azóis

Question 1

Mecanismo de ação.

Answer 1

Fungistático ou fungicida.
Inibição da síntese do ergosterol, bloqueando a ação da 14-alfa-desmetilase.

Question 2

Resistências.

Answer 2

Mutação genética da 14-alf-desmetilase.
Aumento do efluxo.

Question 3

Cetoconazol.

Answer 3

Farmacocinética
- pouco hidrossolúvel e muito lipofílico
- bem absorvido por administração oral
- dissolução a pH ácido
- metabolizado no fígado e excretado na bílis
- pouco distribuído

Fórmulas convencionais
- Nizoral
- Rapamic

Toxicidade
- inibição do CYP450, do metabolismo da ciclosporina e da glicoproteína P
- embrio e teratogenicidade

Indicações terapêuticas e espetro de ação
- micoses sistémicas em animais debilitados
- infeções micóticas sistémicas
- infeções por Malassezia
- associação com anfotericina B para infeções sistémicas

Question 4

Itraconazol

Answer 4

Farmacocinética
- fungicida em concentrações baixas
- pouco hidrossolúvel, muito lipofílico
- bem absorvido após administração oral
- dissolução a pH ácido
- metabolizado no fígado e excretado na bílis
- boa distribuição nos tecidos exceto LCR
- concentrações dérmicas elevadas
- tempo de semi-vida de eliminação elevado

Fórmulas convencionais
- Itrafungol (MV)
- Sporanox (MH)

Toxicidade
- reações dérmicas ulcerativas
- contraindicado na gestação
- anorexia e vómitos no cão e gato
- hepatotoxicidade fatal no gato

Indicações terapêuticas e espetro de ação
- aspergilose, blastomicose, coccidiomicose, esporocitose e histoplasmose

Question 5

Indicações terapêuticas dos tópicos e fórmulas convencionais.

Answer 5

Clotrimazol
- Canesten
- dermatofitose, infeção da córnea por Aspergillus, mamites por leveduras
- reações secundárias de eritema e irritação

Enilconazol
- Imaverol
- aspergilose nasal e dermatofitose

Miconazol
- Conofite (MV), Daktarin
- dermatofitose e infeções por leveduras