tetraciclinas Flashcards
Fármacos.
Tetraciclinas na natureza - Tetraciclina, Clortetraciclina, Oxitetraciclina.
Tetraciclinas semi-sintéticas - Doxiciclina, Minociclina.
Mecanismo de ação.
Bacteriostáticos, inibição da síntese proteica.
Ligação à subunidade 30S do ribossoma, não há ligação do tRNA ao recetor.
Vias de administração.
Ácidos e higroscópicos, formam sais com ácidos e bases em soluções aquosas (pH elevado).
Administração parentérica com propilenoglicol.
Oral - absorção diminuída por pH elevado, alimentos e catiões.
Endovenosa - lentamente.
Tópica - preparações oftálmicas.
Intramuscular - muito dolorosa, só com Tetra e Oxitetraciclina.
Farmacocinética.
Lipossolubilidade maior na Doxi e Minociclina.
Penetram a maioria dos tecidos mas não o líquido CFR.
Eliminação por excreção renal e biliar (Doxi e Minociclina exclusiva excreção biliar).
Não ocorre metabolização.
Todas as tetras sofrem excreção no leite.
Interações.
Sais provocam quelação.
Administração com corticoesteróides provocam azotémia.
Sinergismo com polimixinas.
Doxicilina + Rifampicina/Estreptomicina para brucelose.
Toxicidade.
Propriedades irritantes que podem induzir vómito.
Doxicilina provoca esofagite em gatos.
Alterações da flora intestinal, enterocolites em cavalos.
IM dolorosa e provoca lesões tecidulares.
Fixação do cálcio.
Hepato e nefrotoxicidade.
Oxitetraciclina provoca fotossensibilização.
Resistência.
Diminuição da acumulação intracelular.
Proteção do ribossoma.
Inibição enzimática.
Espetro de ação.
Ativas contra Gram-, Gram+, protozoários e microrganismos intracelulares.
Indicações terapêuticas.
Primeira linha para a brucelose, clamidiose, erliquiose, leptospirose, listeriose.
Infeções bacterianas intracelulares (Doxiciclina e Minociclina).
Infeções bacterianas mistas.
Bovinos, ovinos, caprinos - pneumonia por Pasteurella e Mycoplasma (IV).
Suínos - rinite atrófica e infeções respiratórias por Actinobacillus, Mycoplasma e P. multocida.
Cães - Ehrilichia e Rickettsia, leptospirose.
Gato - Clamidiose.
Aves - Clamididose e infeção respiratória por Mycoplasma.
Glicilciclinas.
Medicina humana (Tigeciclina).
Não afetadas pelos mecanismos de resistência.
Espetro de ação mais elevado que as Tetraciclinas (Pseudomonas e Proteus).
