Farmacocinética Flashcards
Farmacocinética
Lo que el organismo le hace al fármaco
Partes básicas en las que se puede dividir la Farmacocinética
- Absorción
- Distribución
- Metabolismo
- Excresión o Eliminación
Vías de administración de medicamentos
Sistémicas y locales
División de las vías sistémicas
Entérico y parenteral
Vías de administración entéricas
Oral
Sublingual
Rectal
Vías de administración parenteral
- Inhalado
- Intravenoso
- Intratectal
- Intradérmico
- Transdérmico
- Intra-arterial
- Subcutáneo
Vía de administración local
Oftalmo, tópico, mucosas e intranasal
¿Qué es la ventana terapéutica?
Espacio de la curva de concentración plasmática de un fármaco que se encuentra entre la Concentracion Mínima Tóxica (MCT) y la Concentración Mínima Efectiva (MCE)
¿Qué determina que un fármaco cruce o no las membranas?
Por las características del mismo fármaco.
¿De qué depende la absorción de un fármaco?
De la permeabilidad de las membranas
Reglas de Lipinski
- Peso molecular
- Lipoficidad
- Aceptación de H+
Función de los transportadores ABC
Expulsan los fármacos de la célula
Participan en resistencia de tumores a quimios
Significado de ABC
Casete de unión con ATP
Tipos de transportador ABC
- Glucoproteína P
- MDR1
- MRP
Transportador tipo 1 de resistencia a multiples fármacos
MDR1
Proteína relacionada con resistencia a múltiples fármacos
MRP
Formas en las que pueden existir los fármacos (carga)
Forma ionizada (carga)
Forma NO ionizada (sin carga)
Características de la forma ionizada de un fármaco
- Tiene carga
- Lipoinsoluble
- NO difusible
Características de la forma NO ionizada de un fármaco
- Sin carga
- Liposoluble
- SI difusible
Es el pH que en la mitad del fármaco se encuentra en su forma ionizada y la otra mitad en su forma NO ionizada
pKa
Los ácidos y bases debiles siempre se…
disocian parcialmente
En un medio acido donde la cantidad de iones de hidrogeno es muy alta
Predomina la forma no ionizada de un ácido debil, lo que favorece el paso através de la membrana lipidica
En un medio ácido donde predomina la forma ionizada de una base débil, las bases…
No atraviesan las membranas
¿Cuál es la forma de fármaco más fácil de excretar renalmente?
Los ionizados; hidrosolubles
¿Cómo es la reabsorción de fármacos en orina?
La forma ionizada no se reabsorbe y resulta mas facil eliminarla
¿Qué es el grado de absorción?
- Cuánto se absorbe del fármaco
- Se espera que la mayor parte, pero no siempre es así
¿Qué es la tasa de absorción?
- Qué tan rápido se absorbe un fármaco
- Usualmente no influye en la concentración estable, pero puede generar efectos adversos
¿Qué es la biodisponibilidad?
Es cuanto del farmaco realmente llego a la circulación
¿De que depende la distribución de un fármaco?
- Gasto cardiaco
- Flujo sanguineo
- Permeabilidad capilar
¿Cuáles son las proteínas transportadoras?
Albúmina
Glucoproteínas
B-Globulinas
Proteína que transporta ácidos debiles
Albúmina
Proteínas que transportan bases debiles
B-Globulinas
Volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
Volumen de distribución
Principal organo que participa en la biotransformacion
Hígado
Significa que el fármaco pasa por el higado antes de distribuirse al resto de la circulación sanguinea
Metabolismo de primera clase
Metabolismo que produce reacciones de oxidacion, reducción e hidrolisis.
Metabolismo de Fase 1
Metabolismo que crea reacciones de conjugación (acetilación, glucoronidación, sulfatación)
Metabolismo fase 2
Metabolismo que forma compuestos menos polares
Metabolismo de fase 1
Metabolismo que produce productos muy polares
Metabolismo de fase 2
Citocromo más importante en cuanto a interacciones
CYP3A4
Razón por la que muchas personas responden diferente a los fármacos porque tienen polimorfismos hereditarios de los CYP
Farmacogenética
¿En que pacientes siempre debes considerar las interacciones?
En pacientes con polifarmacia
Metabolismo que usualmente termina la actividad farmacológica
Metabolismo de fase 2
Procesos que terminan la atividad farmacológica
- Glucoronidación
- Sulfatación
- Conjugación con glutation
- Acetilación
¿En donde se produce la eliminación renal de fármacos?
En el glomerulo (filtración glomerular)
Tipos de transporte en la filtración glomerular
Activo y Pasivo
Transporte activo en la filtración glomerular
Moleculas poalres, solubles en agua con carga
Transporte pasivo en la filtración glomerular
Moleculas no polares, solubles en lipidos, sin carga
Medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco
Depuración (CL)
¿Qué representa la depuración?
El volumen de líquido del cual se remueve por completo el medicamento en una unidad de tiempo
Tipos de cinética de eliminación
- Eliminación de orden cero
- Eliminación de orden uno
¿Cómo funciona la eliminación de orden cero?
Se elimina una cantidad constante por unidad de tiempo
¿Cómo funciona la eliminación de orden uno?
Se elimina una fracción constante por unidad de tiempo
Constancia en el intervalo en el que la concentración de un fármaco cae a la mitad
Tiempo de vida media
¿Cuáles son las dos formas de dosificación del fármaco?
- Administración de un fármaco permitiendo su eliminación completa
- Administración con intervalo en la vida media; el fármaco se acumula hasta llegar a un estado estable.
