Antidepresivos Flashcards

1
Q

Aminas cerebrales

A

Norepinefrina (NE) y Serotonina (5HT)

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2
Q

Tratamientos no farmacológicos para la depresión

A

Actividad física
Dieta
Terapia psicológica
Terapia congnitivo-conductual
Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)

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3
Q

¿Dónde actúan la mayoría de los fármacos antidepresivos?

A

Sobre las vías de NE y 5HT

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4
Q

Lapso terapéutico

A

4 semanas o más

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5
Q

Fármacos más utilizados

A

ISRS (SSRI)
IRSN (SNRI)

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6
Q

Familias de fármacos menos utilizados

A

IMAO
Litio
Bupropión

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7
Q

Propiedades generales de antidepresivos (5)

A

Depresión: respuesta 50-80%, uso con terapia psicológica
Trastorno de ansiedad
TOC
TDAH
Dolor neuropático

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8
Q

Efectos agudos de los antidepresivos (4)

A

Incremento en la concentración de 5HT y NA: ISRS, IRSN, IMAO
Antagonismo de receptores 5HT
Bupropión
Litio

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9
Q

Efecto crónico de los antidepresivos

A

Incremento en actividad presináptica de neuronas del Rafe

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10
Q

ISRS

A

Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina

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11
Q

¿Qué medicamentos entran en los ISRS? (6)

A

Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram

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12
Q

Mecanismo de acción de los ISRS

A

Inhibición de SERT (transportador de 5HT)

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13
Q

Indicaciones generales para ISRS (4)

A

Depresión mayor
TOC
Trastorno de ansiedad
Trastorno de estrés post traumático

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14
Q

¿En qué situaciones son útiles los ISRS? (3)

A

Postmenopausia
Síndrome disfórico premenstrual
Bulimia

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15
Q

¿Cómo se administran los ISRS?

A

Vía oral

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16
Q

Porcentaje de unión a las proteinas de los ISRS y VD

A

> 90% y VD:alto

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17
Q

¿Por qué su absorción (ISRS) es buena si su unión a proteínas y VD son altos?

A

Porque cruzan:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna

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18
Q

Metabolismo de los ISRS

A

Metabolismo de primer paso
Inhibidores de 2D6

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19
Q

Excreción de los ISRS

A

Renal
Hepática

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20
Q

¿Cómo es su t1/2?

A

Larga

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21
Q

¿Cuáles son los efectos adversos de los ISRS? (11)

A

Insomnio
Irritabilidad
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Fatiga
Anorexia
Disminución del libido
Problemas eyaculatorios
Prolongación de QT
Alteraciones GI

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22
Q

¿Las embarazadas pueden consumir ISRS?

A

Evitar si es posible, categoría C

Ideal es el Escitalopram

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23
Q

¿Los ISRS generan tolerancia y adicción?

A

No

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24
Q

¿Los ISRS generan abstinencia?

A

Si

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25
¿Con qué presentan interacción medicamentosa los ISRS?
Otros serotoninérgicos: peligro con IMAO y éxtasis –> riesgo de sx serotoninérgico
26
¿Con qué medicamentos se debe tener vigilancia si se consumen ISRS? (2)
Triptanos y tramadol Sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
27
¿Cómo se presenta el Sx serotoninérgico? (10)
Temblores Taquicardia Midriasis Diaforesis Hiperreflexia Sudoración Salivación Llanto Clonus Diarrea
28
¿Cuál es el tratamiento (antagonista) para Sx serotoninérgico?
Ciproheptadina: bloquea receptores de 5HT
29
ISRSs disponibles en México (3)
Sertralina Fluoxetina Citalopram
30
¿Cuál es la T1/2 de la Sertralina?
26 horas
31
¿En qué pacientes se recomienda la Sertralina?
Pacientes mayores
32
¿En qué situaciones se prescribe la Fluoxetina? (2)
Anorexia nerviosa TOC
33
¿Qué riesgos presenta el Citalopram? (2)
Prolonga intervalo QT Torsade Pointes (arritmia mortal)
34
¿Cuál es la dosis límite de Citalopram?
No pasar de 40 mg por día
35
¿Qué es IRNS?
Inhibidor de la Recaptura de Noradrenalina y Serotonina
36
¿Cuáles son los IRNS? (2)
* Duloxetina * Venlafaxina
37
¿Cuál es el mecanismo de los IRNS?
Inhibición de SERT Inhibición de NET (transportador de NA)
38
Indicaciones generales para los IRNS (2)
Depresión mayor Dolor neuropático
39
¿En qué situaciones son útiles los IRNS? (6)
• Trastornos de ansiedad • Fibromialgia • Lumbalgia • Incontinencia urinaria • TOC • ТЕРТ
40
IRNS que no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Venlafaxina
41
IRNS que tiene metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
Duloxetina
42
Efectos adversos de los IRNS (4)
Similar a ISRS agregando síntomas simpáticos: - Incremento de FC - Palpitaciones - Aumento de PA
43
Aspecto importante de la Duloxetina
Puede ser hepatotóxico
44
¿Los ISRNS los pueden ingerir las embarazadas?
Evitar si es posible, categoría C
45
¿Los IRNS generan tolerancia y adicción?
No
46
¿Los IRNS generan abstinencia?
Si
47
¿Cuáles son los antidepresivos atípicos? (2)
• Mirtazapina • Bupropión
48
Mecanismo de acción de la Mirtazapina (4)
Antagonistas 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1
49
Indicaciones generales para Mirtazapina (3)
• Depresión mayor grave • Efectos sedantes • Se puede combinar con ISRS
50
Efectos colaterales y secundarios de Mirtazapina (2)
• Incremento de peso • Granulocitopenia
51
Mecanismo de acción del Bupropión
Inhibidor de la recaptura de NET y DAT
52
Indicaciones generales para el Bupropión (2)
• Depresión mayor • Suspensión de tabaquismo
53
Efectos colaterales y secundarios del Bupropión
Incremento de riesgo de convulsiones
54
¿Cuáles son los fármacos que entran en los antidepresivos tricíclicos? (3)
• Imipramina • Amitriptilina • Nortriptilina
55
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos?
Igual que IRSN: - Inhibición de SERT y NET - Antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos
56
Indicaciones generales para los antidepresivos tricíclicos (3)
• Depresión mayor • Dolor neuropático • Profilaxis de migraña
57
¿Los antidepresivos tricíclicos son fármacos de primera línea?
No, por lo efectos adversos
58
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos?
La mayoría de las personas son metabolizadores lentos. Son sustratos de 2D6
59
Efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos (8)
• Visión borrosa • Sequedad bucal • Retención urinaria • Sedación • Ganancia de peso • Comportamiento maniaco • Alteraciones de la conducción cardíaca • Sx serotoninérgico
60
¿Cómo es la ventana terapéutica de los antidepresivos tricíclicos?
Estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
61
¿Cuáles son las 3C de los efectos letales por antidepresivos tricíclicos?
• Convulsión • Coma • Cardiotoxicidad
62
¿Qué son los IMAO?
Inhibidores de la monoaminooxidasa
63
¿Cuáles son los fármacos que pertenecen a los IMAO? (2)
• Isocarboxazida • Seleglina
64
¿La Isocarboxazida es selectivo?
No
65
¿La Selegilina es selectivo?
Sí, de MAO-B
66
Mecanismo de acción de los IMAO
Inactivan de manera irreversible la MAO
67
¿Qué hace MAO?
Se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas
68
IMAOs inducen: (3)
Induce el aumento de 5HT, NA y DA
69
Indicaciones generales para IMAO (2)
• Antiparkinsoniano • Depresión atípica (última línea en depresión)
70
¿Cómo se metaboliza los IMAO?
Acetilación lenta Efecto dura semanas
71
Efectos colaterales de los IMAO (2)
• Hipotensión ortostática • Sx serotoninérgico
72
Efectos colaterales de los IMAO (2)
• Hipotensión ortostática • Sx serotoninérgico
73
Alimentos que interaccionan con los IMAO (5)
• Queso • Vino • Embutidos • Carne • Pescado
74
Compuesto presente en algunos alimentos que induce la liberación de NA y Ad ¿Qué degrada a este compuesto?
Tiramina - MAO hepática e intestinal la degradan IMAO inhibe degradación de tiramina
75
Con el consumo de algunos alimentos, IMAOs pueden precipitar a una:
Crisis hipertensiva mortal
76
¿Cómo se trata una crisis hipertensiva mortal IMAO?
Fentolamina Antagonista NA
77
Mecanismo de acción del litio
Desconocido Pero actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas
78
Indicaciones generales para el litio (3)
• Estabilizar el estado del ánimo • Trastorno bipolar • Adyuvante en depresión mayor
79
¿Por dónde se elimina el litio?
El riñón
80
¿En qué px es recomendable el uso de litio?
Px con falla hepática
81
¿Cómo es la ventana terapéutica del litio?
Estrecha
82
Efectos secundarios y colaterales del litio (2)
• Diabetes insípida nefrogénica • Hipotiroidismo
83
Mecanismo de acción de acción de la Esketamina (3)
• Bloquea los receptores de NMDA • Modifica las sinapsis glutamatérgicas • Activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales
84
Principal beneficio de la Esketamina
Es de rápido inicio en la actividad depresiva
85
¿La Esketamina presenta abuso?
Si
86
¿Cuál es el mecanismo de acción del Trazadone?
Antagonistas de los receptores 5TH
87
¿Qué produce la Trazadona en dosis bajas?
Efecto sedante para el sueño
88
¿En qué situaciones se deja Trazadona? (2)
* Trastorno depresivo mayor * Insomnio
89
¿Cuáles son los efectos secundarios del Trazadona? (4)
* Dolor de cabeza * Fatiga * Mareos * Somnolencia