Sedantes Flashcards
Fármaco que disminuye la actividad, modera la excitación y produce calma
Sedante
Fármaco que produce somnolencia, facilita el inicio y mantenimiento del sueño (con
características naturales)
Hipnótico
Fases desde sedación hasta depresión respiratoria
Sedación (tranquilidad) -> sueño (hipnosis farmacológica) -> pérdida del conocimiento
-> coma -> anestesia quirúrgica -> depresión respiratoria
Grupo de fármaco que su mecanismo es la modulación alostérica de los receptores
GABA-A
Benzodiacepinas
Propiedades generales de las benzodiacepinas (4)
• Sedantes
• Hipnóticos
• Ansiolíticos
• Anticonvulsivos
Principal neurotransmisor inhibidor
GABA
Benzodiacepinas abren canal GABA-A únicamente en:
Presencia de GABA
¿Qué produce GABA-A sobre la polarización?
Causa hiperpolarización por lo que es más difícil general un PA
¿Las benzodiacepinas son liposolubles o lipoinsolubles?
Liposolubles
¿Cuál es la vía de administración de las benzodiacepinas?
Vía oral
¿Qué absorción presenta las benzodiacepinas?
Completa
¿Cuál es el % de la unión a proteínas de las BZD?
70-99% (alto)
¿Cómo es el VD de las BZN?
Alto
¿Por qué la absorción de las BZN es completa si su volumen de distribución y unión a
proteínas son altos?
Porque son capaces de cruzar:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna
¿Cómo es metabolizado las BZN?
Fase 1 por el hígado (citocromos)
¿Cuáles son los citocromos que participan en el metabolismo de las BZN?
3А4
2C19
¿Cómo se eliminan las BZN?
Por medio del riñón
- Tiempo de vida media variable
BZN metabolizadas por glucuroniudaciones (fase 2): (3)
- Lorazepam
- Oxazepam
- Temazepam
El resto por CYP (fase 1)
Efectos colaterales de las BZN (6)
- Mareo
- Cansancio
- Aumento del tiempo de reacción
- Incoordinación motriz
- Precaución al conducir
- Peligroso tomarlas con alcohol
¿Cuáles son los efectos secundarios de las BZN?
Reacciones de desinhibición o descontrol
¿Las BZN se pueden utilizar durante el embarazo?
No, categoría D
¿Las BZN generan tolerancia?
Algunos pacientes pueden presentarla (no el 100%)
¿Cuáles son los síntomas por abstinencia en BZN? (4)
- Ansiedad
- Insomnio
- Convulsiones
- Sx (abstinencia) del recién nacido
¿Cuál es el rango de la dependencia y abuso en las BZN?
Medio-alto
¿En qué situaciones se presentan las contraindicaciones con
BZN? (6)
Miastenia gravis
* Insuficiencia respiratoria
* Falla hepática
* Glaucoma de ángulo cerrado
* Embarazo
* Lactancia
¿Cuáles son las interacciones farmacodinámicas medicamentosas de las BZN?
Uso con otros depresores del SNC
¿Cuáles son los interacciones farmacocinéticas medicamentosa de las BZN?
Sustratos de CYP3A4 y 2C19
Precaución con inhibidores: eritromicina, ketoconazol, jugo de toronja
¿Qué sustancias son peligrosas de combinar con las BZN?
(5)
- Alcohol
- Analgésicos
- Opioides
- Relajantes musculares
- Barbitúricos
Antídoto por intoxicación por BZN y su mecanismo de acción
- Flumazenil
- Antagonista competitivo de GABA-A