Parasimpaticomiméticos Flashcards
Receptores colinérgicos
- Nicotínicos (Nm y Nn)
- Muscarínicos (M1-M5)
¿Dónde están ubicados los recetores Nicotínicos?
Ubicados en ganglios autónomos y placa neuromuscular
¿Dónde están ubicados los receptores muscarínicos?
Ubicados en órganos efectores del parasimpático
Fármacos que estimulan el sistema parasimpático ya sea directamente o indirectamente
Parasimpaticomiméticos
¿Cómo son los Parasimpaticomiméticos directos?
Actúan sobre los receptores muscarínicos/nicotínicos
¿Cómo son los Parasimpaticomiméticos indirectos?
Inhiben la colinesterasa
Efectos adversos clave de los parasimpaticomiméticos
SLUDGE
- S alivación
- L agrimeo
- U rinación
- D efecación
- G astric uspet
- E mesis (vómitos)
Otros efectos adversos de los simpaticomiméticos
Bradicardia, broncorrea y broncoespasmo
En una crisis colinérgica por intoxicación con organofosforados…
Uso de atropian y parlidoxima (reactivando la colinesterasa)
¿En dónde no se puede aplicar los tx para crisis colinérgica?
No usar en pacientes con asma, EPOC, bradicardia severa o úlceras gástricas
Ejemplos de fármacos directos
- Pilocarpina
- Betanecol
- Metacolina
- Carbacol
Fármacos parasimpaticomiméticos inhibidores de la colinesterasa
- Fisostigmina
- Pridostigmina
- Neostigmina
- Edrofonio
Características principales de la Fisostigmina
- Cruza BHE y actúa en SNC
- Duración intermedia
- Se metabolizan rápidamente por esterasas plasmáticas
Uso clínico de la fisostigmina
- Antídoto en intoxicación por anticolinérgicos
- Puede usarse en glaucoma
Ventajas de la fisostigmina
Eficaz en síndromes anticolinérgicos centrales (porque actúa en SNC)
Desventajas de la fisostigmina
- Puede provocar crisis colinérgica
- No se usa en miastenia gravis porque su efeco en SNC puede ser perjudicial
¿Cuándo se prefiere la fisostigmina?
Cuando hay una intoxicación con anticolinérgico, especialmente si hay síntomas neurológicos (confusión, delirio y alucinaciones)
Características principales de la Piridostigmina
- No cruza la BHE, no afecta el SNC
- Acción más prolongada que la neostigmina
- Es de elección en miastenia gravis
Uso clínico de la Piridostigmina
- Tratamiento crónico de miastenia gravis
- Profilaxis en intoxicación por agentes neurotóxicos (gases nerviosos)
Ventajas del uso de Piridostigmina
- Mayor duración de acción que la neostigmina (ideal para uso crónico)
- Menos efectos adversos en SNC
Desventajas del uso de Piridostigmina
- Puede causar efectos colinérgicos periféricos (sialorrea, diarrea, cólicos abdominales)
- No es útil en situaciones de emergencia
¿Cuándo se prefiere el uso de Piridostigmina?
Para el manejo a largo plazo de miastenia gravis debido a su acción prolongada
Características principales de la neostigmina
- No cruza BHE: solo tiene efecto periférico
- Acción corta-intermedia (efecto mas rápido que la piridostigmina)
Usos clínicos de la neostigmina
- Reversión del bloqueo neuromuscular posquirúrgico (antagoniza relajantes musculares)
- Miastenia gravis
- Íleo paralítico y retención urinaria no obstructiva
Ventajas de la neostigmina
- Incio de acción rápido, útil en urgencias
- Indicado en íleo y retención urinaria postoperatoria
Desventajas del uso de Neostigmina
- No se usa en tratamiento crónico de miastenia gravis
- Efectos colinérgicos intensos
¿Cuándo se prefiere en uso de Neostigmina?
- Postoperatorio para revertir bloqueo neuromuscular.
- En urgencias para tratar crisis miasténica o íleo paralítico
¿Qué es el edrofonio?
Es un inhibidor de la acetilcolinesterasa de acción corta
¿Qué hace el edrofonio?
Bloquea temporalmente la degradación de la acetilcolina en la hendidura sináptica, lo que aumenta la concentración de ACh en la unión neuromuscular
¿Qué es la Miastenia Gravis?
Es una enfermedad autoinmune en la que los anticuerpos bloquean o destruyen los receptores Nicotínicos de acetilcolina en la placa neuromuscuar.
¿Cómo es el Test de Edrofonio?
- En pacientes con MG, la administración de edrrfonio inhibe la acetilcolinesterasa, aumentano la ACh disponible en la sinapsis
- Esto mejora temporalmente la contracción muscular, confirmando el dx
Pasos del test de Edrofonio
- Se administra edrofonio intravenoso
- Si el paciente tiene MG la fuerza muscular mejora en segundos, pero el efeco dura solo 5 a 10 minutos
- Si no hay mejora, se debe considerar un dx diferencial
Ventajas del edrofonio
- Rápido y eficaz para dx inmediato en un entorno clínico
- Permite diferenciar MG de otras causas de debilidad muscular
Desventajas y riesgos del edrofonio
- Falsos positivos/negativos
- Puede causar bradicardia severa o broncoespasmo, por lo que se administra con atropina lista para revertir EA
- Ha sido reemplazado en la práctica moderna por pruebas de anticuerpos anti-receptor de ACh y estudios de electrofisiología