tetraciclinas, macrolídeos, clindamacina e cloranfenicol Flashcards
por que esses medicamentos agem seletivamente na bactéria?
porque nosso ribossomo é diferente do bacteriano -> eles agem nas subunidades 30S ou 50SS e os mamíferos têm as subunidades 40S e 60S.
ação bactericida ou bacteriostática?
a maioria tem ação bacteriostática -> param o crescimento bacteriano. mas alguns podem ter ação bactericida contra alguns organismos, a depender da dose.
estrutura química das tetraciclinas
4 ciclos em sua forma química -> o que diferencia um fármaco do outro dentro da classe é a parte radical da estrutura.
por que muitos princípios ativos da tetraciclina vêm em forma de sal?
as tetraciclinas são anfotéricas e cristalinas de baixa solubilidade -> têm solubilidade em água e lipídeos (mas ainda assim, é uma solubilidade baixa)
->por isso, muitos desses princípios ativos vêm em forma de sal (cloridrato), pois aumenta a solubilidade e absorção.
onde as tetraciclinas serão melhor absorvidas?
no estômago (são soluções ácidas).
por que as tetraciclinas não podem ser ingeridos com leite ou derivados (nem com fármacos à base de ferro e magnésio)?
porque têm uma propriedade quelante -> ligam-se a íons bivalentes e trivalentes (Ca2+, Fe3+) e, com essa ligação, o fármaco não consegue ser absorvido.
-> por isso, as tetraciclinas devem ser tomadas com água e estômago vazio.
fármaco na classe das tetraciclinas com maior propriedade quelante
tetraciclina.
interação medicamentosa tetraciclina x antiácido que tenha alumínio e magnésio em sua composição ou fármacos à base de ferro
a propriedade afetada será a absorção (já que reduz a absorção do fármaco). consequentemente, haverá menor disponibilidade.
fármaco mais prescrito da classe das tetraciclinas
doxiciclina -> pois têm menos interações medicamentosas.
mecanismo de ação das tetraciclinas
agem inibindo a síntese proteica da bactéria. são fármacos bacteriostáticos, mas em dose alta podem se tornar bactericidas.
->as tetraciclinas entram na bactéria, parte por difusão passiva e parte por transporte ativo (gastanto ATP). ao entrar na célula bacteriana, as tetraciclinas se ligam de forma reversível à unidade 30S do ribossomo da bactéria. com essa ligação, o fármaco impede que haja ligação do aminoacil-tRNA ao sítio de ligação dele no complexo mRNA-ribossomo, ou seja, impede que o RNA transportador prolongue sua cadeia, já que não consegue mais adicionar peptídeos à sua cadeia, impedindo a produção de novas proteínas.
usos clínicos das tetraciclinas
doxiciclina: pneumonia por micoplasma, cólera e clamídia.
febre maculosa
tetraciclina x DRC
eliminada inalterada na urina -> não usar.
