Opioides

Question 1

Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard

Answer 1

Opioide

Question 2

Opioides tienen bajo potencial adictivo

Answer 2

Falso, tienen un alto potencial adictivo

Question 3

Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido

Answer 3

Tolerancia
Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto

Tolerancia cruzada: con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción
farmacológico

Question 4

Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia

Answer 4

Dependencia física

Question 5

Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco

Answer 5

Abstinencia

Question 6

Mecanismo de acción principal de los opioides

Answer 6

Agonistas de receptores opioides
Los más importantes son mu y kappa

Question 7

¿Cuáles son los receptores opioides? (3)

Answer 7

• Mu (M, OP3, MOR)
• Delta (8, OP1, DOR)
• Kappa (к, OP2, KOR)
• Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)

Question 8

¿Cuáles son los opioides endógenos?

Answer 8

• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfinas

Question 9

¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)

Answer 9

• Inhibición de adenilato ciclasa
• Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
• Hiperpolarización mediada por GIRK

Question 10

¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?

Answer 10

Producen sensación de bienestar y euforia

Question 11

¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?

Answer 11

Generan las 3
Los receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización

Question 12

Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos

Answer 12

• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal

Question 13

Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:

Answer 13

• Depresión del área inspiratoria
• Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
• Depresión del área postrema (centro del vómito)

Question 14

¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)

Answer 14

• Inhibe peristalsis
• Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
• Inhibe la liberación de mastocitos

Question 15

Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno

Answer 15

• Mu: endorfina
• Delta: encefalina
• Kappa: dinorfina

Question 16

Funciones del receptor Mu (4)

Answer 16

• Analgesia supraespinal y espinal
• Inhibición de la respiración
• Disminuye el transito Gl
• Modulación de la liberación de hormonas y NT

Question 17

Función del receptor Kappa (3)

Answer 17

• Analgesia supraespinal y espinal
• Efectos psicosomáticos
• Disminuye el tránsito Gl

Question 18

Indicaciones generales para opioides (4)

Answer 18

• Dolor moderado-severo
• Dolor posquirúrgico
• Algunos tipos de dolor neuropático
• Dolor oncológico

Question 19

Metabolismo de opioides

Answer 19

Hepático
1°: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación -> codeína
2°: conjugación -> morfina

Question 20

VD de opioides

Answer 20

Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna

Question 21

Eliminación de opioides

Answer 21

• 90% renal
• 10% fecal -> vía biliar

Question 22

Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)

Answer 22

• Albúmina
• Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)

Question 23

¿Qué opioide es útil para la diarrea?

Answer 23

Loperamida

Question 24

¿Qué opioide es útil para la tos?

Answer 24

Dextrometorfano

Question 25

Clasificaciones de los opioides

Answer 25

• Química • Funcional • Por potencia

Question 26

Clasificación química

Answer 26

• Naturales • Semisintéticos • Sintéticos

Question 27

Opioides naturales (2)

Answer 27

• Morfina • Codeína Tebaína, papaverina y noscapina también

Question 28

Opioide que es agonista parcial según la clasificación funcional (por farmacodinamia). Es útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa

Answer 28

Buprenorfina

Question 29

Opioides agonistas/antagonistas (2) Clasificación funcional (por farmacodinamia)

Answer 29

No se deben usar • Pentazocina • Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu)

Question 30

Opioides antagonistas (2) Clasificación funcional (por farmacodinamia)

Answer 30

Antídotos para intoxicación por opioides • Naloxona • Naltrexona

Question 31

Opioides débiles Clasificación por potencia

Answer 31

• Tramadol • Codeína/dihidrocodeína • Tapentadol • Nalbufina

Question 32

Opioides fuertes (8)

Answer 32

• Morfina • Oxicodona • Metadona • Hidromorfona • Buprenorfina • Fentanilo (es el más potente) • Remifentanilo • Sufentanilo

Question 33

Opioide sintético que puede causar rigidez muscular torácica

Answer 33

Fentanilo

Question 34

Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)

Answer 34

- Sedación - Nauseas - Constipación - Retención urinaria - Depresión respiratoria - Posible infertilidad - Disfunción sexual - Adicción - Bochornos

Question 35

Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis

Answer 35

Naloxona Naltrexona actúa parecido

Question 36

Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)

Answer 36

• Metadona • Meperidina • Tramadol

Question 37

Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)

Answer 37

• Metadona • Meperidina

Question 38

Opioide que bloquea canales de Nat con propiedades anestésicas locales

Answer 38

Meperidina

Question 39

Síntomas de abstinencia a opioides

Answer 39

Estado 1 (8hr): Ansiedad, sx de abstinencia Estado 2 (8-24hrs): Ansiedad, insomnio, rinorrea, midriasis, diaforesis Estado 3 (3 días): taquicardia, náuseas, vomito, hipertensión, diarrea, fiebre, temblor, espasmos musculares, convulsiones, escalofríos

Question 40

Mecanismo de acción principal del tramadol (2)

Answer 40

- Agonista débil de receptores Mu • Inhibidor de recaptura de NE y 5HT

Question 41

Indicación general para el uso de tramadol

Answer 41

Dolor moderado-severo

Question 42

Tramadol es sustrato de:

Answer 42

CYP2D6

Question 43

Pico y vida media del tramadol

Answer 43

Pico: 2 hrs T1/2: 6 horas

Question 44

Medicamentos con los que interacciona el tramadol

Answer 44

• ISRS • IRNS • IMAO

Question 45

¿Cuál es la clasificación del tramadol?

Answer 45

D

Question 46

Efectos adversos del tramadol (5)

Answer 46

• Cefalea • Somnolencia • Sudoración • Náuseas • Fatiga

Question 47

Opioide más fuerte

Answer 47

Fentanilo (100 veces más que la morfina)

Question 48

Opioide que no requiere receta

Answer 48

Tramadol

Question 49

Opioides que requieren receta con cédula profesional

Answer 49

Clase II: - Codeína - Nalbufina - Buprenorfina

Question 50

Opioides que requieren receta con código de SS

Answer 50

Clase I: todos los demás que son fuertes