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FARMACOLOGIA > OPPIOIDI > Flashcards

OPPIOIDI Flashcards

1
Q

Da cosa derivano gli oppioidi ?

A

Gli oppioidi sono derivati di origine naturale e/o sintetica dell’oppio ossia il succo che viene estratto incidendo la capsula dei semi immaturi del Papaver Somniferum,

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Q

Qual è la differenza tra “oppioiaceo” ed “oppioide”? Quale termine è consigliato utilizzare?

A

Oppiaceo: derivati di origine naturale o semisintetica
Oppioide: comprende anche le sostanze di origine sintetica.
Si consiglia di usare il termine OPPIOIDE

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3
Q

Quali sono gli oppioidi endogeni? Condividono tutti l’OPPIOID MOTIF?

A
  • MET-ENCEFALINA
  • LEU-ENCEFALINA
  • ENDORFINE (+ imp.: Beta-endorfina)
  • DINORFINA A
  • DINORFINA B
  • ORFANINA FQ o “NONCICETTINA”
  • ENDOMORFINE

La noncicettina e le endomorfine non hanno l’oppioid motif

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4
Q

Che cos’è l’oppioid motif?

A

é una sequenza amminoacidica condivisa dalla maggior parte degli oppioidi endogeni:
Tyr-Gly-Gly-Phe

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5
Q

Quali sono i più importanti ALCALOIDI che si ottengono dall’oppio ? quali di questi sono alcaloidi fenantrenici?

A 
- FENANTRENI:
 Morfina
 Codeina (è un derivato della morfina: metilene-morfina)
 Tebaina
- Papaverina
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6
Q

quali tipi di recettori oppioidi esistono?

A
  • μ (mu), recettori MOP (Mu OPiated receptors)1
  • κ (kappa), recettori KOP
  • δ (delta), recettori DOP
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7
Q

A quale recettore si lega l’ Orfanina FQ o Nocicettina?

A

al recettore NOP

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8
Q

Affinità recettoriali per

  • endorfine
  • encefaline
  • dinorfine
A

Le Encefaline e la β-endorfina sono degli agonisti di MOP e DOP, non legano i recettori KOP;
le Dinorfine hanno un’affinità prevalente per il recettore κ (KOP), una bassa/media affinità per il δ e per il μ.

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9
Q

Vie di trasduzione attivate dal legame dell’oppioide con il sul ligando:

A

La via principale è:
Accoppiamento con proteine Gi (inibitorie) che porta a:
a) inibizione dell’adenilato ciclasi–> riduzione della concentrazione dell’AMP ciclico intracellulare;
b) attivazione dei canali del potassio –>iperpolarizzazione di membrana:
c) inibizione dei canali del calcio voltaggio dipendenti da parte delle proteine Go–>a diminuzione del rilascio del neurotrasmettitore;

Altre vie:

  • Attivazione della fosfolipasi C (mediante attivazione di Gq/G11)
  • Attivazione della via delle MAP chinasi
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10
Q

Cosa si intende per tolleranza farmacologica?

A

è il fenomeno per cui lo stimolo continuo del recettore o lo stimolo ripetuto ad intervalli di tempo più o meno ravvicinati riduce la risposta farmacologica

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11
Q

Che tipi di Tolleranza Farmacologica si possono avere?

A
  • TOLLERANZA DI BREVE DURATA o ACUTA (tachifilassi)

- TOLLERANZA DI LUNGA DURATO o CRONICA

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12
Q

L’internalizzazione è un processo che riguarda quali recettori?

A

recettori MOP e DOP (i recettori KOP non internalizzano)

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13
Q

I recettori MOP sono associati a bassa o alta tolleranza?

A

BASSA TOLLERANZA perchè internalizzano ma vengono subito “riciclati” (ovvero risensibilizzati e riportati alla membrana plasmatica)

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14
Q

La maggior parte degli oppioidi che si utilizzano sono agonisti di un recettore in particolare, quale?

A

il MOP

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15
Q

Quali sono i vantaggi gli svantaggi dei KOP-agonisti in termini di effetti farmacologici ?

A

minori effetti di depressione respiratoria, ma inducono disforia ed effetti psicotomimetici

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16
Q

Su quali recettori agiscono MORFINA E METADONE?

A

elevata affinità per i MOP, scarsa o nulla affinità per i DOP e i KOP.

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17
Q

Su quali recettori agiscono il FENTANIL ed i suoi derivati?

A

MOP

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18
Q

Su quali recettori agisce il DAMGO?

A

MOP

19
Q

Su quali recettori agiscono U50,488 e U69,593?

A

Sono KOP-AGONISTI SELETTIVI

20
Q

Su quali recettori agisce il DPDPE?

A

DOP-AGONISTA selettivo

21
Q

Cosa sono il NALOXOLONE e il NALTREXONE?

A

sono antagonisti non selettivi dei recettori oppioidi

22
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello del SNC?

A
  • ANLGESIA
  • depressione del SNC: sedazione, sonnolenza
  • cambiamenti dell’umore
  • annebbiamento mentale
  • rigidità muscolare
  • lieve riduzione della temperatura corporea
  • ridotta secrezione di CRH e GnRH (ipotalamo), aumentata secrezione di prolattina
  • Miosi
  • riduzione della pressione endoculare
  • convulsioni (per dosi molto + alte di quella analgesica)
  • depressione respiratoria
  • effetto antitussivo
  • nausea e vomito
23
Q

Su quale tipo di dolore sono efficaci gli oppioidi?

A

Sono efficaci su tutti i tipi di dolore con dosi adeguate (meno su quello neuropatico), ma sono
più efficaci sul dolore sordo e continuo, neoplastico e non.

24
Q

Meccanismo dell’azione Analgesica degli oppioidi:

A

-

25
Q

La miosi indotta da oppioidi va in contro a tolleranza?

A

NO

26
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello del APPARATO CARDIOVASCOLARE?

A
  • Ipotensione ortostatica

- nei pz anginosi o infartuati: ridotto consumo di ossigeno per riduzione del precarico, inotropismo, cronotropismo

27
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello del TRATTO GASTRO-INTESTINALE?

A
  • ridotta secrezione acida gastrica
  • aumentato tempo di svuotamento gastrico
  • ridotta secrezione pancreatica, biliare ed intestinale
  • ipertono dello sfintere di Oddi—> epigastralgia e coliche biliari
  • ridotta attività propulsiva intestinale e colica e aumentata attività segmentale, ipertono dello sfintere anale interno —-> STIPSI
28
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello del APPARATO URINARIO?

A
  • Inibizione del riflesso di svuotamento vescicale, ipertono sfintere uretrale esterno —> ritenzione urinaria
  • reversibilità degli effetti utero-cinetici dell’ossitocina
29
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello della CUTE?

A
  • Iperemia e prurito a livello di viso, collo e torace
30
Q

Che effetti danno gli oppioidi a livello del SISTEMA IMMUNITARIO?

A
  • effetto immunosoppressore
31
Q

La stipsi va incontro a Tolleranza?

A

NO

32
Q

Cosa si intende per DIPENDENZA FISICA?

A

nsieme di complesse modifiche omeostatiche dell’organismo che causano disturbo del punto di equilibrio dell’omeostasi per interruzione del trattamento —> SINDROME DA ASTINENZA

33
Q

Cosa si intende per TOSSICODIPENDENZA?

A

è un profilo comportamentale, una patologia psichiatrica caratterizzata da un uso compulsivo del farmaco e atteggiamento opprimente nel procurarselo

34
Q

Classi chimiche degli oppioidi:

A
  • MORFINA E SUOI ANALOGHI (morfinani o fenantreni):
    morfina (il più utilizzato), codeina, idromorfone, oxicodone, buprenorfina
  • BENZOMORFANI: pentazocina (ritirata dal commercio)
  • FENILPIPERIDINE:
    petidina/meperidina, loperamide (Imodium), Difenossilato, fentanil e derivati (alfentanil, remifentanil e sufentanil) (i più utilizzati);
  • DIFENILEPTANI:
35
Q

Qual è l’oppioide più utilizzato nel travaglio di parto ? perchè?

A

la PETIDINA;

Perchè non antagonizza gli effetti degli agenti ossitocici,

36
Q

Dopo quanto tempo si ha in genere il picco plasmatico con l’IMODIUM (Loperamide)?

A

In genere dopo 4h

37
Q

Usi clinci di Fentanil, e i suoi derivati ?

A
  • anestesia
  • dolore cronico neoplastico e non
  • dolore post-operatorio
  • travaglio di parto
  • brevi procedure mediche o chirurgiche, che richiedano analgesia o controllo dello stress (es. broncoscopie o endoscopie)
  • per interventi neurochirurgici di lunga durata (anestesia neurochirurgica)
38
Q

Il fentanil e i suoi derivati (classe chimica delle Fenilpiperidine) sono più o meno potenti sui MOP rispetto alla morfina?

A

SONO MOLTO + POTENTI

39
Q

Quali sono i farmaci oppioidi + utilizzati in anestesia?

A

IL FENTANIL E I SUOI DERIVATI; perchè danno meno effetti indesiderati sul sistema cardiovascolare (solo una lieve ipotensione posturale e una lieve bradicardia)

40
Q

Quali sono gli oppioidi che + frequentemente danno effetti CONVULSIVANTI (e che per questo sono controindicati nei pz con storia di crisi epilettiche)?

A

Fentanil e Tramadolo

41
Q

Quali oppioidi hanno importanti interazioni con gli Inibitori delle MAO (possono scatenare una Sindrome Serotoninenrgica se dati in associazione) ? E perchè?

A

Tramadolo e Petidina. Perchè sono inibitori del SERT (deputato alla ricaptazione della serotonina–> se inibito aumenta la concentrazione di serotonina nello spazio sinaptico)

42
Q

La CODEINA viene spesso data in associazione ad un altro farmaco, quale?

A

CODEINA + PARACETAMOLO (Tachidol)

43
Q

qual è il metabolita attivo della MORFINA?

A

la morfina-6-glucuronide

44
Q

Antagonisti OPPIOIDI:

A
  • NALOXENE,
  • NALTROXENE
  • METILNALTREXONE,
  • NALOXEGOL
  • ALVIMOPAN
  • DERIVATI DELL’OXIMORFONE per sostituzione del gruppo N-metilico con gruppi + voluminosi

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