Relaxants musculaires Flashcards
Principes de base des relaxants musculaires
- 3 molécules disponibles en MVL : chlorzoxazone (peu utilisée, trop de EI), méthocarbamol, orphénadrine
- Indiqués pr soulager dlr musculo-squelettique aigüe en Tx d’appoint aux MNP et aux Tx pharmacologiques (acétaminophène, ibuprofène) = choix de 2e intention
- Exemples d’utilisations: traumatisme local, blessures sportives, entorses légères, torticolis, douleurs lombaires / cervicales
Pharmacocinétique du Méthocarbamol
Début d’action : ≈ 30min Durée d’action : courte Pic d’action : 1 -2H Absorption : 30 à 60 % Demi-vie d’élimination : ❗1-2H❗ Métabolisme : hépatique Élimination : majoritairement rénale (sous forme de métabolites) = agit pas longtemps donc moins de EI, car éliminé rapidement
Posologie du Méthocarbamol
> 12 ans
- Dose initiale : 800-1000mg QID pour 48-72h MAX
- Dose de maintien : 4000-4500 mg/jr 4 à 6 prises
Effets indésirables du méthocarbamol
❗Somnolence et étourdissements (10-30%)❗ sensation d’ébriété, faiblesses, céphalées, No, troubles de vision et inconfort lentilles, convulsions → ⚠si ATCD
1er choix de relaxant musculaire en grossesse
cyclobenzapine (Flexeril®) sous ordonnance
Relaxant musculaire le + «approprié» en gériatrie
Les personnes âgées sont plus à risques des effets indésirables des relaxants musculaires, mais le méthocarbamol serait le meilleur choix en raison de sa courte demie-vie et son potentiel anticholinergique moindre que l’orphénadine
Pharmacocinétique de l’orphénadine
Début d’action : environ 1 heure Durée d’action : 4-6H ou 12H (libération prolongée) Pic d’action : 2-4H Absorption : indéterminée Demi-vie d’élimination : ❗14-16 heures❗ Métabolisme : hépatique Cytochromes impliqués : - Substrat mineur des CYP 1A2, 2B6, 2D6, 3A4 ❗- Inhibiteur faible des CYP 1A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2C9, 2C19, 2E1, 3A4❗ Élimination : majoritairement rénale (8% sous forme inchangée)
Posologie de l’orphénadine
100mg DIE ou BID
adultes, spasmes musculaires
Effets secondaires de l’orphénadine
Comme le méthocarbamol, + effets anticholinergiques centraux et périphériques (vision brouillée + 10%, sécheresse bouche, rétention urinaire etc..)
Effets anticholinergiques périphériques
pupille dilatée, vision trouble, sécheresse buccale, tachycardie, irritation gastrique, constipation, rétention urinaire
Effets anticholinergiques centraux
↓ concentration/ attention/ mémoire, confusion, sédation, hallucinations/ délires
Contre-indications de l’orphénadine
glaucome à angle fermé, HBP, obstruction urinaire/GI, constipation chronique, ulcères GI, sténose pylore, , troubles cognitifs, myasthénie, problèmes ♥ (IC, tachycardie et autres)
+ si prise de Rx dépresseurs du SNC (sédatifs) ou anticholinergiques
Interactions de l’orphénadine
- Toxicité additive avec dépresseurs du SNC (sédatifs, alcool, drogue)
- Anticholinergiques (cannaboïdes, IAChE)
- Rx métabolisés aux même CYP (A2, 2A6, 2B6, 2D6, 2C9, 2C19,2E1, 3A4)
Conseils généraux à donner aux patients pour l’utilisation d’un relaxant musculaire
- Insister sur le risque de somnolence (favoriser prise HS ou lors de repos à domicile,pas conduire ou faire activités qui nécessitent vigilance)
- Utilisation à court terme (2-3 jrs)
- Attention aux combinaisons et doses max d’acétaminophène/ ibuprofène à respecter
3 principales indications des analgésiques externes
Arthrose, dlr articulaire, dlr musculaire
Définition et exemples de contre-irritants
- substance qui provoque une irritation locale qui altère la perception de la dlr dans le SNC
- vient masquer la douleur ressentie
Ex. camphre, eucalyptus, menthol (froid) et capscaïcine , salicylate de méthyle (chaleur)
Définition d’un révulsif
Substance qui provoque une irritation et une vasodilatation locale au site de la dlr, modifiant T locale
Caractérisques/poso/EI des contre-irritants à sensation de froid
Camphre, eucalyptus, menthol
- Mécanisme d’action : contre-irritant et révulsif (froid) + analgésie locale (faible)
- Poso : application 3-4 fois/jr
- EI : irritation locale, odeur caractéristique, camphre et menthol toxiques po
- Non-recommandé en grossesse/ allaitement et pédiatrie
- Efficacité non démontrée
Particularités du salicylate de méthyle
- Mécanisme d’action : puissant contre-irritant et révulsif (chaleur)
- Poso : application 3-4 fois/jr
- EI : rougeur, irritation locale, toxicité importante si avalé
- Efficacité non démontrée
Quel est le choix #1 d’analgésique externe en grossesse et allaitement ?
salicylate de triéthanolamine (- d’absorption systémique)
Particularités du salicylate de triéthanolamine
- Mécanisme d’action : analgésique et anti-inflammatoire (efficacité controversée)
- Poso : application 3-4 fois/jr
- EI : irritation locale
- Avantages : inodore, agent de choix durant la grossesse et l’allaitement
Salicylate qui a aussi un effet contre-irritant
Salicylate de méthyle
Contre-indications des salicylates
Éviter usage avec anticoagulants, éviter si allergie salicylates/ AAS ou autre AINS, éviter usage
Conseils généraux d’utilisation des contre-irritants froids et des salicylates
o Appliquer petite qté sur peau propre et sèche
o Laver mains après application et éviter contact avec yeux
o Pas appliquer sur peau lésée, pas mettre de chaleur, pas faire d’occlusion (car↑ l’absorption)
Mécanisme d’action de la capsaïcine
Application répétée = ↓ substance P = ↓ transmission dlr au cerveau, contre-irritant sans effet révulsif (chaleur)
Indications de la capsaïcine
Névralgie post-zostérienne, arthrite rhumatoïde, neuropathie diabétique, psoriasis, prurit réfractaire
*Alternative si contre-indication/ inefficacité des AINS
Poso/EI de la capsaïcine
> 2 ans
- Usage régulier nécessaire et efficacité à long terme (3 à 4 sem.)
- Poso : application ECM 3-4 fois/jr
- EI : sensation de brûlure et picotements (↓ après 72h d’application continue), rougeur
Mécanisme d’action du diclofénac topique
AINS, inhibition non-spécifique et réversible de COX + inhibition voie lipoxygénase
Indications du diclofénac topique
dlr & inflammation articulaire et musculaire (blessures récentes et localisées : entorse, foulure), aussi utilisé ds arthrose → pr éviter EI des AINS po
Posologie du voltaren
1,16% = 2-4 g T-QID MAX 32g
2,32% = 2g BID Q12H MAX 4g
❗ pour 7 jours maximum
Avantages du voltaren
effet localisé au site de la douleur, ↓ EI systémiques associés à AINS po
Absorption systémique du diclofénac
2-4 g = absorption systémique 6 à 10%
Proportionnelle à :
- concentration, superficie de la région à traiter, qté appliquée, autres (occlusion 3-10X +, peau lésée, chaleur)
Effets indésirables du diclofénac topique
- EI localisés : démangeaisons, sensation de brûlure, érythème, sécheresse peau, photosensibilité
- EI systémiques (irritation gastrique, hémorragie digestive, céphalées, ↑ TA, effet antiplaquettaire, insuffisance rénale aigue) demeurent possibles❗
Précautions voltaren
HTA, insuffisance rénale/cardiaque/ hépatique, maladie inflammatoire intestinale, ulcère GI actif
Interactions théoriques possibles du voltaren
- prise concomitante de d’autres AINS
- anticoagulants
- antiplaquettaires
- lithium, cyclosporine
