Opioides Flashcards
Cualquier sustancia endógena o exógena que presenta afinidad por receptores opioides, es el fármaco analgésico gold standard
Opioide
Opioides tienen bajo potencial adictivo
Falso, tienen un alto potencial adictivo
Necesidad de aumentar la dosis para mantener un efecto farmacodinámico definido
Tolerancia
Se requiere una dosis cada vez mayor para obtener el mismo efecto
Tolerancia cruzada: con sustancias que tienen el mismo mecanismo de acción
farmacológico
Estado fisiológico alterado que requiere la provisión continua de la droga para evitar la aparición de un sx de abstinencia
Dependencia física
Síndrome de efectos causados al interrumpir la administración de un fármaco/droga y que es consecuencia de variaciones en el equilibrio neurofisiológico inducido por la presencia del fármaco
Abstinencia
Mecanismo de acción principal de los opioides
Agonistas de receptores opioides
Los más importantes son mu y kappa
¿Cuáles son los receptores opioides? (3)
• Mu (M, OP3, MOR)
• Delta (8, OP1, DOR)
• Kappa (к, OP2, KOR)
• Nociceptina (orfanina FQ, OP4, NOR)
¿Cuáles son los opioides endógenos?
• Encefalinas
• Endorfinas
• Dinorfinas
¿Qué hacen los opioides cuando se unen a los receptores? (3)
• Inhibición de adenilato ciclasa
• Inhibición de canales de Ca activados por voltaje
• Hiperpolarización mediada por GIRK
¿Qué causan los opioides sobre el sistema de recompensa?
Producen sensación de bienestar y euforia
¿Los opioides generan tolerancia, dependencia o adicción?
Generan las 3
Los receptores a opiodies sufren interiorización y desensibilización
Los opioides inhiben estos ejes neuroendocrinos
• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-adrenal
• Inhibición del eje hipotálamo-hipófisis-gonadal
Los opioides deprimen neuronas de estos centros del tallo cerebral:
• Depresión del área inspiratoria
• Depresión del área pneumotáxica (centro de tos)
• Depresión del área postrema (centro del vómito)
¿Qué causan los opioides a nivel periférico? (3)
• Inhibe peristalsis
• Aumenta contracción y tono de músculo del tracto urinario e iris
• Inhibe la liberación de mastocitos
Afinidad de cada receptor a su opioide endógeno
• Mu: endorfina
• Delta: encefalina
• Kappa: dinorfina
Funciones del receptor Mu (4)
• Analgesia supraespinal y espinal
• Inhibición de la respiración
• Disminuye el transito Gl
• Modulación de la liberación de hormonas y NT
Función del receptor Kappa (3)
• Analgesia supraespinal y espinal
• Efectos psicosomáticos
• Disminuye el tránsito Gl
Indicaciones generales para opioides (4)
• Dolor moderado-severo
• Dolor posquirúrgico
• Algunos tipos de dolor neuropático
• Dolor oncológico
Metabolismo de opioides
Hepático
1°: oxidación, hidrólisis, reducción, hidratación -> codeína
2°: conjugación -> morfina
VD de opioides
Alto
- Cruzan BHE, b. placentaria y leche materna
Eliminación de opioides
• 90% renal
• 10% fecal -> vía biliar
Proteínas importantes a las que se unen los opioides (2)
• Albúmina
• Glicoproteína ac. alfa 1 (memoria)
¿Qué opioide es útil para la diarrea?
Loperamida
¿Qué opioide es útil para la tos?
Dextrometorfano
Clasificaciones de los opioides
• Química
• Funcional
• Por potencia
Clasificación química
• Naturales
• Semisintéticos
• Sintéticos
Opioides naturales (2)
• Morfina
• Codeína
Tebaína, papaverina y noscapina también
Opioide que es agonista parcial según la clasificación funcional (por farmacodinamia). Es útil para no tener efecto de abstinencia y que no se active sistema de recompensa
Buprenorfina
Opioides agonistas/antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
No se deben usar
• Pentazocina
• Nalbufina: revierte efectos de opioides (antagonista de Mu)
Opioides antagonistas (2)
Clasificación funcional (por farmacodinamia)
Antídotos para intoxicación por opioides
• Naloxona
• Naltrexona
Opioides débiles
Clasificación por potencia
• Tramadol
• Codeína/dihidrocodeína
• Tapentadol
• Nalbufina
Opioides fuertes (8)
• Morfina
• Oxicodona
• Metadona
• Hidromorfona
• Buprenorfina
• Fentanilo (es el más potente)
• Remifentanilo
• Sufentanilo
Opioide sintético que puede causar rigidez muscular torácica
Fentanilo
Efectos secundarios y colaterales de opioides (9)
- Sedación
- Nauseas
- Constipación
- Retención urinaria
- Depresión respiratoria
- Posible infertilidad
- Disfunción sexual
- Adicción
- Bochornos
Antagonista competitivo específico útil para tratar sobredosis
Naloxona
Naltrexona actúa parecido
Opioides que inhiben la recaptura de 5HT y NE (3)
• Metadona
• Meperidina
• Tramadol
Opioides antagonistas de la vía excitatoria mediada por NMDA (2)
• Metadona
• Meperidina
Opioide que bloquea canales de Nat con propiedades anestésicas locales
Meperidina
Síntomas de abstinencia a opioides
Estado 1 (8hr): Ansiedad, sx de abstinencia
Estado 2 (8-24hrs): Ansiedad, insomnio, rinorrea, midriasis, diaforesis
Estado 3 (3 días): taquicardia, náuseas, vomito, hipertensión, diarrea, fiebre, temblor, espasmos musculares, convulsiones, escalofríos
Mecanismo de acción principal del tramadol (2)
- Agonista débil de receptores Mu
• Inhibidor de recaptura de NE y 5HT
Indicación general para el uso de tramadol
Dolor moderado-severo
Tramadol es sustrato de:
CYP2D6
Pico y vida media del tramadol
Pico: 2 hrs
T1/2: 6 horas
Medicamentos con los que interacciona el tramadol
• ISRS
• IRNS
• IMAO
¿Cuál es la clasificación del tramadol?
D
Efectos adversos del tramadol (5)
• Cefalea
• Somnolencia
• Sudoración
• Náuseas
• Fatiga
Opioide más fuerte
Fentanilo (100 veces más que la morfina)
Opioide que no requiere receta
Tramadol
Opioides que requieren receta con cédula profesional
Clase II:
- Codeína
- Nalbufina
- Buprenorfina
Opioides que requieren receta con código de SS
Clase I: todos los demás que son fuertes
