macrólidos, azálidos, cetólidos

Question 1

Fámacos.

Answer 1

Eritromicina é o padrão.
14 átomos, 15 átomos (Azálidos), 16 átomos, 13 com 15 átomos e semissintéticos com 14 átomos (Cetólidos).

Question 2

Mecanismo de ação.

Answer 2

Bacteriostáticos ou bactericidas (Streptococcus).
Inibição da síntese proteica por ligação à subunidade 50S do ribossoma e inibição da peptidiltransferase.

Question 3

Resistência.

Answer 3

Diminuição da entrada na célula ou aumento do efluxo.
Modificação do ribossoma.
Síntese de enzimas de metilação do RNA.
Resistência cruzada entre macrólidos, lincosamidas e estreptogaminas.

Question 4

Interações.

Answer 4

Antagonismo com outros macrólidos, lincosamidas e cloranfenicol.
Eritromicina + Aminoglicosídeos para peritonites.
Não administrar Eritromicina com corticoesteróides (inibe CYP450).
Sinergismo com Penicilina G ou Rifampicina para Rhodococcus equi.

Question 5

Vias de administração.

Answer 5

Via oral só com proteção gastroresistente ou em formas de libertação controlada.
Via parentérica.

Question 6

Farmacocinética.

Answer 6

Bases fracas, sequestradas em ambientes ácidos.
Baixa hidrossolubilidade e instabilidade a pH ácido.
Elevada biodisponibilidade e boa distribuição no organismo.
Fórmulas com sais de sulfato ou sais esterificados.
Concentração intracelular em macrófagos e neutrófilos.
Elevada ligação às proteínas.
Concentração nos tecidos superior às plamáticas.
Metabolização hepática.
Excreção biliar ou pelas fezes.

Question 7

Toxicidade.

Answer 7

Ação irritante no local de administração IM.
Tromboflebites e periflebites em extravasão IV.
Reação inflamatória por via intramamária.
Alterações gastrointestinais.
Eritromicina é um pós-cinético.
Diarreia grave em cavalos.
Tilmicosina com cardiotoxicidade elevada em autoinjeções pelo MV.

Question 8

Espetro de ação.

Answer 8

Atividade contra Gram+.
Moderada contra anaeróbias.
Sem atividade contra Gram- aeróbias.

Question 9

Indicações terapêuticas.

Answer 9

Eritromicina - diarreia e aborto por Campylobacter, pneumonia por Rhodococcus equi.
Tilosina - bovinos, suínos e aves, colite crónica em cão e gato.
Tilmicosina - bovinos contra Pasteurella.
Espiramicina/Azitromicina - toxoplasmose.
Tulatromicina - doença respiratória em bovinos e suínos.
Gamitrocina - doença respiratória em bovinos.
Tildipirosina - doença respiratória em bovinos e suínos.