Sedantes e Hipnóticos Flashcards
Neurotransmisor que se encarga de la inhibición de la vigilia e inducción del sueño
GABA
Fase del sueño en la que actua GABA
NREM
Neurotransmisor que se encarga de proover la somnolencia, inhibe la vigilia
Adenosina
Fase del sueño en la que actúa la Adenosina
NREM
Neurotransmisor que se encarga de regular el ciclo circadiano
Melatonina
Fase del sueño en la que actúa la melatonina
NREM
Neurotransmisor que se encarga de facilitar el sueño REM y activación cortical
Acetilcolina (ACh)
Fase del sueño en la que actúa la acetilcolina
REM
Neurotransmisor que se encarga de participar en el mantenimiento del sueño REM
Glutamato
Fase del sueño en la que actúa le Glutamato
REM
Neurotransmisor que se encarga de inducir el sueño NREM, modula la transición REM
Serotonina (5-HT)
Fase del sueño en la que actúa la serotonina
NREM
Neurotransmisor que se encarga de promover la vigilia
Histamina
Neurotransmisor que se encarga de estabilizar la vigilia, previene la narcolepsia
Orexina/Hipocretina
Neurotransmisor que se encarga de activar el sistema de alerta e inhibir el REM
Noradrenalina (NA)
Neurotransmisor que se encarga de regular la transición entre la vigilia y el sueño
Dopamina (DA)
Fases del sueño
- Fase de vigilia
- Sueño NREM (1-3)
- Sueño REM (Movimientos oculares rápidos)
- Regulación Circadiana
Fase del sueño regulada por el sistema activador reticular ascendente (SARA) en el tronco encefálico, que activa la corteza cerebral mediante nt como ACh, NA, DA, etc
Fase de vigilia
Fase del sueño en dónde se observa reducción de actividad cortical, relajación muscular, disminución del metabolismo.
Predomina GABA, Seroonina y Adenosina
Sueño NREM
Fase del sueño donde hay mayor actividad cerebral, atonía muscular total (excepto músculos respiratorios y oculares).
Regulada por ACh y glutamato en el puente
Sueño REM
USML
- ¿Cómo influyen los antidepresivos ISRS en el sueño?
Reducen el sueño REM
USMLE
- ¿Cómo afectan el acohol y las benzodiacepinas en el sueño?
Sueño REM disminuido (sueño fragmentado)
USMLE
- ¿Cómo puede afectar el déficit de NA en el sueño?
Cataplejía en narcolepsia
Núcleo que recibe información lumínic de la retina, regula la secreción de melatonina en la pineal y controla el ciclo de sueño-vigilia
Nucleo supraquiasmático (NSQ, hipotálamo anterior)
Núcleo que libera GABA y galanina (inhibe el sistema de vigilia)
Núcleo Ventrolateral Preóptico (VLPO, hipotálamo anterior)
Núcleo que secreta NA y 5-HT durante la vigilia. Se inhiben en REM y permiten la atonía muscular
Locus Coeruleus y Rafe dorsal (tronco encefálico)
Parte que controla el REM mediante acetilcolina
Sustancia Reticular del Puente
El insomnio puede…
Aumentar GABA (benzodiacepinas y zolpidem)
La narcolepsia produce…
Déficit de orexina por Modafinilo
El sueño fragmentado por alcohol o ISRS puede…
Disminuir el sueño REM
La depresión causa en el sueño…
Un aumento de sueño REM y disminución de latencia REM
Una lesión en VLPO puede causar…
Insomnio severo (falta de inhibición de vigilia)
Medicamentos usados para sedación rápida, anestesia e insomnio
Midazolam, Triazolam
USMLE
- ¿Para que se usa el Midazolam?
Para sedación endoscópica, riesgo de depresión respiratoria
Medicamentos usados para el tratamiento de ansiedad, insomnio y abstinencia de alcohol
Alprazolam, Lorazepam, Oxazepam, Temazepam
USMLE
- LOT
Lorazepam, oxazepam, temazepam se usan en insuficiencia hepática
Medicamentos usados para convulsiones, espasticidad muscular y abstinencia de alcohol prolongada
Diazepam, Clonazepam, Flurazepam, Chlordiazepoxide
USML
- ¿Para que se usa el diazepam?
Para convulsiones y espasmos musculares
BZD preferida para la ansiedad aguda
Alprazolam y lorazepam
USME
- ¿Qué otro uso se le da al Lorazepam y Alprazolam?
Uso en trastorno de pánico, ansiedad severa
BZD preferida para el tx del insomnio
Temazepam, Triazolam
USMLE
- Las características mas importantes del Triazolam son…
Tiene rápido inicio pero mayor riesgo de rebote
BZD preferida para el estatus epiléptico
Lorazepam (IV), Diazepam (IV)
USMLE
- Primera línea para estatus epiléptico
Lorazepam y Diazepam
BZD preferida para la espasticidad muscular
Diazepam y Clonazepam
USMLE
- ¿Qué medicamentos se les da a los px con esclerosis múltiple o con lesión medular?
Diazepam y Clonazepam
BZD preferida para tratar la abstinencia de alcohol
Lorazepam y diazepam
USMLE
- ¿Qué se le da a pacientes con insuficiencia hepática por alcohol?
LOT
BZD preferida para sedación prequirúrgica
Midazolam
USMLE
- ¿Qué riesgo tiene el tratamiento de Midazolam para sedación prequirúrgica?
Riesgo de depresión respiratoria, pero sedación rápida
BZD preferida para el trastorno de ansiedad generalizada (GAD)
Clonazepam
USMLE
- ¿Para qué mas se puede usar el clonazepam?
Alternativa a ISRS en ansiedad crónica
Efectos adversos mas comunes de las BZD
- Sedación y somnolencia
- Depresión respiratoria
- Tolerancia y dependencia
Consideraciones clinicas mas importantes de las BZD
- Evitar en ancianos por riesgo de síndrome confusional y caídas
- Síndrome de abstinencia
- Flumazenil como antídoto para sobredosis
¿Qué BZD se da un paciente con convulsiones y espasmos musculares?
Diazepam
¿Qué BZD se da un paciente con abstinencia de alcohol y cirrosis?
Lorazepam (hepato-safe)
¿Qué BZD se da un paciente con ansiedad severa?
Alprazolam
¿Qué BZD se da un paciente con estatus epiléptico?
Lorazepam IV
¿Qué BZD se da un paciente en sedación Quirúrgica?
Midazolam (cuidado con depresión respiratoria)
¿Qué se da a un paciente con sospecha de sobredosis de BZD?
Administrar flumazenil
Farmacos que bloquean los receptores de orexina o hypocretina (OX1R y OX2R) en el hipotálamo
Antagonista dual de los receptores de Orexina (DORAs)
¿Qué es la orexina?
Es un neuropéptido que regula el estado de vigilia y alerta
¿Cómo funcionan los DORAs?
Inhiben los receptores que favorecen la somnolecnia y facilita el inicio y mantenimiento del sueño
Ejemplos de DORAs
- Suvorexant
- Lemborexant
Uso clínico de los DORAs
Tratamiento del insomnio, especialmente en casos con dificultad para mantener el sueño
Efectos adversos de los DORAs
- Somnolencia diurna, fatiga
- Parálisis del sueño y alucinaciones hipnagógicas en algunos pacientes
- Posible exacerbación de trastornos depresivos
Ventajas de los DORAs
- No alteran la arquitectura del sueño tanto como las BZD
- Bajo riesgo de dependencia física en comparación con benzodiacepinas o barbitúricos
Fármacos que bloquean los receptores H1 en el sistema nervioso central.
Antihistamínicos (H1 inversos/antagonistas)
Ejemplos de fármacos Antihistamínicos
- Difenhidramina
- Hidroxizina
Usos clínicos de los Antihistamínicos
- Insomnio ocasional o transitorio
- Ansiedad leve (hidroxizina)
- Alergias con efecto sedante como “secundario” útil en algunos contextos
Efectos adversos de los Antihistamínicos
- Somnolencia excesiva, confusión (especialmente en ancianos)
- Efectos anticolinérgicos
- Riesgo de delirium en ancianos (sx confusional agudo)
Consideraciones del uso de Antihistamínicos
- Contraindicaciones en el glaucoma de ángulo cerrado por sus fectos
- No recomendados para uso crónico debido a la tolerancia al efecto sedante
Hormona secretada por la glándula pineal en respuesta a la oscuridad.
Melatonina
¿Cómo actúa la melatonina?
Actúa sobre los receptores MT1 y MT2 en el núcleo supraquiasmático del hipotálamo, regulando el ciclo sueño-vigilia
Usos clínicos de la melatonina
- Trastornos del ritmo circadiano: jet lag
- Insomnio primario en adultos mayores
- Trastornos del sueño en niños con TEA o TDAH
Efectos adversos de la Melatonina
- Somnolencia leve
- Mareo, cefalea
- En dosis altas: alteraciones hormonales
Ventajas de la melatonina
- Bajo perfil de efectos secundarios
- No causa dependencia ni abstinencia
- No afecta significativamente la arquitectura del suño
