semaine 7 - analgésique non narcotique Flashcards
nommer des AINS non sélectif
- Acide acétylsalicylique (Aspirine) : AINS non sélectif
- Diclofénac (Voltaren) : AINS non sélectif
- Indométhacine (Indocid) : AINS non sélectif
- Naproxène (Naprosyn) : AINS non sélectif
nommer des AINS inhibiteur sélectif de la COX2
- Célécoxib (Célébrex) : Inhibiteur sélectif COX-2
quel est le rôle de la COX?
- À l’échelle cellulaire, des stimuli variés (mécaniques, chimiques…) activent les phospholipases A2 contenues dans les membres cellulaires entrainant la transformation des phospholipides membranaires en acide arachidonique métabolisé en prostaglandines et thromboxane A2 grâce à la COX
qu’arrive t il si on inhibe la COX?
lorsqu’inactivée par les AINS, entraine l’inhibition de la synthèse aussi bien prostaglandines pro-inflammatoires que la synthèse des prostaglandines cytoprotectrices de l’estomac ou du rein et de la thromboxane A2 (des plaquettes)
quel est le rôle de la COX1?
présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale
quel est le rôle de la COX2?
présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin
o Son expression dans d’autres sites est toutefois augmentée par les états inflammatoires
quelle est la pharmacocinétique des AINS?
- Les anti-inflammatoires sont administrés le plus souvent par voie orale et passent donc par le système digestif, puis dans la circulation, pour être enfin métabolisés selon leurs propriétés individuelles, soit par le rein, soit par le foie
- Ils peuvent également être administrés sous forme topique ou par injections IM
VRAI OU FAUX, - Les EI des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle
vrai
quels sont les effets des AINS non sélectifs?
- Les AINS non sélectifs agissent à la fois sur la COX-1 et la COX-2, ont à la fois des actions bénéfiques (anti-inflammatoires, analgésique, antipyrétique et antiagrégant plaquettaire), mais aussi délétères (sur l’estomac, le système cardiovasculaire et le rein principalement)
quels est l’avantage des inhibiteurs sélectifs de la COX2?
- Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (avec inhibition ciblée de l’isoforme COX-2) permettent de diminuer l’inflammation sans avoir d’effet sur la COX-1, minimisant ainsi la toxicité et les effets non-désirables.
vrai ou faux pour diminuer le risque de maladie peptique il peut être pertinent d’ajouter du celecoxib à une prescription d’AAS?
FAUX, l’ajout de célécoxib augmente leur risque de maladie peptique puisque l’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par l’AAS
nommer des inhibiteur non sélectif de la COX2
Acide acétylsalicylique (Aspirine) Diclofénac (Voltaren) Ibuprofène (Motrin, Advil) Naproxène (Naprosyn) Indométhacine (Indocid)
nommer des inhibiteurs sélectifs de la COX2
célécoxib (célébrex)
un patient qui a un ATCD d’ulcère peptique peut recevoir quel AINS?
un AINS sélectif de la COX-2 EN ASSOCIATION avec un gastroprotection (celecoxib)
quel sont les risques GI des AINS?
dyspepsie, gastralgie, No/Vo, ulcères, hémorragies, perforation
quels sont les risques CV des AINS?
augmentation de la TA et de l’IC (rétention hydrosodée)
quel est l’augmentation moyenne de la TA suivant in tx AINS?
les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg
Cette augmentation de la TA induite par les AINS est très modérée chez le sujet normotendu, mais plus importante chez le sujet hypertendu
quel est le risque rénal de l’utilisation des AINS?
oedèmes et HTA (rétention hydrosodée), IRA (pré-rénale d’origine hémodynamique et rénale par néphrite interstitielle), troubles électrolytiques
L’Atteinte rénale est plutôt observée chez le sujet âgé, mais aussi chez les patients déshydratés (prise de diurétiques, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)
quels sont les facteurs de risque élevé pour lesquels il est justifiable d’administrer COXIB+gastroprotection?
> 75 ans, ATCD d’ulcus compliqué, prise de warfarine
quel est la gastroprotection à administrer si indiqué avec un AINS?
IPP une fois par jour ou misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800mcg
pourquoi les antiH2 ne sont pas utilisé comme cytoprotection?
les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication
quels sont les modalités de prescription en AINS?
Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser la dose efficace la plus faible, et ce pour la plus courte durée possible. De plus, l’association de 2 AINS devrait être évitée en tout temps
pourquoi les AINS non sélectifs sont à privilégier en absence de trouble GI identifiables?
les AINS non sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leurs couts moindres (sauf exception
l’acétaminophène est disponible sous quelles formes?
- comprimé
- gélules
- suppositoires
- suspension liquide
quel est le MVL le plus accessible?
l’acétaminophène
quel est le mécanisme d’action de l’acétaminophène?
- S’il est clair que l’acétaminophène agit au niveau du SNC, son mécanisme d’action complet n’est toutefois pas encore totalement élucidé
quels sont les effets de l’acétaminophène?
o Un effet analgésique puisqu’elle inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC, réduisant ainsi la quantité de prostaglandines formées, ce qui diminue par le fait même la sensation de douleur
o Un effet antipyrétique en agissant sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur – provoque une vasodilatation et de la diaphorèse, ce qui abaisse la température corporelle
o Contrairement aux AINS, il ne contient pas de propriété anti-inflammatoires et n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire
quel est le pourcentage d’absorption de l’acétaminophène?
- Après ingestion orale, entre 60 à 98% d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée, au niveau de l’intestin grêle
quand est atteint la concentration plasmatique maximale de l’acétaminophène?
- La concentration plasmatique maximale est atteinte en 15 minutes pour les comprimés à libération immédiate et entre 30 et 60 minutes pour les comprimés à libération prolongée
l’acétaminophène traverse t elle la barrière placentaire et hématoencéphalique?
oui
quel est la voie métabolique principale de l’acétaminophène? que produit elle?
la glucurono-conjugaison
o Elle a pour effet de produire un métabolite relativement peu toxique qui est excrété dans la bile avant de passer dans le reste du corps
qu’arrive t il si on ingère trop d”acétaminophène et que la voie de glucorono conjugaison est saturée?
le surplus de Rx est traité par les cytochromes P450, produisant des grandes quantités de NAPQI–> extrêmement toxique pour le foie
quels sont les formes d’acétaminophènes dispos?
gélules, comprimés, liquides, suppositoires, poudres
quelle est l’utilisation de l’acétaminophène?
- L’acétaminophène est un choix analgésique/ antipyrétique sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, chez les personnes âgées
pourquoi doit on réduire la dose quotidienne d’alcool et d’éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées par jour
en raison de son effet hépatotoxique
qu’importe t il d’avoir en pédiatrie pour ajuster la dose des Rx?
le poids exact!!!
quelles sont les formulations pratqiues en ped pour les doses de Rx?
- Gouttes : 80mg/ml
- Sirop : 160mg/5ml
- Comprimés à croquer : 80mg et 160mg
- Suppositoires : 120mg, 160mg et 325mg
