aminoglicosídeos e aminociclitóis Flashcards
Fármacos.
Derivados da Estreptomicina - Estreptomicina e Dihidroestreptomicina.
Derivados da Canamicina - Canamicina, Amicacina e Trobamicina.
Derivados da Gentamicina - Gentamicina e Netilmicina.
Neomicina.
Apramicina (MV).
Espectinomicina (Aminociclitóis).
Mecanismo de ação.
Bactericidas.
Entrada na célula bifásica.
Ligam-se irreversivelmente à subunidade 30S.
Leitura errada do mRNA, com erros nas proteínas.
Disrupção do biofilme da superfície da bactéria.
Resistências.
Mutação dos microrganismos.
Redução da permeabilidade.
Síntese de enzimas que inibem o fármaco.
Resistências cruzadas entre aminoglicosídeos ou mediadas por plasmídeos.
Interações.
Sinergismo com beta-lactâmicos.
Antagonismo com outros fármacos nefrotóxicos.
Vias de administração.
IM e SC 24h em 24h e oral 12h em 12h.
Oral - infeções GI.
Tópica - feridas abertas.
Nebulização (homem e cão) - broncopneumonias por Gram- resistentes.
Parentérica (sais de sulfato) - IM tem absorção rápida e quase completa.
Farmacocinética.
Concentração dependente.
Atividade diminuída por pH ácido.
Bases fracas hidrossolúveis e muito polares.
Fraca penetração das membranas.
Boa penetração nos fluidos.
Absorção TGI baixa.
Ligação fraca às proteínas.
Volume de distribuição baixo.
Não sofrem metabolização.
Eliminação em natureza por excreção renal.
Acumulação nos tecidos renal, coclear e vestibular.
Atravessam a placenta e são excretados no leite.
Toxicidade.
Nefrotoxicidade, ototoxicidade e paralisia neuromuscular (aminociclitóis não apresentam).
Espetro de ação.
Gram- aeróbios e algumas micobactérias.
Indicações terapêuticas.
Infeções por Enterobacteriaceae (oral), infeções da pele, mamites, otites externas em cães (tópica) - Neomicina
Infeções por Pseudomonas, Proteus, etc. (tópica), infeções graves em cães e gatos, pele, respiratório, ouvido, olho, urinário - Gentamicina e Amicacina
Tratamento de sépsis por Gram- aeróbios - Canamicina
Leptospirose - Estreptomicina
Mycoplasma, Enterobacteriaceae, infeções respiratórias por Gram - - Espectinomicina
Bactérias e protozoários TGI - Paromicina.
