fluoroquinolonas Flashcards
Fármacos.
Primeira em MH - Norfloxacina.
Primeira em MV - Enrofloxacina.
4 gerações.
Mecanismo de ação.
Bactericida.
Inibição da síntese de DNA bacteriano, por ligação à subunidade A da DNAgirase.
Resistência.
Alteração da DNAgirase.
Mutação cromossómica nos genes responsáveis pelas enzimas alvo.
Alteração da permeabilidade.
Bomba de efluxo.
Resistência cruzada entre fluoroquinolonas.
Interações.
Sinergismo com beta-lactâmicos, aminoglicosídeos e vancomicina.
Antagonismo com inibidores da síntese de RNA.
Diminuição da absorção com anti-ácidos.
Inibição da atividade enzimática hepática.
Vias de administração.
Oral, IM e SC.
Farmacocinética.
Concentração dependente.
Muito lipossolúveis.
Biodisponibilidade elevada.
Concentrações tissulares iguais ou superiores às do plasma (pulmão, próstata, fígado, rim, músculo).
Baixa ligação às proteínas plasmáticas.
Elevado volume de distribuição.
Metabolização hepática.
Excreção na urina ou na bílis.
Semi-vida de eliminação longa.
Toxicidade.
Perturbações GI (via oral).
Reação anafilactóide no local de administração IM.
Ação erosiva nas cartilagens de animais em crescimento.
Cristalúria renal (cão e gato).
Efeitos retinotóxicos no gato e cataratas em humanos.
Convulsões por antagonismo com o GABA.
Espetro de ação.
Atividade contra aeróbios Gram-.
Moderada/baixa contra aeróbios Gram+.
Sem atividade contra anaeróbios obrigatórios.
Indicações terapêuticas.
Infeções do trato urinário.
Infeções graves por Gram- (septicémia e pneumonia).
Infeções da pele e tecidos moles.
Infeções intra-abdominais por aeróbios Gram+.
Prostatite bacteriana crónica por Gram-.
Infeções por Mycoplasma.
Infeções por agentes bacterianos atípicos.
