SNA Flashcards
Quali sono i NT più importanti rilasciati dalle fibre afferenti ?
- sostanza P (una tachinina) - acido glutammico - altri: somatostatina, VIP, colecistochinina
Quali sono i NT del SNA + importanti ? Elenca prima quelli del Simpatico, poi quelli del parasimpatico e poi quelli di entrambi
SIMPATICO - noradrenalina - Neuropeptide Y - ATP (effetto eccitatorio) PARASIMPATICO - Ach - NO (inibitore) - VIP (inibitore) Entrambi - ATP altri - GnRH - Dopamina - CGRP - sostanza P
Qual è il trasportatore con + alta affinità che media l’uptake della colina a livello della giunzione neuroeffettrice parasimpatica?
SLC 5A7
Qual è il trasportatore che media il trasporto dell’Ach all’interno delle vescicole?
SLC 18A3
Classificazione dei recettori Nicotinici
- Recettori Muscolari - Recettori Neuronali Periferici/Gangliari Centrali
Quali sono le subunità dei recettori nicotinici del muscolo scheletrico?
(alfa1)2 Beta1 Epsilon Delta (⍺1)2 β1 ε δ
Quali sono le subunità dei recettori nicotinici Neuronali Periferici/Gangliari?
(⍺3)2 (β4)3
Quali sono le subunità dei recettori nicotinici neuronali Centrali?
- ⍺4 β2 - omomerici ⍺7
Quali sono i siti di legame nei recettori nicotinici muscolari?
⍺1-ε (Alfa1-Lambda nel feto) e ⍺1-δ
Quali sono le subunità “ligand-binding” (sia Alfa che Beta) nei recettori neuronali?
Alfa: Alfa 2,3,4,6 Beta: Beta 2,4
Dove si trovano i Recettori Muscarinici M1?
+++ SNC: Ippocampo, Corteccia cerebrale, striato Altri: Ghiandole Esocrine, Nervi Enterici (?)
Dove si trovano i Recettori Muscarinici M2?
Cuore Muscolo Liscio Nervi Periferici del S.N. Autonomo Sistema Nervoso Centrale
Dove si trovano i Recettori Muscarinici M3?
++Ghinadole Esocrine Muscolo Liscio SNC Endotelio Vasale Cuore (?)
Dove si trovano i Recettori Muscarinici M4?
SNC
Dove si trovano i Recettori Muscarinici M5?
SNC: neuroni dopaminergici nell’area ventrale della sostanza nera
Quali sono i recettori Muscarinici che a livello centrale facilitano il rilascio di dopamina, e che quindi sono molto studiati nella malattia di Parkinson?
M4 ed M5
Quali sono i quadri patologici associati all’espressione di M3 ?
Sindrome del colon irritabile Incontinenza Urinaria BPCO
Quali sono i recettori Muscarinici studiati nella malattia di Alzheimer?
M1 ed M2
Sintesi delle CATECOLAMINE:
La tirosina viene idrossilata dalla TIROSINA IDROSSILASI e si forma la DI-IDROSSIFENIL-ALANINA (L-DOPA). L’L-Dopa viene convertita in DOPAMINA ad opera della DECARBOSSILASI DEGLI L-AMINOACIDI AROMATICI tramite decarbossilazione ossidativa. La DOPAMINA entra nelle vescicole dove viene convertita in NOREPINEFRINA ad opera della DOPAMINA-Beta-OSSIDRILASI, che aggiunge un gruppo ossidrilico sul carbonio beta. La norepinefrina esce dalle vescicole e viene trasformata nel citosol in EPINEFRINA dalla FENIL-ETANOLAMINA-METILTRASFERASI che metila il gruppo NH2
Quali sono gli enzimi che intervengono nel catabolismo delle Catecolamine? Spiega anche le vie metaboliche in cui sono implicati
Monoaminossidasi (MAO) Catecol-ossi-metiltransdferasi (COMT) Aldeide reduttasi (Aldeide Deidrogenasi)
Classificazione dei recettori ADRENERGICI
Recettori Alfa - Alfa-1 A B D - Alfa-2 A B C Recettori Beta - Beta-1 - Beta-2 - Beta-3
Quali sono gli effettori e gli effetti dei recettori Adrenergici Alfa-1?
- Muscolo liscio vasale e genitourinario (sfintere uretrale interno e trigono vescicale)—> CONTRAZIONE - Muscolo liscio intestinale –> RILASCIAMENTO - Fegato —> Gligogenolisi e Gluconeogenesi - Cuore —> Effetto isotropo positivo ed effetto trofico
Quali sono gli effettori e gli effetti dei recettori Adrenergici Alfa-2?
- Terminazioni Nervose (?) —> inibire il rilascio di neurotrasmettitori (eterocettori/autorecettori inibitori) –> a livello centrale questo ha effetto: ipotensivante (?), sedativo, analgesico, ipotermizzante - Cellule Beta delle isole di Langherans –> inibire il rilascio di insulina - Piastrine —> attivazione piastrinica - Muscolo liscio vasale —> Contrazione
Quali sono gli effettori e gli effetti dei recettori Adrenergici Beta-1?
- Cuore –> effetto inotropo, batmotropo, cronotropo, dromotropo positivo - Apparato Iuxtaglomerulare —> aumento secrezione di renina
Quali sono gli effettori e gli effetti dei recettori Adrenergici Beta-2?
Muscolo liscio Vasale/ Bronchiale (?)/genitourinario/splancnico(?)/renale(?)/Gastrointestinaòe –> Rilasciamento - Cuore –> effetto cronotropo positivo - Muscolo Scheletrico –> Glicogenolisi e Aumento dell’uptake di potassi (-> ipokaliemia) - Fegato —> Glicogenolisi e Gluconeogenesi
Quali sono gli effettori e gli effetti dei recettori Adrenergici Beta-3?
- Tessuto Adiposo Bruno –> Lipolisi –> effetto termogenico
Quali sono i recettori Colinergici più rappresentati a livello cardiaco e che effetto hanno?
Recettori M2: - effetto cronotropo e dromotropo negativo - lieve effetto intotropo negativo (sui ventricoli) - effetto inotropo negativo sugli atri - accorciamento del potenziale d’azione nei miocardiociti atriali (?)
Quali sono gli Alcaloidi colinomimetici Diretti ad azione prevalentemente muscarinica?
Muscarina Pilocarpina Arecolina Oxotremorina
Quali sono gli Alcaloidi colinomimetici Diretti ad azione prevalentemente nicotinica?
Nicotina Lobelina Dimetilfenilpiperazinio (DMPP) Tetrametilammonio (TMA)
Quali sono gli alcaloidi colinomimetici diretti che hanno una struttura di AMMINE TERZIARIE?
“N.A.P.O.L.”: Nicotina Arecolina Pilocarpina Oxotrmorina Lobelina
Come si classificano i farmaci AGONISTI Beta-Adrenergici?
- Non Selettivi
- Selettivi-Beta2
farmaci LABA:
farmaci SABA
Farmaci VLABA
Indacaterolo
Olodaterolo
Vilanterolo
Quali sono gli effetti dei β-Adrenergici β2-selettivi?
- BRONCODILATAZIONE
- riduzione del rilascio di mediatori dell’infiammazione da parte di mastociti e basofili
- aumento della funzione mucociliare
Si può utilizzare il SALBUTAMOLO in caso di broncospasmo acuto (ad es. in caso di crisi asmatica)? Perchè?
Quali sono gli effetti indesiderati dei β-Agonisti β2-selettivi?
Farmaci Agonisti ⍺-adrenergici ⍺1-selettivi?
Qual è l’effetto indesiderato + comune della MIDODRINA?
IPERTENSIONE IN CLINOSTATISMO
A quale classe di farmaci appartiene la CLONIDINA?
⍺ Agonisti ⍺-2 seletttivi
Come viene somministrata la clonidina preferibilmente?
Somministrazione
i.m.
per os.
transdermica
Quali sono i principali usi terapeutici della CLONIDINA?
- IPERTENSIONE ARTERIOSA ESSENZIALE
- per diarrea nei diabetici con disfunzione autonomica
- per la disintossicazione da oppioidi, tabacco, alcool
- per ridurre il flushing cutaneo (vampate) nel post-menopausa
Quali tipi di Antagonisti ⍺-adrenrgici conosci?
⍺-non selettivi
⍺1-selettivi
⍺1-selettivi urologici
Urapidil (?)
Classificazione dei β-bloccanti:
1° GENERAZIONE: Non Selettivi
- Propranololo
- Nadololo
- Pindololo
- timololo
- Penbutololo
2° GENERAZIONE: β1-selettivi
- Metoprololo
- Acebutololo
- Atenololo
- Bisoprololo
3° GENERAZIONE: farmaci che hanno le “azioni aggiuntive “
NON SELETTIVI
- labetalolo
- carvedilolo
- carteololo (attività intrinseca sui β2)
SELETTIVI
- Betaxololo
- Celliprololo (attività intrinseca β2)
Qual è il rischio di usare un β-bloccante in un pz diabetico?
Si rishcia una CRISI IPOGLICEMICA (ipoglicemia asintomatica)