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PHA-2048 Exam II > Inhibition-induction > Flashcards

Inhibition-induction Flashcards

1
Q

Comment les réactions de biotransformations peuvent-elles influencer l’activité d’un rx (3)

A

Inactivation
Activation
Potentialisation

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Q

Décrire l’effet d’inactivation

A

Formation de métabolites inactifs dnas le but d’éliminer le rx

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3
Q

Nommer un exemple d’inactivation

A

Barbituriques sont hydrolysés en métabolites inactifs

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4
Q

Décrire l’effet d’activation

A

Pro-rx. Son effet est obtenu après biotransformation.

Formation de métabolites actifs

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Q

Nomme un exemple d’activation

A

Ramipril (inactif) activé par l’hydrolyse en ramiprilat (anti-HTA)

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6
Q

Décrire l’effet de potentialisation

A

Rx déjà actif transformé en métabolite actif

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7
Q

Nomme un exemple de potentialisation

A

AAS (AI + analgésique) hydrolysé en acide salicylique (analgésique)

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8
Q

Le métabolite forme est généralement (plus/moins) toxique que le rx

A

Moins

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9
Q

Quel est le but de la biotransformation

A

détoxication

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10
Q

V/F parfois il y a réactivation et augmentation de la toxicité

A

V

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11
Q

Quels sont les métabolites formés qui sont plus toxiques que le rx

A

Métabolites réactifs, radicaux libres

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12
Q

Pourquoi les métabolites réactifs sont-ils dangereux

A

peuvent former des complexes avec ADN, ARN, Hb, protéines

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13
Q

Quelle caractéristique de rx permet de l’éliminer plus rapidement

A

hydroslubilité

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14
Q

Quels paramètres importants sont modifiés aux cours de la biotransformation (2)

A

pKa

Solubilité

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15
Q

Les métabolites formés sont-ils généralement plus polaires que le rx

A

Oui

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16
Q

Que permet l’augmentation de l’hydrosolubilité

A

excrétion urinaire

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17
Q

Quels sont les organes principaux où se retrouvent les enzymes de biotransformation

A

Foie
Intestins
(Réticulum endoplasmique lisse)

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18
Q

Quelle est la partie lipophile du REL

A

Membrane

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19
Q

Quelle est la partie hydrosoluble du REL

A

lumière

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20
Q

Comment les rx mère vont-ils se faire métaboliser

A

Rx mère souvent lipophiles, donc attirés vers la membrane où on trouve les CYP

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21
Q

Comment les métabolites se font-il éliminer

A

Plus hydrosolubles donc attirés vers la lumière du REL

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22
Q

Oû trouve-t-on les CYP (je l’ai un peu dit tantôt)

A

membrane du REL

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23
Q

V/F le gradient de concentration favorise l’entrée du rx mère dans les membranes du REL

A

V

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24
Q

V/F j’aime vraiment mieux les énoncés V/F vrais que les V/F faux

A

V

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25
Q

Est-il fréquent que les CYP contiennent plus d’un site de fixation

A

oui

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26
Q

Quel est le groupement crucial dans la structure du site actif du CYP

A

groupement héminique qui contient le fer

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27
Q

Qu’est-ce qui permet aux CYP d’accueillir différents substrats

A

Régions flexibles et parfois plusieurs sites de fixation

28
Q

Pourquoi le fer est-il essentiel pour les réactions des CYP

A

le transfert d’électrons fournit de l’énergie pour les réactions

29
Q

Qu’est-ce que le système POR

A

réductase NADPH

30
Q

À quoi sert le NADPH

A

Partenaire REDOX

Fournir de l’énergie aux réactions de réduction

31
Q

où est le POR

A

dans une membrane du REL proche du CYP

32
Q

Qu’est-ce que le cytochrome B5

A

un partenaire redox

transporteur d’électrons

33
Q

Qu’est-ce qui limite la vitesse de réaction du CYP

A

la vitesse des tranferts d’électrons

34
Q

De quoi a besoin le CYp pour faire ses réactions d’oxydation

A

Cofacteur = NADPH

Oxygène

35
Q

V/F Le NADPH, le O2 et le substrat font une boucle de réactions qui se répète

A

V

36
Q

À qui le NADPH fournit-il des électrons (2)

A

CYP

Cytochrome B5

37
Q

Que fait le cytochrome B5 après avoir reçu un électron du NADPH

A

Fournit électron au CYP

38
Q

V/F, un rx plus hydrosoluble est plus rapidement métabolisé

A

F, plus liposoluble

39
Q

De quoi vient la spécificité de l’enzyme pour le substrat

A

Configuration du site de fixation

40
Q

Nommer un exemple de rx qui a 2 isomères

A

Warfarine

41
Q

De quoi dépend l’importance d’une inhibition (2)

A

Force de l’inibiteur

Concentration de l’inhibiteur

42
Q

Dans quel phénomène pharmacologique voit-on souvent des inhibitions

A

interactions médicamenteuse

43
Q

L’inhibition cause-t-elle une augmentation/diminution de la biotransformation

A

inhibition

44
Q

l’inhibition est-elle plus souvent voulue ou non

A

non voulue

45
Q

qu’arrive-t-il aux concentrations du rx dont la biotransformation est inhibée

A

augmentation des concentrations plasmatiques

46
Q

Lequel est plus fréquent ?
inhibition réversible
inhibition irréversible

A

inhibition réversible

47
Q

Combien de temps dure l’inhinition réversible

A

5-7 T1/2

48
Q

Que représente Ki

A

le potentiel inhibiteur

l’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme

49
Q

V/F Ki bas = inhibiteur puissant

A

v

50
Q

Qu’est-ce que l’inhibition compétitive

A

2 substrats pour le même site

51
Q

Qu’est-ce que l’inhibition non compétitive

A

inhibiteur se lie à un autre site (site allostérique)

52
Q

Qu’est-ce que l’induction enzymatique

A

induction d’une enzyme de biotransformation

53
Q

Quel est l’impact de l’induction sur :

a. les concentrations de rx
b. le T1/2
c. la clairance hépatique

A

a. diminuent
b. diminue
c. augmente

54
Q

Quelle est la différence entre les délais d’action des inducteurs vs inhibiteurs

A

inducteurs : délais jusqu’à quelques semainess avant d’avoir le plein effet
inhibiteur : début d’effet rapide dès le première dose

55
Q

L’enzyme devient-elle plus performante lorsqu’induite ?

A

Non, il y a plus de joueurs !

56
Q

V/F l’induction est irréversible

A

F, réversible

57
Q

Quel moyen peut-on prendre pur que l’induction arrive plus rapidement

A

Commencer l’inducteur avant le rx

58
Q

Qu’est-ce que le cinétique enzymatique

A

concentration d’enzymes vs concentration de rx

59
Q

Quel est l’ordre de la réaction s’il y a plus d’enzymes que de rx

A

ordre 1

60
Q

Quel est l’ordre s’il y a plus de rx que d’enzymes

A

ordre 0, saturation

61
Q

Définir Vmax

Définir Km

A

Vmax : vitesse maximale si toutes les enzymes forment un coplexe avec le rx
Km : inverse de l’affinité rx-enzyme.

62
Q

Comment augmenter Vmax

A

augmenter le nombre d’enzymes

63
Q

Lors d’une inhibition compétitive, qu’arrive-t-il à

a. Km
b. Vmax

A

a. Km augmente (affinité diminue)

b. Vmax reste pareil

64
Q

Lors d’une inhibition non compétitive, qu’arrive-t-il à

a. Km
b. Vmax

A

a. Km reste pareil

b. Vmax est diminué

65
Q

Quel type d’inhibition est indépendante de la concentration de rx

A

non compétitive car le site de fixation ne fit plus avec le rx

66
Q

Qualifier l’impact d’une inhibition pour un rx à E faible

A

CL déjà faible sera diminuée, mais impact moindre donc long avant de voir les effets.
augmentation du T1/2 et des concentrations

67
Q

Qualifier l’impact d’une inhibition pour un rx à E élevé

A

enzymes ont une activité diminuée (certains joueurs sont inactivés, d’autres sont encore pleinement efficaces). Changements de concentrations se verront rapidement, mais T1/2 ne sera PAS modifié

PHA-2048 Exam II (11 decks)

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