Réactions indésirables aux Rx Flashcards
Types de réactions d’effets indésirables
A. Relié à la dose
B. Non relié à la dose
C. Relié à la dose et au temps
D. En rapport avec le temps
E. Syndrome de retrait
Quels sont les paramètres pharmacocinétique menant à l’intoxication dans les effets indésirables de type A?
- Absorption
- Distribution
- Élimination (Rénale, Métabolisme)
Quels sont les éléments qui modifient la cinétique des RX?
- Facteurs environnementaux (produits naturels comme le pamplemousse, ROH)
- Facteurs génétiques (polymorphisme)
- Interactions médicamenteuses
- Pathologies (Maladies hépatique, IRC)
Les médicaments ____ sont liés à l’albumine
Acides
Plus l’affinité du médicament pour les protéines plasmatiques est ____, plus le médicament sera lié et le volume de distribution sera _____
Grande affinité = petit volume de distribution
____ % des médicaments sont métabolisés par le P450
60%
Comment se fait le métabolisme médicamenteux dans l’hépatocyte?
Le rx doit être transporté dans l’hépatocyte via un transporteur (donc attention à la compétition). Le Cytochrome P450 est dans l’hépatocyte. Il est ensuite éliminé dans la bile ou retourne dans le sang.
Comment fonctionne l’élimination rénale des médicaments ?
Il peut être filtré (selon son poids moléculaire) ou sécrété a/n du tubule proximal via des transporteurs
Qu’est-ce qu’une réaction indésirable de type A ?
Primaire: ↑ d’une action connue ex: bradycardie avec BB
Secondaire: implique un organe distinct, mais peu se rationnaliser par la pharmaco connue ex: Asthme avec BB
Qu’est-ce qui arrive lorsqu’on a un polymorphisme du P450?
P450 moins efficace, donc accumulation du médicament (substance mère).
Attention, si l’effet du rx est associé à la substance mère, l’effet est accru, mais si l’effet est lié au métabolisme, on diminue l’effet thérapeutique
Qu’est-ce qui ralentit la vitesse d’absorption d’un médicament?
Aliments
Vieillissement
Grossesse
Maladie (gastroparésie diabétique)
Médicaments (opiacés, BZD)
Qu’est-ce qui accélère la vitesse d’absorption d’un médicament?
Maladie (hyperthyroïdie et diarrhées)
Médicaments (Motilium/dompéridone)
Qu’est-ce qui influence réellement l’absorption intestinale?
Les modifications de la QUANTITÉ absorbé plutôt que la vitesse
Par quoi est modifiée la quantité de médicament absorbée?
- Dégradation au pH intestinal
- Run avec composantes des aliments
- Variations de l’expression des transporteurs d’efflux, situés côté apicale (qui retransportent le Rx dans la lumière intestinale) –> moins de Rx qui sortent, plus d’absorption
- Métabolisme dans la paroi intestinale
- Interactions médicamenteuses
Qu’est-ce qui se passe si on prend du calcium en même temps que du Synthroid ou Cipro?
Formation de complexes avec ions (calcium, magnesium, aluminum, fer)
Complexes sont peu absorbés
Administration séparée >= 2h