AINES Flashcards
Experiencia sensorial y emocional desagradable asociada o parecida con daño tisular real o potencial
Dolor
Tipos de dolor en los que se indican los AINES
• Nociceptivo -> anestésicos, paracetamol, opioides, AINES
• Inflamatorio -> AINES y esteroides
Para el neuropático solo se dan antidepresivos, neuromoduladores y opioides
Vías del dolor (2)
• Vía ascendente
• Sistema descendente
Clasificaciones del dolor
• Por su temporalidad
• Por su patología subyacente
Clasificación del dolor por temporalidad
• Agudo: < 3 meses
• Subagudo: 65 a 3m
• Crónico: > 3 meses
• Recurrente
Clasificación del dolor por patología subyacente
• Nociceptivo
• Neuropático
• Nociplástico
• Mixto
Dolor causado por lesión o enfermedad del SN
Neuropático, causado por: esclerosis múltiple, neuralgia del trigémino, ciática, EVC, lesión en ME, polineuropatías, neuropatías de fibras pequeñas
Dolor que surge de un daño real o amenazante en tejido no neural y se debe a la activación de nociceptores
Nociceptivo causado por: gota, anemia falciforme, bursitis, tendinitis, dolor visceral, artritis reumatoide
Dolor que surge de la alteración de la nocicepción aún cuando no haya indicios claros de un daño tisular real o amenazante, ni de una enfermedad o lesión del sistema somatosensorial (sin un daño tisular o neural identificable)
Nociplásico causado por: fibromialgia, intestino irritable, fatiga crónica, cefaleas
Superposición compleja de los distintos tipos de dolor
Dolor mixto: dolor por cáncer, lumbalgia, dolor artósico
¿En qué consiste el sistema descendente?
Neuro modulación endógena
¿Cuáles son los neuromoduladores endógenos? (4)
° Serotonina
• GABA
• Opioides
• Carbaniones
Mecanismo de acción de los AINES
Inhibidor reversible o irreversible de COX-1 y COX-2
AINES inhibidores de COX-2 (en orden) (4)
- Etoricoxib
- Celecoxib
- Meloxicam
- Diclofenaco
AINES inhibidores de COX-1 (7)
• Ketorolaco
• Indometacina (descontinuado)
• AAS
• Naproxeno
• Ibuprofeno
• Dexketoprofeno
• Clonixinato de lisina
COX que pertenece a la vía constitutiva
COX-1
COX que pertenece a la vía inducible
COX-2
COX que tiene un papel en el dolor
COX-2
¿Dónde se encuentra COX-1?
En todas las células
¿Dónde se encuentran COX-2?
Tejido inflamado
Funciones específicas de COX-1 (4)
• Función gástrica
• Vasodilatación renal
• Agregación plaquetaria
• Eliminación de sodio y agua
Funciones específicas de COX-2 (4)
• Formación de edema
• Regulación de citocinas
• Disfunción endotelial
• Fiebre
¿Qué tipo de sustancia son los AINES?
Sustancias ácidas débiles
Correlación entre preferencia por COX y eficacia analgésica
Correlación débil
AINE que más se acumula en tejido inflamatorio
Diclofenaco
AINE selectivo de COX1 más efectivo analgésicamente
Ketoroloco
La preferencia por COX se correlaciona con efectos adversos
GI
Verdadero
LOS AINES se absorben mejor después de comer
No, se absorben mejor en ayuno
Volumen de distribución de los AINES
Muy baja (se acumula en sitios con inflamación)
AINE que atraviesa la BHE y no se acumula en el sitio de inflamación
Celecoxib
Sustrato de los AINES
CYP3A4
Excreción de los AINES
Renal
Tiempo de vida media se correlaciona con (4)
• Posología
• Rapidez
• Nivel de analgesia
• Efectos adversos: > vida media o liberación, > riesgo de EA
Particularidades de AINES
- Aspirina: Inhibidor irreversible. En bajas dosis protector CV. T12 2 hrs. QID (c/6h)
- Ibuprofeno: Pico 1-2 hrs. T12 2 hrs. TID (c/8h), QID
- Ketorolaco: Pico 0.5-1 hr. T1/2 5-6 hrs. TID, QID. Mayor eficiencia analgésica aparente.
- Naproxeno: Pico 2-4 hrs. T12 14 hrs. BID (c/12h)
- Diclofenaco: Pico 2-3 hrs. BID, TID. Selectividad a COX-2, acumulación en articulaciones y tejido inflamado. Presentaciones tópicas útiles.
Efectos colaterales y secundarios e indicación para cada uno
(3)
• Gastritis, úlceras, sangrado de tubo digestivo -> usar IBP o antH2
• Insuficiencia renal -> mantener hidratado al px
• Riesgo cardiovascular -> no usar x tiempo prolongado
AINE más agresivo a tubo digestivo
Ketoroloco
Se pueden combinar 2 AINES para aumentar efecto analgésico y sumar beneficios terapéuticos
Falso
AINE asociado a sx de Reye y que se debe evitar en enfermedades virales
Aspirina
AINE con mayor posibilidad de efectos adversos renales y que se debe usar menos de 5 días continuos
Ketoroloco
AINE con mayor cantidad de EA, cefalea, vértigo y confusión
Indometacina
AINE con menor riesgo cardiovascular (causa desconocida)
Naproxeno
AINE inhibidor de COX2 con mayor riesgo de efectos adversos cardiovasculares
Celecoxib
¿Cómo se elige qué AINES recetar? (4)
• Efectos adversos
• Tiempo
• Potencial
• Farmacocinética
¿Hacia dónde viaja el Ibuprofeno?
Se distribuye bien en tejidos visceral y músculo liso
¿Hacia dónde viaja el naproxeno?
Menínges
¿En qué casos se receta naproxeno como AINE?
Cefalea y migrañas
¿Hacia dónde viaja el diclofenaco?
Articulaciones
¿En qué casos se receta diclofenaco?
Artritis y esguinces
Mecanismo de acción del paracetamol (acetaminofén)
Inhibición de COX en SNC
Indicaciones generales para el paracetamol (2)
• Dolor leve-moderado (1-7)
• Sin actividad antiinflamatoria
¿Cuál es la dosis máxima de paracetamol en adultos?
4 gr
¿Más o menos en cuánto tiempo hace efecto el paracetamol y cuál es su vida 1/2?
• 30 minutos
• T1/2: 2-3 hrs
Pico 0.5 a 1 hr
Efectos colaterales y secundarios del paracetamol
No tiene efectos Gl, antiagregantes. Quizá el más seguro.
Puede producir hepatotoxicidad por agotamiento de glutatión.
Antídoto para paracetamol
N-acetilcisteína
