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Farma > Opioides > Flashcards

Opioides Flashcards

1
Q

Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard

A

Opioide

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2
Q

Opioides tienen bajo potencial adictivo

A

Falso, tienen un alto potencial adictivo

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3
Q

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

A

Tolerancia
Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto

Tolerancia cruzada: con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción
farmacológico

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4
Q

Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia

A

Dependencia física

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5
Q

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco

A

Abstinencia

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6
Q

Mecanismo de acción principal de los opioides

A

Agonistas de receptores opioides
Los más importantes son mu y kappa

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7
Q

¿Cuáles son los receptores opioides? (3)

A

• Mu (M, OP3, MOR)
• Delta (8, OP1, DOR)
• Kappa (к, OP2, KOR)
• Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)

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8
Q

¿Cuáles son los opioides endógenos?

A

• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfinas

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9
Q

¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)

A

• Inhibición de adenilato ciclasa
• Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
• Hiperpolarización mediada por GIRK

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10
Q

¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?

A

Producen sensación de bienestar y euforia

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11
Q

¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?

A

Generan las 3
Los receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización

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12
Q

Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos

A

• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal

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13
Q

Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:

A

• Depresión del área inspiratoria
• Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
• Depresión del área postrema (centro del vómito)

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14
Q

¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)

A

• Inhibe peristalsis
• Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
• Inhibe la liberación de mastocitos

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15
Q

Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno

A

• Mu: endorfina
• Delta: encefalina
• Kappa: dinorfina

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16
Q

Funciones del receptor Mu (4)

A

• Analgesia supraespinal y espinal
• Inhibición de la respiración
• Disminuye el transito Gl
• Modulación de la liberación de hormonas y NT

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17
Q

Función del receptor Kappa (3)

A

• Analgesia supraespinal y espinal
• Efectos psicosomáticos
• Disminuye el tránsito Gl

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18
Q

Indicaciones generales para opioides (4)

A

• Dolor moderado-severo
• Dolor posquirúrgico
• Algunos tipos de dolor neuropático
• Dolor oncológico

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19
Q

Metabolismo de opioides

A

Hepático
1°: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación -> codeína
2°: conjugación -> morfina

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20
Q

VD de opioides

A

Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna

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21
Q

Eliminación de opioides

A

• 90% renal
• 10% fecal -> vía biliar

22
Q

Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)

A

• Albúmina
• Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)

23
Q

¿Qué opioide es útil para la diarrea?

A

Loperamida

24
Q

¿Qué opioide es útil para la tos?

A

Dextrometorfano

25
Q

Clasificaciones de los opioides

A

• Química
• Funcional
• Por potencia

26
Q

Clasificación química

A

• Naturales
• Semisintéticos
• Sintéticos

27
Q

Opioides naturales (2)

A

• Morfina
• Codeína
Tebaína, papaverina y noscapina también

28
Q

Opioides semisintéticos (6)

A

• Diacetilmorfina
• Dihidromorfina
• Dihidrohidroximorfinona
• Buprenorfina
• Oxicodona
• Hidromorfona

29
Q

Opioides sintéticos (9)

A
  • Levorfanol
    • Nalbufina
    • Naloxona
    • Naltrexona
    • Metadona
    • Propoxifeno
    • Fentanilo, alfentanilo, sufentanil
    • Meperidina
    • Tramadol
30
Q

Opioide que es agonista parcial según la clasificación funcional (por farmacodinamia). Es útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa

A

Buprenorfina

31
Q

Opioides agonistas/antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)

A

No se deben usar

• Pentazocina
• Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu)

32
Q

Opioides antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)

A

Antídotos para intoxicación por opioides

• Naloxona
• Naltrexona

33
Q

Opioides débiles
Clasificación por potencia

A

• Tramadol
• Codeína/dihidrocodeína
• Tapentadol
• Nalbufina

34
Q

Opioides fuertes (8)

A

• Morfina
• Oxicodona
• Metadona
• Hidromorfona
• Buprenorfina
• Fentanilo (es el más potente)
• Remifentanilo
• Sufentanilo

35
Q

Opioide sintético que puede causar rigidez muscular torácica

A

Fentanilo

36
Q

Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)

A
  • Sedación
  • Nauseas
  • Constipación
  • Retención urinaria
  • Depresión respiratoria
  • Posible infertilidad
  • Disfunción sexual
  • Adicción
  • Bochornos
37
Q

Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis

A

Naloxona
Naltrexona actúa parecido

38
Q

Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)

A

• Metadona
• Meperidina
• Tramadol

39
Q

Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)

A

• Metadona
• Meperidina

40
Q

Opioide que bloquea canales de Nat con propiedades anestésicas locales

A

Meperidina

41
Q

Síntomas de abstinencia a opioides

A

Estado 1 (8hr): Ansiedad, sx de abstinencia
Estado 2 (8-24hrs): Ansiedad, insomnio, rinorrea, midriasis, diaforesis
Estado 3 (3 días): taquicardia, náuseas, vomito, hipertensión, diarrea, fiebre, temblor, espasmos musculares, convulsiones, escalofríos

42
Q

Mecanismo de acción principal del tramadol (2)

A
  • Agonista débil de receptores Mu
    • Inhibidor de recaptura de NE y 5HT
43
Q

Indicación general para el uso de tramadol

A

Dolor moderado-severo

44
Q

Tramadol es sustrato de:

A

CYP2D6

45
Q

Pico y vida media del tramadol

A

Pico: 2 hrs
T1/2: 6 horas

46
Q

Medicamentos con los que interacciona el tramadol

A

• ISRS
• IRNS
• IMAO

47
Q

¿Cuál es la clasificación del tramadol?

A

D

48
Q

Efectos adversos del tramadol (5)

A

• Cefalea
• Somnolencia
• Sudoración
• Náuseas
• Fatiga

49
Q

Opioide más fuerte

A

Fentanilo (100 veces más que la morfina)

50
Q

Opioide que no requiere receta

A

Tramadol

51
Q

Opioides que requieren receta con cédula profesional

A

Clase II:
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina

52
Q

Opioides que requieren receta con código de SS

A

Clase I: todos los demás que son fuertes

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