ANTIEPILETTICI Flashcards

1
Q

Quali sono i meccanismi di azione dei farmaci antiepielettici?

A
  • blocco del canale del Na+ voltaggio-dipendente
  • potenziamento della neurotrasmissione GABAergica: riducendo il catabolismo del GABA o attivando l’azione del recettore GABA-A
  • blocco dei canali del Ca++ voltaggio-dipendenti di tipo T
  • riduzione della trasmissione glutammatergica
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2
Q

che cos’è il focus epilettico?

A

è il punto di origine della scarica elettrica patologica (non sempre individuabile). Questa scarica può poi diffondersi a tutta la corteccia.

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3
Q

Definizione di Crisi o Accesso epilettico:

A

scarica occasionale improvvisa ipersincrona di un certo numero di neuroni (il punto in cui origina la scarica è detto focus epilettico)

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4
Q

Definizione di EPILESSIA:

A

l’epilessia è un disturbo caratterizzato da crisi epilettiche ricorrenti spontanee

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5
Q

Che tipo di esordio ha la crisi convulsiva se il focus epilettico si trova nelle aree corticali?

A

ESORDIO MOTORIO

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6
Q

Che tipo di esordio ha la crisi convulsiva se il focus epilettico si trova nelle aree sub-corticali?

A

ESORDIO NON-MOTORIO

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7
Q

Cosa si intende per grande male?

A

Crisi generalizzate MOTORIE TONICO-CLONICHE: attività motoria bilaterale caratterizzata da irrigidimento iniziale (fase tonica), seguito da scosse muscolari generalizzate (fase clonica), perdita di coscienza, poi ripresa

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8
Q

Cosa in intende per PICCOLO MALE?

A

Crisi generalizzate (NON-MOTORIE) di assenze Tipiche: caratterizzate da perdita di coscienza improvvisa che dura pochi secondi e che si ripresenta più volte nell’arco delle 24h. Origine talamica.

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9
Q

Che cos’è lo STATO EPILETTICO?

A

Crisi epilettica che dura per più di 30 min, oppure 2 o più crisi in un periodo di 30 min, senza un completo recupero della coscienza tra le crisi.
E’ un’emergenza medica,

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10
Q

I farmaci antiepilettici vengono divisi in 2 macrogruppi, quali ?

A

Farmaci di prima generazione e farmaci di seconda generazione

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11
Q

Qual è la differenza tra i farmaci di prima e di seconda generazione?

A
  • Quelli di prima generazione hanno dei meccanismi d’azione più selettivi
  • Quelli di seconda generazione hanno meno effetti di induzione/inibizione enzimatica
  • Quelli nuovi sono ancora poco studiati (per questo si preferisce usarli solo nelle crisi resistenti)
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12
Q

quali sono i farmaci efficaci sulle crisi parziali e tonico-cloniche generalizzate?

A

fenitoina,
carbamazebina,
fenobarbitale
primidone

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13
Q

Usi clinici della CARBAMAZEPINA:

A

Crisi parziali e tonico-cliniche generalizzate
Disturbo bipolare
Sindromi affettive bipolari
Nevralgia del trigemino e del glossofaringeo

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14
Q

Che cos’è la OXOCARBAMAZEPINA? Per cosa viene utilizzato ?

A

E’ un derivato chetoico della Carbamazepina, è un profarmaco;
Viene utilizzato per le epilessie parziali

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15
Q

Usi clinici del FENORBARBITAL:

A

Epilessie parziali e generalizzate tonico-cloniche

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16
Q

Usi clinici del PIRIMIDONE:

A

Epilessie parziali e generalizzate tonico-cloniche

17
Q

Quali sono i farmaci efficaci sulle ASSENZE?

A

SUCCINIMIDI –> Etosuccimide

18
Q

Meccanismo d’azione dell’ ETOSUCCIMIDE:

A
  • Blocca selettivamente i canali del Calcio voltaggio dipendenti di tipo T (transient)
  • sopprime gli spikes dei neuroni talamici nel circuito talamo- corticale coinvolto nella genesi delle assenze epilettiche.
19
Q

Usi clinici dell’Etosuccimide:

A

Assenze

20
Q

Faramaci con ampio spettro di attività Antiepilettica (Assenze, Crisi parziali, generalizzate tonico-cloniche e miocloniche):

A

BDZ: Diazepam, Clobazam, Lorazepam, Clonazepam

ACIDI CARBOSSILICI: Acido Valproico

21
Q

Meccanismo d’azione dell’acido Valproico:

A
  • blocca sia i canali del Na+ voltaggio-dipendenti che quelli del calcio voltaggio-dipendenti di tipo T
  • aumento della sintesi del GABA e riduzione del catabolismo del GABA e induzione del rilascio di glutammato
22
Q

Come entra nel SNC l’Acido Valproico?

A

Tramite un Carrier

23
Q

Usi clinici dell’acido Valproico:

A

Assenze, crisi parziali, generalizzate tonico-cloniche emiocloniche

24
Q

Quali sono le BDZ efficaci sulle crisi epilettiche?

A

Clonazepam, Clobazam, diazepam e lorazepam.

25
Q

Qual è il farmaco efficace nello Stato di Male Epilettico?

A

DIAZEPAM

26
Q

Quali sono i nuovi farmaci antiepilettici?

A
Gabapentina
Lamotrigina
Levetiracetam
Tiagabina
Topiramato
Felbamato
Zonisamide
Lacosamide
Rufinamide
Vigabatrina
27
Q

Quali sono i vantaggi dei Nuovi farmaci antiepilettici?

A

hanno meno effetti sul metabolismo (induzione enzimatica)

28
Q

Meccanismo d’azione principale della Gabapentina:

A

legame alla subunità alfa2delta del canale del Ca++ voltaggio-dipendente di tipo P/Q

29
Q

Usi clinici della Gabapentina:

A

Crisi parziali in associazione

30
Q

Usi clinici della Lamotrigina:

A

Crisi parziali e generalizzate secondarie nell’adulto

  • Sindrome di Lennox-Gastaut
  • Epilessie miocloniche
  • Assenze
31
Q

Meccanismo d’azione principale della Tiagabina:

A

Blocco del trasportatore del GABA (GAT-1)

32
Q

Usi clinici della Tiagabina:

A

epilessie parziali refrattarie nell’adulto in associazione

33
Q

usi clinci del Topiramato:

A
  • Epilessie parziali
  • Epilessie primarie miocloniche o tonico-cloniche
  • Sindrome di Lennox-Gastaut
34
Q

Qual è la percentuale di pazienti che non rispondono alla terapia antiepilettica?

A

30%

35
Q

Quali sono i 2 farmaci con maggiore rischio di teratogenicità?

A

In ordine di rischio:

  • Acido Valproico
  • Fenobarbital
36
Q

E’ consigliato sospendere la tp antiepilettica in gravidanza?

A

NO, però si consiglia di prendere degli accorgimenti per ridurre i rischi di sviluppare difetti congeniti:

  • preferire la MONOTERAPIA
  • deve essere somministrato il minimo dosaggio efficace, monitorando le concentrazioni ematiche
  • durante la giornata si devono evitare picchi di concentrazione plasmatica, a tal fine è consigliato frazionare le dosi
  • co-somministrazione di acido folico