Antidepresivos Flashcards
Aminas cerebrales
Norepinefrina (NE) y Serotonina (5HT)
Tratamientos no farmacológicos para la depresión
Actividad física
Dieta
Terapia psicológica
Terapia congnitivo-conductual
Intervenciones (ECT, tDCS, TMS)
¿Dónde actúan la mayoría de los fármacos antidepresivos?
Sobre las vías de NE y 5HT
Lapso terapéutico
4 semanas o más
Fármacos más utilizados
ISRS (SSRI)
IRSN (SNRI)
Familias de fármacos menos utilizados
IMAO
Litio
Bupropión
Propiedades generales de antidepresivos (5)
Depresión: respuesta 50-80%, uso con terapia psicológica
Trastorno de ansiedad
TOC
TDAH
Dolor neuropático
Efectos agudos de los antidepresivos (4)
Incremento en la concentración de 5HT y NA: ISRS, IRSN, IMAO
Antagonismo de receptores 5HT
Bupropión
Litio
Efecto crónico de los antidepresivos
Incremento en actividad presináptica de neuronas del Rafe
ISRS
Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina
¿Qué medicamentos entran en los ISRS? (6)
Fluoxetina
Paroxetina
Sertralina
Fluvoxamina
Citalopram
Escitalopram
Mecanismo de acción de los ISRS
Inhibición de SERT (transportador de 5HT)
Indicaciones generales para ISRS (4)
Depresión mayor
TOC
Trastorno de ansiedad
Trastorno de estrés post traumático
¿En qué situaciones son útiles los ISRS? (3)
Postmenopausia
Síndrome disfórico premenstrual
Bulimia
¿Cómo se administran los ISRS?
Vía oral
Porcentaje de unión a las proteinas de los ISRS y VD
> 90% y VD:alto
¿Por qué su absorción (ISRS) es buena si su unión a proteínas y VD son altos?
Porque cruzan:
- BHE
- B. placentaria
- Leche materna
Metabolismo de los ISRS
Metabolismo de primer paso
Inhibidores de 2D6
Excreción de los ISRS
Renal
Hepática
¿Cómo es su t1/2?
Larga
¿Cuáles son los efectos adversos de los ISRS? (11)
Insomnio
Irritabilidad
Somnolencia
Mareos
Cefaleas
Fatiga
Anorexia
Disminución del libido
Problemas eyaculatorios
Prolongación de QT
Alteraciones GI
¿Las embarazadas pueden consumir ISRS?
Evitar si es posible, categoría C
Ideal es el Escitalopram
¿Los ISRS generan tolerancia y adicción?
No
¿Los ISRS generan abstinencia?
Si
¿Con qué presentan interacción medicamentosa los ISRS?
Otros serotoninérgicos: peligro con IMAO y éxtasis –> riesgo de sx serotoninérgico
¿Con qué medicamentos se debe tener vigilancia si se consumen ISRS? (2)
Triptanos y tramadol
Sustratos de CYP2D6 y antiarrítmicos C1
¿Cómo se presenta el Sx serotoninérgico? (10)
Temblores
Taquicardia
Midriasis
Diaforesis
Hiperreflexia
Sudoración
Salivación
Llanto
Clonus
Diarrea
¿Cuál es el tratamiento (antagonista) para Sx serotoninérgico?
Ciproheptadina: bloquea receptores de 5HT
ISRSs disponibles en México (3)
Sertralina
Fluoxetina
Citalopram
¿Cuál es la T1/2 de la Sertralina?
26 horas
¿En qué pacientes se recomienda la Sertralina?
Pacientes mayores
¿En qué situaciones se prescribe la Fluoxetina? (2)
Anorexia nerviosa
TOC
¿Qué riesgos presenta el Citalopram? (2)
Prolonga intervalo QT
Torsade Pointes (arritmia mortal)
¿Cuál es la dosis límite de Citalopram?
No pasar de 40 mg por día
¿Qué es IRNS?
Inhibidor de la Recaptura de Noradrenalina y Serotonina
¿Cuáles son los IRNS? (2)
- Duloxetina
- Venlafaxina
¿Cuál es el mecanismo de los IRNS?
Inhibición de SERT
Inhibición de NET (transportador de NA)
Indicaciones generales para los IRNS (2)
Depresión mayor
Dolor neuropático
¿En qué situaciones son útiles los IRNS? (6)
• Trastornos de ansiedad
• Fibromialgia
• Lumbalgia
• Incontinencia urinaria
• TOC
• ТЕРТ
IRNS que no tiene efectos sobre CYP y es sustrato de 2D6
Venlafaxina
IRNS que tiene metabolismo extenso en hígado y es inhibidor de 2D6
Duloxetina
Efectos adversos de los IRNS (4)
Similar a ISRS agregando síntomas simpáticos:
- Incremento de FC
- Palpitaciones
- Aumento de PA
Aspecto importante de la Duloxetina
Puede ser hepatotóxico
¿Los ISRNS los pueden ingerir las embarazadas?
Evitar si es posible, categoría C
¿Los IRNS generan tolerancia y adicción?
No
¿Los IRNS generan abstinencia?
Si
¿Cuáles son los antidepresivos atípicos? (2)
• Mirtazapina
• Bupropión
Mecanismo de acción de la Mirtazapina (4)
Antagonistas 5HT2A, 5HT3, alfa 2 y H1
Indicaciones generales para Mirtazapina (3)
• Depresión mayor grave
• Efectos sedantes
• Se puede combinar con ISRS
Efectos colaterales y secundarios de Mirtazapina (2)
• Incremento de peso
• Granulocitopenia
Mecanismo de acción del Bupropión
Inhibidor de la recaptura de NET y DAT
Indicaciones generales para el Bupropión (2)
• Depresión mayor
• Suspensión de tabaquismo
Efectos colaterales y secundarios del Bupropión
Incremento de riesgo de convulsiones
¿Cuáles son los fármacos que entran en los antidepresivos tricíclicos? (3)
• Imipramina
• Amitriptilina
• Nortriptilina
¿Cuál es el mecanismo de acción de los antidepresivos tricíclicos?
Igual que IRSN:
- Inhibición de SERT y NET
- Antagonismo de receptores adrenérgicos, colinérgicos e histaminérgicos
Indicaciones generales para los antidepresivos tricíclicos (3)
• Depresión mayor
• Dolor neuropático
• Profilaxis de migraña
¿Los antidepresivos tricíclicos son fármacos de primera línea?
No, por lo efectos adversos
¿Cómo es el metabolismo de los antidepresivos tricíclicos?
La mayoría de las personas son metabolizadores lentos. Son sustratos de 2D6
Efectos adversos de los antidepresivos tricíclicos (8)
• Visión borrosa
• Sequedad bucal
• Retención urinaria
• Sedación
• Ganancia de peso
• Comportamiento maniaco
• Alteraciones de la conducción cardíaca
• Sx serotoninérgico
¿Cómo es la ventana terapéutica de los antidepresivos tricíclicos?
Estrecha: aumento de 5 veces la dosis puede ser letal
¿Cuáles son las 3C de los efectos letales por antidepresivos tricíclicos?
• Convulsión
• Coma
• Cardiotoxicidad
¿Qué son los IMAO?
Inhibidores de la monoaminooxidasa
¿Cuáles son los fármacos que pertenecen a los IMAO? (2)
• Isocarboxazida
• Seleglina
¿La Isocarboxazida es selectivo?
No
¿La Selegilina es selectivo?
Sí, de MAO-B
Mecanismo de acción de los IMAO
Inactivan de manera irreversible la MAO
¿Qué hace MAO?
Se encarga de metabolizar las catecolaminas citosólicas
IMAOs inducen: (3)
Induce el aumento de 5HT, NA y DA
Indicaciones generales para IMAO (2)
• Antiparkinsoniano
• Depresión atípica (última línea en depresión)
¿Cómo se metaboliza los IMAO?
Acetilación lenta
Efecto dura semanas
Efectos colaterales de los IMAO (2)
• Hipotensión ortostática
• Sx serotoninérgico
Efectos colaterales de los IMAO (2)
• Hipotensión ortostática
• Sx serotoninérgico
Alimentos que interaccionan con los IMAO (5)
• Queso
• Vino
• Embutidos
• Carne
• Pescado
Compuesto presente en algunos alimentos que induce la liberación de NA y Ad
¿Qué degrada a este compuesto?
Tiramina
- MAO hepática e intestinal la degradan
IMAO inhibe degradación de tiramina
Con el consumo de algunos alimentos, IMAOs pueden precipitar a una:
Crisis hipertensiva mortal
¿Cómo se trata una crisis hipertensiva mortal IMAO?
Fentolamina
Antagonista NA
Mecanismo de acción del litio
Desconocido
Pero actúa sobre vías intracelulares metabotrópicas
Indicaciones generales para el litio (3)
• Estabilizar el estado del ánimo
• Trastorno bipolar
• Adyuvante en depresión mayor
¿Por dónde se elimina el litio?
El riñón
¿En qué px es recomendable el uso de litio?
Px con falla hepática
¿Cómo es la ventana terapéutica del litio?
Estrecha
Efectos secundarios y colaterales del litio (2)
• Diabetes insípida nefrogénica
• Hipotiroidismo
Mecanismo de acción de acción de la Esketamina (3)
• Bloquea los receptores de NMDA
• Modifica las sinapsis glutamatérgicas
• Activa neurotrofinas y enriquece las conexiones neuronales
Principal beneficio de la Esketamina
Es de rápido inicio en la actividad depresiva
¿La Esketamina presenta abuso?
Si
¿Cuál es el mecanismo de acción del Trazadone?
Antagonistas de los receptores 5TH
¿Qué produce la Trazadona en dosis bajas?
Efecto sedante para el sueño
¿En qué situaciones se deja Trazadona? (2)
- Trastorno depresivo mayor
- Insomnio
¿Cuáles son los efectos secundarios del Trazadona? (4)
- Dolor de cabeza
- Fatiga
- Mareos
- Somnolencia
