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Farmacología 1 Equipo Neumocitos > DEPRESIÓN, ANSIEDAD E INSOMNIO > Flashcards

DEPRESIÓN, ANSIEDAD E INSOMNIO Flashcards

1
Q

¿en qué sitio actúan los inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (Fluoxetina, escitalopram, paroxetina y sertralina)?

A

en la membrana presináptica de las neuronas

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2
Q

Son fármacos que inhiben de forma selectiva la recaptación de serotonina en la neurona, así potencian la transmisión serotoninérgica.

A

F(luoxetina), E(scitalopram), S(ertralina), PARO(xetina)

Mnemotecnia: FES en PARO

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3
Q

¿Cuáles son los fármacos que presentan una SELECTIVIDAD de 300 a 3000 veces mayor por el transportador de serotonina que por el de noradrenalina?

A

inhibidores SELECTIVOS de la recaptura de SEROTONINA (ISRS)
-fluoxetina
-sertralina
-paroxetina
-escitalopram

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4
Q

¿que efectos causan los ISRS?

A

al aumentar la concentración de serotonina prolongan la respuesta postsinaptica, esto permite que el neurotransmisor lleve a cabo sus funciones normales en la regulación del estado de ánimo, hambre, dolor, cognición, respuesta al estrés, etc.

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5
Q

Fluoxetina está indicada en casos de ______, _______ y ______

A

-depresión,
-trastornos obsesivo-compulsivo
-bulimia nerviosa

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6
Q

perfil farmacocinético de Fluoxetina

A

-es administrado por vía oral (tabletas y capsulas)
-A: gastrointestinal, su concentración plasmática máxima es de 20-50 ng/ML
D: su unión a proteínas es del 98%
M: hepático por CYP 3A4 y CYP2D, metabolito activo de N desmetil sertraline
Se elimina por heces y orina

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7
Q

_______ y _______ que son fármacos ISRS tienen a _____________ cómo metabolito activo

A

-Fluoxetina
-sertralina
-N desmetil sertraline

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8
Q

Llega px con inestabilidad emocional, manía, alucinaciones, tendencia suicida, sx serotoninérgico y aumento de peso, apetito, nauseas y vomito, como antecedente esta en tratamiento con un ISRS por depresión y bulimia nerviosa, estos EFECTOS ADVERSOS se presentan al consumir:

A

fluoxetina

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9
Q

¿Qué interacciones hay que tomar en cuenta al administrar Fluoxetina?

A

-puede parecer que metabolizadores normales parezcan lentos gracias a qué inhibe a P450IID6 (isoenzima encargada de metabolizar al fármaco)
- si se administra al mismo tiempo con aticonvulsivos se desarrollan concentraciones plasmaticas elevadas y toxicidad por anticonvulsivos
- Se ha observado elevación de los niveles sanguíneos de haloperidol y clozapina en pacientes que están recibiendo concomitantemente FLUOXETINA
-si se administra al mismo tiempo que Diazepam prolonga su vida media

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10
Q

ansiedad e insomnio, alteración del apetito y peso, activación de manía/hipomanía y suicidio son precauciones generales que se deben tener al usar ______

A

fluoxetina

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11
Q

Contraindicaciones al usar fluoxetina

A

-hipersensibilidad al medicamento
-el uso de inhibidores de monoaminooxidasa
(IMAO) puede causar hipotermia,rigidez,agitación extrema,delirio y coma

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12
Q

¿cuál es la clasificación FDA de los ISRS?

A

clasificación C, se deben evitar en lactancia
-paroxetina se debe evitar en embarazo por problemas cardíacos

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13
Q

Escitalopram está indicado en casos de….

A

-episodio depresivos mayor
-trastorno de ansiedad generalizada
-trastorno obsesivo-compulsivo

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14
Q

Llega a consulta px con trastorno de ansiedad social/trastorno de angustia con o sin agorafobia, ¿Qué fármaco podríamos recetar para el tratamiento?

A

Escitalopram

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15
Q

Su via de administración es oral, con absorción gastrointestinal y biodisponibilidad del 80%, UPP menor a 80%
Alcanza estado de equilibrio en 1 semana. Si metabolismo es hepático por CYP2C19 y su excreción es hepática y renal, su t1/2 es de 30 hrs

A

escitalopram

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16
Q

Fármaco perteneciente a los ISRS que causa reacciones adversas cómo prolongación del segmento QT, manía, alucinaciones, insomnio, dolor de cabeza, nauseas

A

escitalopram

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17
Q

Interacciones de escitalopram

A

-administrar selegina y medicamentos serotoninergicos pueden desarrollar sx serotoninergicos
-litio y triptófano pueden potenciar su efecto
-hierba de San Juan aumenta sus reacciones adversas
-inhibidores de CYP2C19 pueden aumentar sus concentraciones plasmaticas

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18
Q

Se debe tener precaución al administrar escitalopram en:

A

-niños y adolescentes por mayor frecuencia de comportamiento suicida
-ancianos
-insificiencia renal y hepática
-embarazadas/ lactancia

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19
Q

hipersensibilidad, combinación con inhibidores no selectivos irreversibles de la monoaminooxidasa (IMAO), son ________ de _______ (ISRS)

A

contraindicaciones
escitalopram

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20
Q

¿en qué casos se usa la paroxetina?

A

Es usada en depresión de diversos tipos:
-depresión reactiva y grave
-depresión acompañada de ansiedad
También para ataques de pánico con o sin agorafobia y trastornos obsesivos-compulsivos

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21
Q

Paroxetina tiene una vía de administración ____, su absorción es ______ y tiene F del __
Alcanza estado de equilibrio en 7-14 ____, su metabolismo es hepático por ______ y ______, su ______ es por orina y heces

A

oral, gastrointestinal, 50%, días, oxidación, metilación, excreción

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22
Q

¿cuáles son las reacciones adversas de la paroxetina?

A

-Sx stevens-johnson
-Sx serotoninergicos
-tendencia suicida
-glaucoma
Además de náuseas, somnolencia, temblor, disfunción sexual

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23
Q

¿Qué interacciones son importantes para la administración de paroxetina?

A

-la administración de medicamentos metabolizados por citocromo P450, pues este es inhibido por la paroxetina y puede aumentar los niveles en plasma
-la administración con triptófano puede causar sx serotoninérgico
-administración con anticonvulsivos puede estar relacionada con aumento de efectos adversos

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24
Q

Recientemente tu px inicio tratamiento con paroxetina, ¿cual es la forma correcta de administrar el fármaco?

A

El tratamiento debe iniciarse cuidadosamente e ir incrementando la dosis gradualmente hasta alcanzar una respuesta óptima

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25
Q

la_______ se contraindica cuando hay hipersensibilidad al principio activo, en embarazo y lactancia,niños menores de 14 años y en administración simultánea con inhibidores de la MAO

A

paroxetina

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26
Q

medicamento indicado para tratar depresión mayor, trastorno obsesivo compulsivo y trastorno de estrés postraumático

A

sertralina

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27
Q

¿Cuál es la vía de administración de la sertralina?

A

vía oral —> capsulas

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28
Q

perfil farmacocinético de sertralina

A

A: gastrointestinal, concentración plasmatica máxima de 20 a 55 ng/ml, estado de equilibrio en 7 días
D: unión a proteínas de 98%
M: hepático por CYP3A4 (mismo metabolito que fluoxetina)
E: heces y orina por igual, si semivida de eliminación es de 26 horas

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29
Q

Efectos no deseados de sertralina

A

-sx serotoninergicos
-tendencia suicida
-alucinaciones
-mania
-somnolencis
-mareos
-disfuncion eyaculatoria

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30
Q

-incrementa las concentraciones en suero de algunos medicamentos al inhibir diferentes isoenzimas cómo CYP2D6,CYP1A2,CYP2C9, etc
- incrementa efectos farmacodinamicos de warfarima en algunos sujetos
-adminisyrarla con anfetamina y dextroanfetamina estimula la liberación de serotonina y pueden causar síndrome serotoninergico

A

sertralina

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31
Q

Precauciones al usar sertralina

A

-vigilancia en px con epilepsia controlada, si el px presenta convulsiones suspender administración
-utilizar dosis menores en px con insuficiencia hepática
- en px con diabetes mellitus, ya que puede desregular el control de la glucosa
-recomendar al px tener cuidado al manejar automóvil o maquinaria, ya que este medicamento puede afectar su capacidad física o mental

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32
Q

Ingresan 2 px, uno con diagnostico de epilepsia inestable, el otro refiere estar en tratamiento de enfermedad de Parkinson con segelina (IMAO), ¿Qué fármaco esta contraindicado en ambos casos?

A

sertralina

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33
Q

¿Cómo actúa imipramina?

A

es un antidepresivo tricíclicos que actúa en la hendidura sináptica bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina, para prolongar respuestas postsinapticas
Es antagonista de H1

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34
Q

antidepresivo tricíclico con elevados efectos sedantes y anticolinergicos

A

Imipramina

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35
Q

algunos efectos de imipramina son

A

incrementa impulso e iniciativa, mejora ideas de culpa, autocompasivas, irritabilidad, dificultad de concentración, cuadros histéricos

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36
Q

fármaco utilizado en depresión endógena y no endógena, depresión de la distrofia mioclónica, en sx depresivos debidos al climaterio y senilidad

A

imipramina

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37
Q

imipramina es el tratamiento de primera elección en

A

en px pediátricos para la enuresis, en terrores nocturnos
en px adultos para incontinencia urinaria y por tensión

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38
Q

Perfil farmacocinetico de imipramina

A

se administra vía oral, con liberación gastrointestinal y biodisponibilidad del 40-70%, su metabolismo es hepático por CYP2C19 por hidroxilación,desipramida es su metabolito.
Se elimina por heces y orina

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39
Q

prolongación QT, bloqueo cardíaco, visión borrosa, mal sabor de boca delirio, manía, tendencia suicida, sedación y somnolencia son

A

efectos adversos de amipramina

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40
Q

Precauciones de imipramina

A

recomendar a px no manejar automóviles ni operar maquinaria durante su tratamiento, por gran poder de sedación del fármaco

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41
Q

clasificación FDA de imipramina

A

categoría D, se han demostrado efectos teratogenicos en diferentes especies de animales

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42
Q

interacciones de imipramina

A

-farmacos que inhiben a CYP2D6 aumentan su concentración
-alcohol, anestésicos y antiinflamatorios potencian su efecto

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43
Q

fármaco contraindicado si hay hipersensibilidad a este, hipertrofia prostática, en periodo de recuperación de infarto miocárdico,nefropatía, diabetes y en epilepsia mal controlada

A

imipramina

44
Q

antidepresivo biciclico inhibidor de la recaptura de serotonina y noradrenalina (IRSN), es muy débil como inhibidor de la recaptura de dopamina y no se recomienda en hipertensos

A

venlafaxina

45
Q

En el hospital te preguntan el nombre de el fármaco que actúa en receptores colinérgicos, alfa, neta y H1, tu respuesta es:

A

venlafaxina

46
Q

Venlafaxina es eficaz para tratar

A

-depresión que no responde a ISRS
-pánico
-fobia social
-neuralgia posherpética
-neuropatía diabética

47
Q

________ tiene metabolismo hepático por CYP2D6 y su matabolito _______ es muy activo muy activo

A

venlafaxina, o-desmetilvenlafaxina

48
Q

vía de administración de venlafaxina

A

vía oral

49
Q

¿cuál es el perfil de absorción de venlafaxina?

A

gastrointestinal, tiene una biodisponibilidad de 27-57% y existe una forma retardada

50
Q

Fármaco biciclico, del cual su excreción es 90% por orina y tiene una semivida de eliminación de 5hrs en adultos

A

venlafaxina

51
Q

FDA categoriza a venlafaxina cómo

A

C, porque se excreta por leche materna

52
Q

Venlafaxina puede tener efectos adversos como..

A

Sx serotoninergico, sx de stevens johnson
hepatotoxicidad
hipertensión, hiercolesteronemia
exacerbar manía

53
Q

Interacciones de venlafaxina

A

-inhibe la isoenzima CYP2D6 lo que puede aumentar los niveles séricos de fármacos metabolizados por la misma enzima
-si se administra con cimetidina reduce el metabolismo de primer paso del antidepresivo, reduciendo su aclaramiento
-si se combina con tramadol se puede desarrollar sx serotoninergico

54
Q

se contraindica el uso de vanlafaxina con:

A

-uso concomitante con inhibidores de las monoamino oxidasa (IMAO)
-en pacientes pediátricos

55
Q

¿Qué precauciones debe haber al usar venlafaxina?

A

-puede aumentar el comportemos suicida en niños, adolescentes y adultos jóvenes
-evitar la brusca descontinuación de un tratamiento con venlafaxina

56
Q

antidepresivo NA y serotoninérgicos específicos (ANSE) con doble mecanismo de acción

A

Mirtazapina

57
Q

¿Cómo actúa Mirtazapina?

A

refuerza la neurotransmisor de serotonina y noradrenalina, por su capacidad para antagonizar la actividad de los receptores alfa 2 presinapticos, también antagoniza 5HT2, 5HT3 y se estimula 5HT1

58
Q

¿por qué mirtazapina provoca efectos de sedación?

A

por su potente agonismo por H1

59
Q

el efecto sedante es característico de este antidepresivo, por eso su administración debe ser nocturna

A

Mirtazapina

60
Q

Llega px a la que se le diagnostica depresión con insomnio, refiere que no le da hambre y la mayoría del tiempo se siente ansiosa, ¿Qué fármaco le indicaría de acuerdo con la información dada y por qué?

A

Mirtazapina, ya que es efectivo como ansiolítico e hipnótico, su efecto sedante puede ayudar al insomnio, además es un orexígeno

61
Q

Mirtazapina se administra vía ____, con absorcion_____ y F: ____

A

oral, gastrointestinal, 50%

62
Q

antidepresivo con metabolismo hepático por destilación e hidroxilación por CYP1A2, 2D6, 3A4

A

mirtazapina

63
Q

metabolito activo de Mirtazapina

A

desmetilmirtazapina

64
Q

la administración de mertazapina debe ser vigilada durante lactancia por lo tanto la FDA la clasifica como:

A

Categoría C

65
Q

Reacciones adversas de mertazapina

A

-agranulocitosis
-somnolencia (por efecto sedante
-aumento de peso (por efecto orexigenico)
-xerostomia
-hipotensión ortostatica
-sx de stevens johnson

66
Q

Mirtazapina se contraindica en:

A

hipersensibilidad al fármaco, y en uso concomitante con IMAO

67
Q

antidepresivo que interacciona con antidepresivos, antipsicoticos y anticoagulantes

A

Mirtazapina

68
Q

Precauciones en tratamiento con mirtazapina

A

-mantener vigilancia en px con tendencia suicida, especialmente en menores de 24 años
-su eliminación puede disminuir en px con insuficiencia hepática o renal

69
Q

Fármacos ansiolíticos agonistas alostéricos del receptor GABAa

A

(Ben)zodiazepinas:
(Al)prazolam
(Tr)iazolam
(Diaz)epam

Otros:
zolpidem

Mnemotecnia:
BENito ALmorzo TRes DIAZ ZOLo ———-> (solo porque es el único que no es
benzodiazepina)

70
Q

¿Cómo actúan las benzodiazepinas?

A

aumentan la frecuencia de apertura del canal en presencia de bajas concentraciones de GABA. No activan los receptores GABA nativos en ausencia de GABA

71
Q

no posee estructura benzodiazepinica pero actúa sobre un subgrupo de la familia de reseptores de benzodiazepinas,BZ1

A

zolpidem

72
Q

¿Cuáles son los efectos de las benzodiazepinas? (Diazepam, triazolam y alprazol)

A

aunque depende del fármaco todos presentan en mayor o menor grado:
-reduccion de ansiedad
-acción sedante e hipnótica
-amnesia anterógrada
-relajante muscular

73
Q

benzodiazepina indicada como ansiolítico, en status epilépticos, relajante muscular y anestesico

A

diazepam

74
Q

Vías de administración de diazepam

A

oral, intramuscular y suposotorio

75
Q

perfil farmacocinético de diazepam

A

A: gastrointestinal, F:99%
D: alcanza barrera hematoencefálica y se encuentra en leche materna
M: hepático, sus metabolitos activos son ocazepam y temazepam
E:renal, semivida de eliminación es de 43 hrs

76
Q

ansiolíticos e hipnoticos con clasificación FDA D

A

Diazepam
alprazolam
zolpidem

77
Q

alucinaciones, trastornos de conducta,dependencia, sx de abstinencia,sonambulismo son efectos adversos de:

A

diazepam

78
Q

interacciones de diazepam

A

si se combina con neurolépticos, tranquilizantes, antidepresivos, hipnóticos, anticonvulsivantes, analgésicos o alcohol su efecto sedante puede intensificarse

79
Q

precauciones al usar diazepam

A

-no utilizarse si van a conducir o van a utilizar maquinaria peligrosa por sus efectos sedantes
-en px ancianos o con capacidad cardiovascular y pulmonar limitada por riesgo de apnea o paro cardiaco

80
Q

hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia grave,insuficiencia cardíaca o respiratoria, hipercapnia crónica severa, son contraindicaciones en el uso de:

A

diazepam

81
Q

triazolam está indicado para tratamientos de:

A

insomnio (a corto plazo)

82
Q

perfil farmacocinético de triazolam

A

L: V.O
A: gastrointestinal, biodisponibilidad de 99-100%
M:hepático por hidroxilación por CYP450
E: renal, semivida de eliminación de 1-6 horas

83
Q

metabolito activo de triazolam

A

alfa hidroxibenzodiazepina

84
Q

su acción sedante comienza entre los 15-30 minutos, y tiene una duración de 6-7 horas

A

triazolam

85
Q

Clasificación FDA de triazolam

A

categoría X

86
Q

Efectos adversos que se presentan al usar triazolam

A

-síntomas respiratorios
-paro cardíaco
-urticaria
-deterioro cognitivo, alucinaciones
-dependencia

87
Q

la administración de ________ está contraindicado concomitantemente con Ketoconazol, Itraconazol y mefazodona

A

triazolam

88
Q

Px con diagnostico de ansiedad le indica que toma anticonceptivos orales, tu sabes que estos interaccionan con:

A

Triazolam, aumentando la concentración plasmática

89
Q

Llega px a consulta, ha sido diagnosticado con ansiedad y refiere que lleva ya un tiempo “largo” con el tratamiento que le dio su dr, pero ya no le hace efecto a menos que tome una dosis mas alta, con estos datos usted puede sospechar que el fármaco del que se trata es:

A

triazolam

90
Q

BENZODIAZEPINA indicada para el tratamiento de cuadros de ansiedad como neurosis de ansiedad, trastorno de pánico

A

alprazolam

91
Q

la administración de esta benzodiazepina es vía oral, su acción de liberación puede ser inmediata y retardada

A

alprazolam

92
Q

¿Qué tipo de metabolismo tiene alprazolam?

A

hepático por CYP3A4

93
Q

alprazolam tiene una excreción

A

80% renal en forma metabolizada

94
Q

su semivida de eliminación es de 12 a 15 horas

A

alprazolam

95
Q

Efectos adversos de alprazolam

A

somnolencia
alucinaciones
trastornos de conducta
dependencia
sx de abstinencia
cambios de la libido

96
Q

Interacciones de alprazolam

A

-con alcohol produce efectos depresivos
- si se administra imipramina o desipramida estás aumentan su concentración plasmatica
-compuestos que inhiben P459 IIIA4 pueden aumentar la concentración de alprazolam

97
Q

se contraindica alprazolam en px con ________

A

-sencibilidad a benzodiazepinas

98
Q

si se interrumpe abruptamente la administración de ______ el px puede presentar disforia leve, insomnio o incluso calambres abdominales, vómito, sudoración, temblor y convulsiones

A

alprazolam

99
Q

Es muy útil para tratar el insomnio y no es una benzodiazepina

A

zolpidem

100
Q

al administrar _______ con zolpidem______ ligeramente su absorción

A

alimentos
retrasan

101
Q

se administra vía oral, tiene unión a proteínas del 92%, atraviesa placenta y se excreta por leche materna. Metabolismo hepático por CYP3A4, con excreción renal y por heces

A

zolpidem

102
Q

es común que px de la tercera edad presenten _______ cómo efecto adverso de zolpidem

A

dependencia

103
Q

efectos adversos de zolpidem

A

alucinaciones
desorientación
delirio
psicosis

104
Q

fluvoxamina aumenta sus concentraciones plasmáticas

A

zolpidem

105
Q

¿Qué reduce el efecto hipnóticos de zolpidem y por qué?

A

los inductores de la isoenzima CYP3A4 (rifampicina, hierba de San Juan, fenitoína), ya que está metaboliza al fármaco lo que reduciría las concentraciones sanguíneas

106
Q

contraindicaciones del uso de zolpidem

A

hipersensibilidad al fármaco
insuficiencia hepática grave
síndrome de apnea del sueño
miastenia Gravis
insuficiencia respiratoria

Farmacología 1 Equipo Neumocitos (9 decks)

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