antibióticos beta-lactâmicos Flashcards
por que não podemos prescrever antibióticos bacteriostáticos para pacientes imunossuprimidos?
porque o ATB bacteriostático vai parar o crescimento da bactéria, mas não a mata, deixando que o sistema imune faça isso.
exemplos de ATB bacteriostáticos
sulfonamidas, tetraciclinas, cloranfenicol e eritromicina.
exemplos de ATB bactericidas
penicilinas, cefalosporinas, vancomicinas, aminoglicosídeos, quinolonas, rifampicina.
antibióticos que inibem a síntese da parede celular bacteriana
penicilina, cefalosporina, bacitracina e vancomicina.
-> são bactericidas.
todos agem da mesma forma, tem o mesmo alvo farmacológico, mecanismo de ação e farmacodinâmica.
mecanismo de ação dos antibióticos que inibem a síntese da parede celular bacteriana
seu alvo é a parede celular bacteriana -> fazem com que ela seja produzida com defeitos estruturais, fazendo com que a bactéria perca sua proteção e a filtração do que entra e sai, ocasionando sua morte (bactericidas)
ponto positivo dos
agem apenas na bactéria (já que não temos parede celular).
o que pode haver de diferença entre os beta-lactâmicos de 2 anéis?
apesar de terem 2 aneis, pode haver diferenças em seus anéis. apesar de terem a mesma ação, podem ter diferentes espectros e efeitos adversos.
função da beta-lactamase
é uma enzima da bactéria que a torna resistente aos beta-lactâmicos.
ela quebra a ligação carbono+nitrogênio, fazendo com que a estrutura do anel se abra -> essa nova estrutura não terá ação contra a bactéria, havendo inativação do antibiótico pela bactéria.
ácido do estômago x anel beta lactâmico
o ácido pode quebrar o anel beta-lactâmico, podendo inativá-lo. sendo assim, alguns fármacos beta-lactâmicos terão apenas a formulação parenteral, e não a oral.
como os beta-lactâmicos devem ser ingeridos e explicação
em jejum -> assim, o cp passa rápido para o intestino e não é inativado pelo ácido.
3 divisões das penicilinas
- penicilina G e V
- penicilina antiestafilocócica
- penicilina de grande espectro
em quais bactérias os antibióticos agem mais (gram + ou -) ?
na gram positiva, já que entram neles de forma mais fácil (nas gram - temos uma quantidade maior de barreiras)
quanto maior o espectro do ATB…
mais gram-negativas ele consegue combater (já que as gram-negativas possuem mais barreiras)
penicilina com a ação mais lenta
G-benzatina (benzilpenicilina ou benzetacil) -> por isso, aplicamos apenas 1x no paciente.
as penicilinas agem principalmente em quais microrganismos?
em gram + como: staphylococcus e streptococcus (principais).
mas também: cocos gram-negativos e anaeróbios não produtores de beta-lactamase.
qual é a localização preferencial para a aplicação da penicilina G cristalina e da G benzatina (ambas de ação lenta)?
-> somente IM (ambas)
devem ser aplicadas no glúteo, na parte mais externa dos quadrantes de cima.
por que não pode ocorrer a aplicação da penicilina G cristalina e da G benzatina na veia do paciente, sendo apenas IM?
porque o paciente pode ter efeitos indesejáveis e até choque anafilático (se for alérgico). não podemos, também, aplicar internamente, porque podemos atingir o nervo ciático, levando à perda de movimentos até mesmo irreversíveis.
exemplos de penicilinas antiestafilocócicas
meticilina
nafcilina
oxacilina
dicloxacilina
uso das penicilinas antiestafilocócicas
esses ATB têm resistência a beta lactamase, ou seja, não são inativados pela enzima penicilinase da bactéria.
serão usados de forma restrita para tratar infecções causadas por estafilococos produtores de penicilinase.
-> também usadas em S. aureaus sensíveis à meticilina.
qual a explicação para a associação de clavulonato à amoxicilina?
apesar de ter ação contra gram positivas e gram negativas, ela pode ser inativada pela beta lactamase de algumas bactérias. para isso não ocorrer, associamos com clavulonato ou salbactam.
em qual momento os ATB beta-lactâmicos irão agir?
no momento de seu crescimento (quando ela produz a parede celular). por isso, eles terão ação bactericida somente na bactéria que está crescendo.
por que devemos tomar o ATB por alguns dias?
porque os ATB terão ação bactericida somente na bactéria que está crescendo, então ele irá agir à medida que as bactérias vão se multiplicando - até os de dose única vão ter a liberação lenta, agindo enquanto as bac crescem.
possibilidades da bactéria adquirir resistência aos beta-lactâmicos -> modificação das proteínas de ligação da penicilina (PBP)
como ocorre?
alteração dos locais em que as proteínas do antibiótico se ligam.
microrganismos resistentes produzirão PBP, os quais exibem baixa afinidade de ligação aos ATB beta-lactâmicos
ppossibilidades da bactéria adquirir resistência aos beta-lactâmicos -> penetração reduzida do fármaco até as PBP alvo
correção:penetração
só ocorre em gram-negativas (devido ao fato de terem uma membrana externa impermeável).
->ausência do canal apropriado ou infraregulação: podem comprometer a entrada do fármaco.
->a penetração reduzida do fármaco, por si só, não é suficiente para conferir resistência, já que uma parte do fármaco acaba entrando na célula e inibindo crescimento.
-> essa barreira pode se tornar relevante na presença de uma beta-lactamase, mesmo que relativamente inativa, contanto que ela possa hidrolisar o fármaco com mais rapidez do que ele entra na célula
possibilidades da bactéria adquirir resistência aos beta-lactâmicos -> efluxo do ATB
só ocorre em gram-negativas.
elas produzem uma bomba de efluxo com vários componentes proteicos citoplasmáticos e periplasmáticos que levam os ATB beta-lactâmicos do periplasma de volta para a membrana externa, para que eles não tenham ação.
qual o único fármaco que não precisa de ajuste de dose em insuficiência renal?
penicilina G.
todo o restante carece de ajuste.
farmacocinética
benzatina procaína x benzilpenicilina
ambas são de depósito -> liberam o fármaco em pequenas doses por tempo prolongado.
a benzilpenicilina é melhor porque tem ação mais lenta -> ambas são de administração IM.
orientação que deve ser feita ao paciente em relação à penicilina VO
nesse caso, parte do fármaco vai para a corrente sanguínea agir e uma parte fica no intestino, podendo mudar a flora intestinal do pct -> prescrever, junto, reposição de flora para evitar diarréia e dor abdominal.
penicilina melhor absorvida em idosos
penicilina G oral
efeitos adversos beta-lactâmicos
- hipersensibilidade
- chance de anafilaxia
- doença do soro (urticária, febre, edema articular)
4.altas doses em pct com IR podem provocar crises convulsivas
5.altas doses por VO podem causar desconforto GI
6.infecções secundárias, como candidíase.
o que pode ocorrer em caso de prescrição inadequada de amoxicilina e ampicilina em infecções virais
exantemas cutâneos, como na mononucleose - especialmente se o vírus é Epstein-Barr.
