapamilo para ejercer su acción?
Canales de calcio tipo L del corazón
Fármaco más eficaz para control de fibrilación auricular que la digoxina
Verapamilo
Verapamilo se indica como…
Tratamiento de hipertensión arterial y de angina de pecho, arritmia auricular, taquicardia supraventricular
Reacciones adversas de verapamilo
Son raras, pero ocasionalmente se presenta constipación intestinal, mareo, náuseas, cefalea, hipotensión, vértigo y edema periférico
¿Cuál es la clasificación de la FDA para verapamilo?
Categoría C por ser excretado por leche materna, aunque no hay reporte de efectos teratogénicos
¿Qué interacciones se deben tomar en cuenta al administrar Verapamilo?
-Beta bloqueadores y antiarritmicos: se aumenta efectos sobre miocardio y sistema vascular
-quinina: puede causar hipotensión y edema pulmonar en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
-Si se administra con digoxina se ve un aumento de esta en en el plasma ya que bloquea trasportadores ABC del riñón
En shock cardiogénico, bloqueó A-V de II y III grado, síndrome del nodo sinusal, insuficiencia cardiaca manifiesta y administración simultanea con beta-adrenérgicos se contraindica con el uso de _______
Verapamilo
precauciones de verapamilo
La administración debe ser cuidadosa en pacientes con disfunción hepática ya que se podría prolongar la vida media del medicamento y en pacientes con insuficiencia renal ya que el mecanismo de eliminación es principalmente por el riñón.
¿Cuál es la vía de administración de verapamilo?
oral e intravenosa
Se absorbe en el intestino delgado, la comida reduce su biodisponibilidad que es del 20% al 35%, sufre metabolismo de primer paso en el hígado y da su metabolito activo norvelapamilo
Su Vd es de 1.8 a 6.8 L/kg en sujetos sanos y aproximadamente 90% del fármaco se une a proteínas plasmáticas
Se elimina por vía renal principalmente aunque también por heces y orina
Verapamilo
Mecanismo de acción de milrinona y amrinona
inhiben selectiva y competitivamente la isoenzima intracelular fosfodiesterasa III (PDE-3) incrementando los niveles intracelulares de AMPc, esto lleva a un aumento de la contractilidad y la vasodilatación
La fosfodiesterasa 3 del musculo cardiaco y vascular es blanco farmacológico de__________
milrinona y amrinona
¿Qué efectos causa el uso de milrinona y amrinona?
aumentan la contractibilidad del miocardio, gracias al aumento en el flujo del calcio hacia el interior en el corazón durante el potencial de acción, potencian la tasa y extensión de la relajación diastólica
fármacos bien tolerados en tratamiento de corto plazo en insuficiencia cardiaca aguda descompensada y congestiva
milrinona y amrinona
¿Por qué vía se administra la milrinona y amrinona?
vía parenteral, milrinona esta disponible en presentación oral
Clasificación por la FDA de milrinona
Categoria C, se desconoce si es excretada por la leche materna
efectos adversos de milrinona y amrinona
Los efectos que comparten son la trombocitopenia (mas característico) y arritmias ventriculares, nauseas, diarrea, hepatotoxicidad y fiebre
Fibrilación auricular, pruebas anormales de función hepática se pueden presentar solo con milrinona
Su administración con disopiramida puede llevar a hipotensión grave
Milrinona
Contraindicaciones en la administración de milrinona y amrinona
hipersensibilidad al fármaco, en pacientes con enfermedad valvular cardiaca
Amina que se desarolló como intento de beneficiar los beneficios hemodinámicos generales de la activación del recepotor B-adrenérgico en pacientes con insuficiencia circulatoria cardiogénica aguda
Dobutamina
Forma de administración de Dobutamina
Infusión intravenosa continua
Efecto adveros de Dobutamina
Taquicardia aumento de la tensión arterial, arritmias, cefálea y náuseas
Antagonistas del receptor B1 adrenérgicos
Bisoprolol, Esmolol y Metropolol
¿Qué causan los antagonistas del receptor B1 adrenérgico?
Inhiben la liberación de renina
FDA de los receptores B1 adrenérgicos
C
De tratamiento para un paciente con emergerncia por taquicardia supraventricular ¿Cuál es el mejor Antagonista B1?
Esmolol
A un paciente con insuficiencia cardíaca inestable, se comienza tratamiento con bisoprolol. ¿Es una acción correcta?
No, el tratameinto se debe comenzar solo en pacientes estables a muy bajas dosis
Paciente masculino de 67 años con profilaxis de migraña, arritmias y angina de pecho. ¿Cuál es el Antagonista B1 correcto para el tratamiento?
Metropolol
Metabolismo polimórfico CYP2D6
Metropolol
Dobutamina. Enantiómero agonista potente del recpetor
Isómero +
¿Qué se debe hacer en el tratamiento prolongado por dobutamina?
El tratamiento prolongado puede producir tolerancia, por lo que debe susutituirse con un inhibidor de la fosfodiesterasa 3
Paciente que menciona llevar tratamiento con dobutamina por 2 semnas continuas, pero menciona que después de haberle preinscrito tartameinto metropolol, los síntomas han vuelto. Esto se debe a
La administración con antagonistas de receptores beta como carvedilol o metoprolol reduce la eficacia de la dobutamina.
Son fármacos de primera elección en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca leve a grave porque reducen la mortalidad y la tasa de hospitalización. Mejoran la tolerancia al ejercicio, la fracción de eyección y reduce la remodelación cardíaca.
Metropolol
Efectos que los agonistas beta miocárdicos comparten
Efectos adversos de taquicardia, arritmia y aumento de O2 del miocardio
¿Cuál es la función de los antagonistas beta adrenérgicos?
Los beta bloqueadores son antagonistas competitivos que mueven la curva de concentración respuesta de las catecolaminas hacia la derecha. Segundo, en la estimulación simpática crónica, el corazón genera regulación a la baja de receptores y regulación a la alta de proteínas G inhibitorias y disminuye las ATPasas de ca++ del RS, generando más probabilidad de arritmias
¿Cuál es el mecanismo de acción de la digoxina?
Inhibe la bomba NA+/K+ ATPasa
¿Cuáles son los usos terapéuticos de la digoxina?
Aumenta la contracción cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca
Aumenta el tono vagal por lo tanto disminuye la frecuencia cardiaca
Útil para la fibrilación auricular
Farmacocinética de la digoxina
Administración: Oral e inyectable
Gran volumen de distribución: se acumula en músculos
Vida media prolongada (30-40 hrs)
Eliminación: renal
Reacciones adversas de la digoxina
Índice terapéutico muy estrecho
Visión borrosa, amarillenta (xantopsia) y arritmias
Anorexia, nausea y vómito indican intoxicación
Interacciones relevantes de la digoxina
Toxicidad potenciada por: diuréticos, corticoesteroides y carbenoxolona
Efecto aumentado por: eritromicina, tetraciclina, felodipino y IECA
Efecto reducido por: rifampicina, salbutamol fenitoína, antiácidos.
Contraindicaciones de digoxina
Hipersensibilidad a digoxina
Taquicardia o fibrilación ventricular
Cardiopatía hipertrófica obstructiva
No hay contraindicaciones en el embarazo
Mecanismo de acción de Atropina
Agonista de receptores muscarínicos M1, M2, M3, M4 y M5
Indicaciones de la atropina
Reducción de secreciones (intubación)
Intoxicación por órganos fosforados
Bradicardia sinusal
Farmacocinética de atropina
Liberación intramuscular, intravenosa, subcutánea
Metabolismo hepático
Excreción renal
Reacciones adversas de atropina
Xerostomía, estreñimiento, visión borrosa, alteraciones cognitivas, taquicardia
Interacciones de atropina
Precaución con: otros fármacos con actividad anticolinérgica, como los antidepresivos tricíclicos, algunos antihistamínicos H1, antiparkinsonianos, disopiramida, mequitazina, fenotiazinas, fármacos neurolépticos, espasmolíticos atropínicos, clozapina y quinidina, debido al riesgo de potenciación de los efectos adversos atropínicos (retención urinaria, estreñimiento, boca seca).
Contraindicaciones de atropina
Hipersensibilidad, glaucoma de ángulo cerrado, riesgo de retención urinaria debido a enfermedad prostática o uretral, acalasia del esófago, íleo paralítico y megacolon tóxico. No obstante, todas estas contraindicaciones no son pertinentes en caso de urgencia potencialmente mortal (como bradiarritmia, intoxicación).
FDA C
Carvedilol y Labetalol mecanismo de acción
Beta bloqueadores no selectivos con acciones adicionales (vasodilatación)
Carvedilol: Bloquea entrada de Ca+ y antagoniza el receptor alfa 1
Labetalol: Antagonista del receptor alfa 1
Carvedilol y Labetalol indicaciones
<60 años con hipertensión no complicada
Insuficiencia cardiaca
Enfermedad coronaria
Angina de pecho
Su administración debe ser gradual
Reacciones adversas de Carvedilol y Labetalol
Baja el colesterol HDL, aumento de triglicéridos.
Si se interrumpe abruptamente, puede provocar: hipertensión, hipotensión ortostática, bradiarritmias, náuseas, diarrea, edema
Contraindicaciones de Carvedilol y Labetalol
Bradicardia, bloqueo AV, asma, insuficiencia cardiaca descompensada.
FDA C
Menciona el blanco farmacológico de la Ivabradina
Nodulo del seno cardiaco
Menciona el mecanismo de acción de la ivabradina
Reduce la actividad del marcapasos espontáneo en el nódulo del seno cardíaco al bloquear el canal activado por nucleótidos cíclicos (HCN) para inhibir selectivamente la corriente reduciendo así la frecuencia cardíaca.
.
Verdadero o falso…
La repolarización ventricular y la contractilidad miocárdica no se ven afectadas al iniciar tratamiento con ivabradina.
Verdadero
La ivabradina está indicada para lo siguiente, EXCEPTO…
A) Niños con frecuencia cardíaca ≥ 50 lpm
B)adultos que presentan intolerancia o una contraindicación al uso de ß-bloqueantes
C)Tratamiento sintomático de la angina de pecho estable crónica en enf. coronaria con ritmo sinusal normal
D)Tratamiento insuf. cardíaca crónica de clase II-IV
A
Ivabradina estácontraindicadadurante el embarazo por tener efectos embriotoxicos y teratogenos, por lo tanto es considerada categoría de riesgo en embarazo…
1)A
2)B
3)C
4)D
4) Categoría D
Menciona algunas interacciones de ivabradina
Riesgo de arritmias graves con: diuréticos no ahorradores de potasio (diuréticos tiazídicos y diuréticos del asa).
Actividad reducida por: rifampicina, barbitúricos, fenitoína, H. perforatum.
Evitar el uso concomitante con sustancias que prolongan el intervalo QT
cardiovasculares(ej. quinidina, disopiramida, bepridil, sotalol, ibutilida, amiodarona) y no cardiovasculares (ej. pimozida, ziprasidona, sertindol, mefloquina, halofantrina, pentamidina, cisaprida, eritromicina IV), puesto que el alargamiento del intervalo QT podría exacerbarse con el descenso de la frecuencia cardíaca.
Precauciones de ivabradina
Si se olvida una dosis de ivabradina, omitir la dosis que le faltó y continuar con el programa regular de dosificación. No duplicar la dosis para compensar la omitida.
No tomar jugo de toronja
Debe evitarse el uso de ivabradina en pacientes con síndrome congénito de QT largo o tratados con medicamentos que prolongan dicho intervalo. Si fuera necesaria la asociación terapéutica, se requerirá una cuidadosa monitorización cardiaca.
Las siguientes son contraindicaciones del uso de ivabradina EXCEPTO…
A)Insuficiencia hepática grave
B)Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4
C)Bradicardia e hipertensión clínicamente significativa
D)Insuficiencia cardiaca aguda descompensada
TODAS SON CORRECTAS
Perfil farmacocinético de ivabradina…
Absorción
* Tmax, oral: 1 hora
* Biodisponibilidad, oral: 40%
* Efecto de los alimentos: Absorción retrasada 1 hora;la exposición aumentó del 20% al 40%
Distribución
* Unión a proteínas: 70%
* Vd: 100 L
Metabolismo
* Intestinos: extenso, vía oxidación mediada por CYP3A4
* Hígado: extenso, vía oxidación mediada por CYP3A4
* Derivado N-desmetilado (S 18982): principal, activo
* Sustrato de CYP3A4
Excreción
* Depuración renal: 4,2 L/h
* Excreción renal: 4%, sin cambios
* Excreción fecal: alguna excreción de metabolitos
* Aclaramiento corporal total: 24 L/h
Eliminación de la vida media
* 6 horas
