Quinolonas, TMP-SMX y Nitrofurantoína Flashcards
Quinolona de 1era G:
Ácido Nalidíxico
Quinolonas de 2da G:
Ciprofloxacina
Levofloxacina
Ofloxacina
Norfloxacina
Quinolona de 3era G:
Gatifloxacina
Quinolona de 4ta G:
Moxifloxacina
Mecanismo de las Quinolonas:
Penetran a través de las porinas y una vez dentro de la bacteria inhiben la ADN-girasa (prepara el ADN para la transcripción)
Bloquea el superenrollamiento dependiente de ATP y catalizada por la girasa
A concentraciones mayores que la necesarias para inhibir la girasa, ¿qué otra enzima se inhibe?
Topoisomerasa II
Nunca nunca nunca dar una quinolona con:
Aminoglucósido
Macrólido
Cloranfenicol
Porque estos fármacos inhiben la síntesis de proteínas, y entonces no se formaría ADN-girasa, o sea la quinolona no tiene que bloquear
Única quinolona que tiene espectro frente a Pseudomonas:
Ciprofloxacina
Quinolona que tiene mejor espectro frente a bacterias anaerobias:
Moxifloxacina
Efecto de Quinolonas dependiente de:
Concentración
Quinolona con 100% de biodisponibilidad:
Levofloxacina
Quinolona con mejor Sv:
Moxifloxacina (12-14 h)
Quinolona con mayoría de excreción por heces:
Moxifloxacina
Quinolonas contraindicadas en:
Embarazadas
Quinolona donde 15% aproximadamente de la dosis por vía IV se elimina por secreción transintestinal:
Ciprofloxacina
Reacciones adversas de las Quinolonas:
GI: náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia o dolor abdominal
Hígado: aumento asintomático de transaminasas
**Prolongación del intervalo QT
Artropatía y tendinitis
Nunca utilizar una Quinolona en un px…
Pediátrico
- Alteraciones electrolíticas
- Fármaco se puede unir a cartílago y tejido alrededor de los tendones
Quinolonas contraindicado en px vulnerables:
Niños
Ancianos
Embarazadas
Insuficiencia hepática y/o renal grave
Quinolonas necesitan un medio ……… para absorberse
Ácido
Mecanismo de las Sulfamidas:
Como tienen una estructura análoga al ácido para-aminobenzoico (PABA), inhiben competitivamente la incorporación de PABA a la pteridina para formar ácido tetrahidropteroico –> inhibiendo la síntesis de ácido fólico
Sulfamidas:
Sulfametoxazol
Sulfadiazina
Mecanismo de Trimetoprim:
Inhibe la dihidrofolato reductasa y así interfiere en la transformación de dihidrofolato en tetrahidrofolato –> inhibe síntesis de ADN y proteínas bacterianas
La combinación fija de Trimetoprim Sulfametoxazol se le llama:
Cotrimoxazol
¿Quién determina si la combinación puede ser sensible o no?
Trimetoprim
Reacciones adversas del Trimetoprim Sulfametoxazol:
GI Hipersensibilidad (usar bloqueador solar) en piel y mucosas
Contraindicado Trimetoprim Sulfametoxazol en 3er trimestre del embarazo, por qué?
Porque compite con la bilirrubina en su unión a la albúmina –> hiperbilirrubinemia en el feto –> kernicterus
Otras interacciones de Trimetoprim Sulfametoxazol:
Diuréticos tiazídicos (ancianos)
Anticoagulantes orales y antidiabéticos
Fenitoína (inhibe metabolismo)
Ciclosporina (aumenta metabolismo)
Mecanismo de la Nitrofurantoína:
Este fármaco dentro de la bacteria, se transforma en metabolitos inestables con capacidad de romper el ADN bacteriano
Uso exclusivo de la Nitrofurantoína:
Infecciones urinarias (xq tiene una amplia eliminación renal)
Bacteria mayoritariamente sensible a Nitrofurantoína:
E. coli (96%)
¿Por qué no se recomienda el uso de Nitrofurantoína en el 3er trimestre de embarazo?
Porque puede causar Anemia hemolítica en el feto
¿A partir de que edad se recomienda el uso de la Nitrofurantoína en px pediátricos?
A partir de los 3 años
¿Cuáles sustancias logran disminuir el pH de la orina y de ese modo ayuda en la absorción de la Nitrofurantoína?
- Camilofila (derivado de la manzanilla)
- Fenazopiridina (antiséptico urinario)
- Vitamina C
*Porque en pH ácido se reabsorbe
Reacciones adversas de la Nitrofurantoína:
Digestivas –> reducir dosis o dar macrocristales
Hipersensibilidad –> piel, pulmón sangre e hígado
Dientes –> coloración amarillenta
