cloranfenicol Flashcards
cloranfenicol x ribossomos humanos
não é um medicamento tão seletivo, então pode ligar-se à mitocondria do ser humano, comprometendo síntese proteica e formação de ATP, se houver altos níveis circulantes do medicamento, produzindo TOXICIDADE DA MEDULA ÓSSEA.
em quais situações usaremos o cloranfenicol?
reservado para infecções de alto risco, onde não há outro ATB como alternativa, devido ao seu amplo espectro.
->é o mais tóxico dos que estamos vendo
quando poderá acontecer resistência ao cloranfenicol?
quando um grupo de bactérias sofre uma mutação que as torna menos permeáveis ao fármaco.
-> grande importância clínica: quando a bactéria tem a enzima cloranfenicol acetiltransferase, que inativa o fármaco, quando diminui a capacidade de influxo ou quando altera ligação do ATB ao ribosso bacteriano.
administração do cloranfenicol
com adm oral: rápida e completa absorção.
a apresentação de uso parenteral vem em forma de succinato de cloranfenicol: níveis sanguíneos um pouco mais baixos de quando adm VO.
distribuição do cloranfenicol
IV: amplamente distribuído pelo organismo
boa distribuição pelos tecidos e líquidos organicos -> penetra inclusive o SNC e o líquido cerebroespinhal.
paciente com IR e paciente com IH em uso de cloranfenicol
tem metabolização hepática e eliminação via renal, com uma pequena parte do fármaco ativo excretada via bile e fezes.
não precisa ajustar dose em pct com IR, mas precisa em pct com IH.
em quais pacientes deve ser evitado?
lactantes, porque é secretado no leite.
neonatos com menos de 1semana e em lactentes prematuros deve haver o ajuste de dose: eles não depuram o fármaco corrertamente.
uso clínico
não é tão empregado, devido ao seu POTENCIAL TÓXICO, da resistencia bacteriana e disponibilidade de outros ATB.
->usado topicamente no tto de infecções oculares, por ter amplo espectro e alta distribuição nos tecidos oculares e humor aquoso.
via tópica não traz toxicidade.
-> presente na pomada kollagenase (desbridamento de ferida)
efeitos colaterais
distúrbios gastrointestinais: náusea, vomito, diarreia
candidiase oral ou vaginal - alteração da flora bacteriana
anemia dose-dependente, hemolítica em pacientes com deficiência de G6PD e anemia aplástica.
em doses altas, diminui reversivelmente produção de eritrócito
anemia aplástica idiopática (rara e fatal, irreversível) -> geralmente quando em altas doses -> isso devido ao fato de o cloranfenicol não ser tão seletivo e agir nas mitocondrias do pct
SÍNDROME DO BEBÊ CINZENTO -> quando neonatos recebem doses maiores que o preconizado, já que eles não conseguem excretar o fármaco adequadamente. vomitos, diarréias, flacidez, baixa temperatura, cor acinzentada. o RN vai se alimentar mal, pode ter depressão respiratória, colapso CV e chega a cianose.
interações medicamentosas
->inibem enzimas hepáticas microssomais que metabolizam diversos fármacos
->prolongam meia vida e aumentam concentrações séricas de fenitoína, tolbutamida, clorpropamida e varfarina
