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Examen intégrateur > Relaxants musculaires > Flashcards

Relaxants musculaires Flashcards

1
Q

Principes de base des relaxants musculaires

A
  • 3 molécules disponibles en MVL : chlorzoxazone (peu utilisée, trop de EI), méthocarbamol, orphénadrine
  • Indiqués pr soulager dlr musculo-squelettique aigüe en Tx d’appoint aux MNP et aux Tx pharmacologiques (acétaminophène, ibuprofène) = choix de 2e intention
  • Exemples d’utilisations: traumatisme local, blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires / cervicales
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2
Q

Pharmacocinétique du Méthocarbamol

A 
Début d’action : ≈  30min
Durée d’action : courte
Pic d’action : 1 -2H
Absorption : 30 à 60 %
Demi-vie d’élimination : ❗1-2H❗
Métabolisme : hépatique 
Élimination : majoritairement rénale (sous forme
de métabolites)
= agit pas longtemps donc moins de EI, car éliminé rapidement
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3
Q

Posologie du Méthocarbamol

A

> 12 ans

  • Dose initiale : 800-1000mg QID pour 48-72h MAX
  • Dose de maintien : 4000-4500 mg/jr 4 à 6 prises
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4
Q

Effets indésirables du méthocarbamol

A

❗Somnolence et étourdissements (10-30%)❗ sensation d’ébriété, faiblesses, céphalées, No, troubles de vision et inconfort lentilles, convulsions → ⚠si ATCD

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5
Q

1er choix de relaxant musculaire en grossesse

A

cyclobenzapine (Flexeril®) sous ordonnance

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6
Q

Relaxant musculaire le + «approprié» en gériatrie

A

Les personnes âgées sont plus à risques des effets indésirables des relaxants musculaires, mais le méthocarbamol serait le meilleur choix en raison de sa courte demie-vie et son potentiel anticholinergique moindre que l’orphénadine

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7
Q

Pharmacocinétique de l’orphénadine

A 
Début d’action : environ 1 heure
Durée d’action :  4-6H ou 12H (libération prolongée)
Pic d’action : 2-4H
Absorption : indéterminée
Demi-vie d’élimination : ❗14-16 heures❗
Métabolisme : hépatique 
Cytochromes impliqués :
 - Substrat mineur des CYP
1A2, 2B6, 2D6, 3A4
❗- Inhibiteur faible des CYP  1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2C9, 2C19, 2E1, 3A4❗
Élimination : majoritairement rénale (8% sous
forme inchangée)
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8
Q

Posologie de l’orphénadine

A

100mg DIE ou BID

adultes, spasmes musculaires

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9
Q

Effets secondaires de l’orphénadine

A

Comme le méthocarbamol, + effets anticholinergiques centraux et périphériques (vision brouillée + 10%, sécheresse bouche, rétention urinaire etc..)

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10
Q

Effets anticholinergiques périphériques

A

pupille dilatée, vision trouble, sécheresse buccale, tachycardie, irritation gastrique, constipation, rétention urinaire

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11
Q

Effets anticholinergiques centraux

A

↓ concentration/ attention/ mémoire, confusion, sédation, hallucinations/ délires

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12
Q

Contre-indications de l’orphénadine

A

glaucome à angle fermé, HBP, obstruction urinaire/GI, constipation chronique, ulcères GI, sténose pylore, , troubles cognitifs, myasthénie, problèmes ♥ (IC, tachycardie et autres)
+ si prise de Rx dépresseurs du SNC (sédatifs) ou anticholinergiques

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13
Q

Interactions de l’orphénadine

A
  • Toxicité additive avec dépresseurs du SNC (sédatifs, alcool, drogue)
  • Anticholinergiques (cannaboïdes, IAChE)
  • Rx métabolisés aux même CYP (A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2C9, 2C19,2E1, 3A4)
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14
Q

Conseils généraux à donner aux patients pour l’utilisation d’un relaxant musculaire

A
  • Insister sur le risque de somnolence (favoriser prise HS ou lors de repos à domicile,pas conduire ou faire activités qui nécessitent vigilance)
  • Utilisation à court terme (2-3 jrs)
  • Attention aux combinaisons et doses max d’acétaminophène/ ibuprofène à respecter
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15
Q

3 principales indications des analgésiques externes

A

Arthrose, dlr articulaire, dlr musculaire

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16
Q

Définition et exemples de contre-irritants

A
  • substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la dlr dans le SNC
  • vient masquer la douleur ressentie
    Ex. camphre, eucalyptus, menthol (froid) et capscaïcine , salicylate de méthyle (chaleur)
17
Q

Définition d’un révulsif

A

Substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la dlr, modifiant T locale

18
Q

Caractérisques/poso/EI des contre-irritants à sensation de froid

A

Camphre, eucalyptus, menthol

  • Mécanisme d’action : contre-irritant et révulsif (froid) + analgésie locale (faible)
  • Poso : application 3-4 fois/jr
  • EI : irritation locale, odeur caractéristique, camphre et menthol toxiques po
  • Non-recommandé en grossesse/ allaitement et pédiatrie
  • Efficacité non démontrée
19
Q

Particularités du salicylate de méthyle

A
  • Mécanisme d’action : puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
  • Poso : application 3-4 fois/jr
  • EI : rougeur, irritation locale, toxicité importante si avalé
  • Efficacité non démontrée
20
Q

Quel est le choix #1 d’analgésique externe en grossesse et allaitement ?

A

salicylate de triéthanolamine (- d’absorption systémique)

21
Q

Particularités du salicylate de triéthanolamine

A
  • Mécanisme d’action : analgésique et anti-inflammatoire (efficacité controversée)
  • Poso : application 3-4 fois/jr
  • EI : irritation locale
  • Avantages : inodore, agent de choix durant la grossesse et l’allaitement
22
Q

Salicylate qui a aussi un effet contre-irritant

A

Salicylate de méthyle

23
Q

Contre-indications des salicylates

A

Éviter usage avec anticoagulants, éviter si allergie salicylates/ AAS ou autre AINS, éviter usage

24
Q

Conseils généraux d’utilisation des contre-irritants froids et des salicylates

A

o Appliquer petite qté sur peau propre et sèche
o Laver mains après application et éviter contact avec yeux
o Pas appliquer sur peau lésée, pas mettre de chaleur, pas faire d’occlusion (car↑ l’absorption)

25
Q

Mécanisme d’action de la capsaïcine

A

Application répétée = ↓ substance P = ↓ transmission dlr au cerveau, contre-irritant sans effet révulsif (chaleur)

26
Q

Indications de la capsaïcine

A

Névralgie post-zostérienne, arthrite rhumatoïde, neuropathie diabétique, psoriasis, prurit réfractaire
*Alternative si contre-indication/ inefficacité des AINS

27
Q

Poso/EI de la capsaïcine

A

> 2 ans

  • Usage régulier nécessaire et efficacité à long terme (3 à 4 sem.)
  • Poso : application ECM 3-4 fois/jr
  • EI : sensation de brûlure et picotements (↓ après 72h d’application continue), rougeur
28
Q

Mécanisme d’action du diclofénac topique

A

AINS, inhibition non-spécifique et réversible de COX + inhibition voie lipoxygénase

29
Q

Indications du diclofénac topique

A

dlr & inflammation articulaire et musculaire (blessures récentes et localisées : entorse, foulure), aussi utilisé ds arthrose → pr éviter EI des AINS po

30
Q

Posologie du voltaren

A

1,16% = 2-4 g T-QID MAX 32g
2,32% = 2g BID Q12H MAX 4g
❗ pour 7 jours maximum

31
Q

Avantages du voltaren

A

effet localisé au site de la douleur, ↓ EI systémiques associés à AINS po

32
Q

Absorption systémique du diclofénac

A

2-4 g = absorption systémique 6 à 10%
Proportionnelle à :
- concentration, superficie de la région à traiter, qté appliquée, autres (occlusion 3-10X +, peau lésée, chaleur)

33
Q

Effets indésirables du diclofénac topique

A
  • EI localisés : démangeaisons, sensation de brûlure, érythème, sécheresse peau, photosensibilité
  • EI systémiques (irritation gastrique, hémorragie digestive, céphalées, ↑ TA, effet antiplaquettaire, insuffisance rénale aigue) demeurent possibles❗
34
Q

Précautions voltaren

A

HTA, insuffisance rénale/cardiaque/ hépatique, maladie inflammatoire intestinale, ulcère GI actif

35
Q

Interactions théoriques possibles du voltaren

A
  • prise concomitante de d’autres AINS
  • anticoagulants
  • antiplaquettaires
  • lithium, cyclosporine

Examen intégrateur (9 decks)

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