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PHA-2048 Exam II > Réactions de phase II > Flashcards

Réactions de phase II Flashcards

1
Q

À quel endroit se trouvent la plupart des cibles pharmacologiques

A

À l’intérieur de la cellule

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Q

Quel est le but des réactions de phase II

A

détoxication

augmenter l’hydrosolubilité pour éliminer

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3
Q

Nommer les réactions de phase I

A

hydrolyse
oxydation
réduction

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4
Q

V/F après les réactions de phase I presque toutes les molécules sont assez hydrosolubles pour être éliminées dans l’eau

A

F

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5
Q

Que permet la conjugaison

A

augmenter la solubilité

limiter la réabsorption en rendant la molécule plus grosse

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6
Q

Quelles sont les réactions de phase III

A

les transporteurs

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7
Q

V/F seuls les rx peuvent subir une glucuronidation

A

F

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8
Q

Quoi d’autres peut subir une glucuronidation

A

polluants environnementaux
flavonoïdes
composés endogènes

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9
Q

L’UDPGA est-il un facteur limitant dans la glucuronidation et pourquoi

A

jamais, car molécules très abondante

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10
Q

Nommer des rx qui sont glucurono-conjugués

A 
morphine
fénofibrate
ibuprifène
lorazépam
etc
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11
Q

Pour pouvoir faire la glucuronidation, qu’est-ce qui est nécessaire sur le substrat

A

la présence d’un groupement accepteur

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12
Q

V/F la glucuronidation se fait selon le groupe fonctionnel présent

A

V, le substrat définit le tpe de glucuronidation qui sera obtenu

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13
Q

Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec le tamoxifène

A

plusieurs CYP le métabolisent donc donne 7 métabolites différents

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14
Q

Où se produit la glucuronidation ?

A

Partout, dans tous les tissus exposés à l’environnement

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15
Q

Quels sont les groupements accepteurs possibles sur le substrat

A

hydroxyle
carboxyle
amine
thiol

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16
Q

Oû se trouvent les UGTs humaines

A

dans le membrane du REL

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17
Q

Que contiennent les microsomes

A

membranes du REL

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18
Q

Nommer les 2 superfamiles d’UGT importantes pour le métabolisme des rx

A

UGT1

UGT2

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19
Q

Nommer les familles d’UGT1 et UGT2

A

UGT1A : rôle sur rx
UGT2A : molécules olfactives
UGT2B : rôle sur rx

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20
Q

V/F chaque enzyme UGT est spécifique à un substrat

A

F, spectre de substrats spécifique

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21
Q

À quoi sert la redondance dans la spécifité des enzymes UGT pour leurs subtrats

A

S’il y a un problème avec un type d’enzyme, d’atres sont capables de prendre en charge le même rx pour qu’il soit éliminé et ne s’accumule pas

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22
Q

Où retrouve-t-on la plus grande quantité et variété d’enzymes

A

au foie

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23
Q

V/F il existe certains UGT retrouvés partout sauf dans le foie

A

V

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24
Q

Nommer des facteurs inhibant la glucuronidation

A

immunosuppression

mutations génétiquess

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25
Nommer des facteurs induisant la glucuronidation
Mutations génétiques | Rx : fibrates
26
Nommer une mutation d'un UGT et sa conséquence
UGT1A1 | accumulation de la bilirubine --> jaunisse
27
Quels sont les 2 rx qui ne sont PAS inactivés par la glucuronidation
Morphine | Ézétimibe
28
V/F les métabolites de glucuronidation sont seulement dans l'urine
F, cycle entérohépatique
29
Qu'y a-t-il de particulier avec les acyl-glucuronides
ils sont instables dans le temps donc retour à la molécule précédente
30
Qu'est-ce que l'hydrolyse systémique
retrour spontané à la molécule initiale car glucuronide instable
31
Qu'est-ce que l'isomérisation
Position du rx sur le glucuronide peut changer
32
Qu'y a-t-il de particulier avecles isomères
propriétés différentes | plus difficiles à détecter
33
Quel est le 3e type de réarrangement intramoléculaire
ouverture du sucre
34
Quels sont les 2 types de réarrangement intermoléculaires
transacylation | glycation
35
Décrire les réarrangemenent intermoléculaires
le rx lié au glucuronide se retrouve attaché à une protéine
36
Quel est l'impact des réarrangements intermoléculaires
molécule endogène est reconnue par l'organisme comme du non-soi qu'il faut éliminer. Réactions immunitaire potentiellement graves
37
Quelles peuvent être les conséquences de réarrangements intermoléculaires
toxicité hépatique ou rénale ulcères choch anaphylactique
38
Quelle est la 2e plus importante réaction de conjugaison après les UGT
sulfatation
39
V/F contrairement à la glucuronidation où le donneur de gluduronides n'est pas limitant, pour les sulfatations le donneur de sulfates est limitant
V
40
Comment se nomme le donneur de sulfates
PAPS
41
Quels sont les groupements accepteurs sur le substrats pour la sulfatation
mêmes que pour la glucuronidation
42
Où retrouve-t-on les sulfotransférases
en solution de le cytoplasme
43
Quelles sont les 3 sous-familles importantes chez l'homme pour le métabolisme des rx
SULT1A1 SULT1A2 SULT1A3
44
Nommer 3 rx sulfatés
acétaminophène stéroïdes methyldopa
45
Quel est le problème possible de la bioactivation par sulfatation
production de toxines hépatiques
46
Quels sont les inhibiteurs de la sulfatation
molybdate (inhibe la formation de PAPS)
47
Quels sont les inducteurs de la sulfatation
faibles, mais ex : rifampine, phénobarbital, carbamazépine, fibrates, glucocorticoides
48
Qu'est-ce que le cycle futile
cycle réversible des sulfates dans la même cellule ou dans le meme organisme
49
Associer le type de réaction (sulfatation / glucuronidation) à sa caracrétistique 1. haute affinité, faible capacité 2. haute capacité, faible affinité 3. Cycle irréversible 4. Cycle réversible 5. Cofacteur limitant
1. sulfatation 2. glucuronidation 3. glucu 4. sulfa 5. sulfa
50
Quelle réaction de phase II sert à éliminer des faibles doses
sulfatation
51
Quelle réaction sert à éliminer des fortes doses
glucuronidation
52
V/F la conjugaison à la glutathione sert à augmenter l'hydrosolubilité
F
53
À quoi sert la conjugaison à la glutathione
bloquer les propriétés trop électrophiles d'un substrat
54
Nommer des substrats de la conjugaison à la glutathione
paracétamol, anticancéreux, carcinogènes environnementaux
55
V/F les GSt peuvent fonctionner sous forme de dimères
V
56
Nommer des inducteurs des GST
mêmes que les UGT et SULT agents alcalins gliazones
57
Nommer des inhibiteurs des GST
traitements anticancéreux
58
Y a-t-il des polymorphismes pour les GST comme pout les UGT et SULT
oui
59
Que font les méthyltransférases (autre rxn de conjugaison)
transfert du CH3
60
Avec la maladie de Parkinson, qu'est-ce qui est déficient
production de dopamine
61
De quoi la lévodopa a-t-elle besoin pour se faire transfromer en dopamine
COMT
62
Rappel important
Faire le doc d'exercice d'Olivier Barbier

PHA-2048 Exam II (11 decks)

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