Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

PHA-2048 Exam II > Réactions de phase II > Flashcards

Réactions de phase II Flashcards

1
Q

À quel endroit se trouvent la plupart des cibles pharmacologiques

A

À l’intérieur de la cellule

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Quel est le but des réactions de phase II

A

détoxication

augmenter l’hydrosolubilité pour éliminer

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Nommer les réactions de phase I

A

hydrolyse
oxydation
réduction

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

V/F après les réactions de phase I presque toutes les molécules sont assez hydrosolubles pour être éliminées dans l’eau

A

F

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Que permet la conjugaison

A

augmenter la solubilité

limiter la réabsorption en rendant la molécule plus grosse

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quelles sont les réactions de phase III

A

les transporteurs

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

V/F seuls les rx peuvent subir une glucuronidation

A

F

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Quoi d’autres peut subir une glucuronidation

A

polluants environnementaux
flavonoïdes
composés endogènes

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

L’UDPGA est-il un facteur limitant dans la glucuronidation et pourquoi

A

jamais, car molécules très abondante

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Nommer des rx qui sont glucurono-conjugués

A 
morphine
fénofibrate
ibuprifène
lorazépam
etc
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Pour pouvoir faire la glucuronidation, qu’est-ce qui est nécessaire sur le substrat

A

la présence d’un groupement accepteur

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

V/F la glucuronidation se fait selon le groupe fonctionnel présent

A

V, le substrat définit le tpe de glucuronidation qui sera obtenu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec le tamoxifène

A

plusieurs CYP le métabolisent donc donne 7 métabolites différents

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Où se produit la glucuronidation ?

A

Partout, dans tous les tissus exposés à l’environnement

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Quels sont les groupements accepteurs possibles sur le substrat

A

hydroxyle
carboxyle
amine
thiol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Oû se trouvent les UGTs humaines

A

dans le membrane du REL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Que contiennent les microsomes

A

membranes du REL

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Nommer les 2 superfamiles d’UGT importantes pour le métabolisme des rx

A

UGT1

UGT2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Nommer les familles d’UGT1 et UGT2

A

UGT1A : rôle sur rx
UGT2A : molécules olfactives
UGT2B : rôle sur rx

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

V/F chaque enzyme UGT est spécifique à un substrat

A

F, spectre de substrats spécifique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

À quoi sert la redondance dans la spécifité des enzymes UGT pour leurs subtrats

A

S’il y a un problème avec un type d’enzyme, d’atres sont capables de prendre en charge le même rx pour qu’il soit éliminé et ne s’accumule pas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Où retrouve-t-on la plus grande quantité et variété d’enzymes

A

au foie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

V/F il existe certains UGT retrouvés partout sauf dans le foie

A

V

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Nommer des facteurs inhibant la glucuronidation

A

immunosuppression

mutations génétiquess

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Nommer des facteurs induisant la glucuronidation

A

Mutations génétiques

Rx : fibrates

26
Q

Nommer une mutation d’un UGT et sa conséquence

A

UGT1A1

accumulation de la bilirubine –> jaunisse

27
Q

Quels sont les 2 rx qui ne sont PAS inactivés par la glucuronidation

A

Morphine

Ézétimibe

28
Q

V/F les métabolites de glucuronidation sont seulement dans l’urine

A

F, cycle entérohépatique

29
Q

Qu’y a-t-il de particulier avec les acyl-glucuronides

A

ils sont instables dans le temps donc retour à la molécule précédente

30
Q

Qu’est-ce que l’hydrolyse systémique

A

retrour spontané à la molécule initiale car glucuronide instable

31
Q

Qu’est-ce que l’isomérisation

A

Position du rx sur le glucuronide peut changer

32
Q

Qu’y a-t-il de particulier avecles isomères

A

propriétés différentes

plus difficiles à détecter

33
Q

Quel est le 3e type de réarrangement intramoléculaire

A

ouverture du sucre

34
Q

Quels sont les 2 types de réarrangement intermoléculaires

A

transacylation

glycation

35
Q

Décrire les réarrangemenent intermoléculaires

A

le rx lié au glucuronide se retrouve attaché à une protéine

36
Q

Quel est l’impact des réarrangements intermoléculaires

A

molécule endogène est reconnue par l’organisme comme du non-soi qu’il faut éliminer. Réactions immunitaire potentiellement graves

37
Q

Quelles peuvent être les conséquences de réarrangements intermoléculaires

A

toxicité hépatique ou rénale
ulcères
choch anaphylactique

38
Q

Quelle est la 2e plus importante réaction de conjugaison après les UGT

A

sulfatation

39
Q

V/F contrairement à la glucuronidation où le donneur de gluduronides n’est pas limitant, pour les sulfatations le donneur de sulfates est limitant

A

V

40
Q

Comment se nomme le donneur de sulfates

A

PAPS

41
Q

Quels sont les groupements accepteurs sur le substrats pour la sulfatation

A

mêmes que pour la glucuronidation

42
Q

Où retrouve-t-on les sulfotransférases

A

en solution de le cytoplasme

43
Q

Quelles sont les 3 sous-familles importantes chez l’homme pour le métabolisme des rx

A

SULT1A1
SULT1A2
SULT1A3

44
Q

Nommer 3 rx sulfatés

A

acétaminophène
stéroïdes
methyldopa

45
Q

Quel est le problème possible de la bioactivation par sulfatation

A

production de toxines hépatiques

46
Q

Quels sont les inhibiteurs de la sulfatation

A

molybdate (inhibe la formation de PAPS)

47
Q

Quels sont les inducteurs de la sulfatation

A

faibles, mais ex : rifampine, phénobarbital, carbamazépine, fibrates, glucocorticoides

48
Q

Qu’est-ce que le cycle futile

A

cycle réversible des sulfates dans la même cellule ou dans le meme organisme

49
Q

Associer le type de réaction (sulfatation / glucuronidation) à sa caracrétistique

  1. haute affinité, faible capacité
  2. haute capacité, faible affinité
  3. Cycle irréversible
  4. Cycle réversible
  5. Cofacteur limitant
A
  1. sulfatation
  2. glucuronidation
  3. glucu
  4. sulfa
  5. sulfa
50
Q

Quelle réaction de phase II sert à éliminer des faibles doses

A

sulfatation

51
Q

Quelle réaction sert à éliminer des fortes doses

A

glucuronidation

52
Q

V/F la conjugaison à la glutathione sert à augmenter l’hydrosolubilité

A

F

53
Q

À quoi sert la conjugaison à la glutathione

A

bloquer les propriétés trop électrophiles d’un substrat

54
Q

Nommer des substrats de la conjugaison à la glutathione

A

paracétamol, anticancéreux, carcinogènes environnementaux

55
Q

V/F les GSt peuvent fonctionner sous forme de dimères

A

V

56
Q

Nommer des inducteurs des GST

A

mêmes que les UGT et SULT
agents alcalins
gliazones

57
Q

Nommer des inhibiteurs des GST

A

traitements anticancéreux

58
Q

Y a-t-il des polymorphismes pour les GST comme pout les UGT et SULT

A

oui

59
Q

Que font les méthyltransférases (autre rxn de conjugaison)

A

transfert du CH3

60
Q

Avec la maladie de Parkinson, qu’est-ce qui est déficient

A

production de dopamine

61
Q

De quoi la lévodopa a-t-elle besoin pour se faire transfromer en dopamine

A

COMT

62
Q

Rappel important

A

Faire le doc d’exercice d’Olivier Barbier

PHA-2048 Exam II (11 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions