B-lactámicos Flashcards
Derivados de B-lactámicos:
- Penicilinas
- Cefalosporinas
- Carbapenemes
- Monobactámicos
Clasificación de las Penicilinas:
- Naturales
- Aminopenicilinas
- Antiestafilocócica
- Isoxazolilopenicilinas
- Anti- Pseudomonas
Penicilinas Naturales:
Penicilina G
Penicilina benzatínica
Aminopenicilinas:
Ampicilina
Amoxicilina
Penicilina antiestafilocócica:
Meticilina
Isoxazolilopenicilina:
Oxacilina
Penicilina anti-Pseudomonas:
Piperacilina
Inhibidores de B-lactamasas:
Ácido clavulánico
Sulbactam
Tazobactam
Fase 1:
Síntesis de las unidades estructurales unidas al nucleótido de uridina (por sintetasas)
Fase 2:
Pentapéptido se transfiere por el bactoprenol desde la cara interna de la membrana a la cara externa
Fase 3:
Fase de polimerización
Fase 4:
Formación de los enlaces cruzados
B-lactámicos (mecanismo):
Inhibición de la rx de transpeptidación en la fase 4de la mureína
¿Qué se necesita para que los B-lactámicos muestren toda su actividad?
Que las bacterias estén creciendo activamente
Tipos de mecanismos de resistencia:
- Alteraciones del transporte
- Modificación de los sitios de acción
- *Producción de B-lactamasas
Transporte:
No producción de porinas
Bombas de salida o de expulsión
Sitio de acción:
Sitio de acción de B-lactámicos –> Proteínas PBP (biosíntesis de mureína)
Mecanismo habitual: Producción de PBP con afinidad disminuida por B- lactámicos
B-lactamasas:
Enzimas que hidrolizan el anillo B-lactámico
La síntesis de B- lactamasas en Gram + es:
Inducible
La síntesis de B-lactamasas en Gram- es:
Constitutiva
Grupo 1 de B-lactamasas:
Cefalosporinasas no inhibidas por AC
Grupo 2br:
BLEA NIAC
Grupo 3:
Metaloenzimas NIAC
Grupo 2a:
Penicilinasas IAC
Grupo 2b:
BLEA IAC
Grupo 2be:
BLEE IAC
Grupo 2c:
Carbenicilinasas IAC
Grupo 2d:
Enzimas activas sobre cloxacilina
Grupo 2e:
Cefalosporinasas IAC
Grupo 2f:
Enzimas que hidrolizan carbapenemes pero no son metaloenzimas
Sustrato del grupo 1:
Cefalosporinas + ampicilina, cefotaxima y aztreonam
Sustrato del grupo 2a:
Penicilinas
Sustrato del grupo 2b:
Peni, Carbeni y Cefaloridina
Sustrato del grupo 2be:
Como 2b + Cefotaxima
Sustrato del grupo 2br:
Como 2b
Sustrato del grupo 2c:
Peni, Carbeni y Ampi
Sustrato del grupo 2d:
Como 2c + Cloxa y Oxa
Sustrato del grupo 2e:
Cefalosporinas de 1era generación
Sustrato del grupo 2f:
Como 2be + aztreonam e imipenem
Sustrato del grupo 3:
Casi todos, incluidos carbapenemes
Penicilina G tiene gran actividad sobre:
Gram +
Anaerobios
Enterococcus faecalis tiene escasa sensibilidad por:
B-lactámicos
¿Cuáles son los únicos B-lactámicos exclusivos para Gram -?
Monobactámicos
ABs de elección en las infecciones durante el embarazo:
B-lactámicos
¿Cuáles son los 4 tipos de Staphylococcus aureus?
- MSSA
- MRSA
- VISA
- VRSA
Penicilina que no tiene ningún efecto sobre Gram -?
Oxacilina
¿Cuál es la penicilina que logra tener el mayor % de concentración en LCR?
Piperacilina
Bacteria resistente a todas las penicilinas:
Staphylococcus aureus (resistente a meticilina)
Streptococcus y Peptostreptococcus son 100% sensibles a:
Penicilinas
Gram - son sensibles a:
Piperacilina
Penicilina con mayor unión a proteínas:
Penicilina G (60%)
Penicilina con mayor Sv:
Ampicilina y Amoxicilina (60-75 min)
Penicilina com mayor excreción renal:
Penicilina G (75%)
El efecto de las penicilinas dependen del:
Tiempo
Efecto post-antibiótico en penicilinas:
2-3 horas
Tratamiento de elección para sífilis:
Penicilina benzatínica
Penicilina usada en infecciones óseas y en profilaxis pre y post quirúrgica:
Oxacilina (buena concentración en hueso)
Importante actividad contra Pseudomonas y gran mayoría de Gram - son sensibles a:
Piperacilina y Piperacilina + Tazobactam
Principal Rx adversa de las Penicilinas:
Hipersensibilidad (incidencia 1-5%) GI Aumento de transaminasas Alteraciones hematológicas: anemia, neutropenia y alt. de pks (en especial las anti-Pseudomonas) Hipopotasemia Nefritis intersticial
Tipos de hipersensibilidad:
Inmediata (2-30 min)
Acelerada (1-72 h)
Tardías (>72 h)
Si hubiera alta concentración en LCR, que probable problema puede haber?
Probable que exista insuficiencia renal
Cefalosporinas de 1era generación:
Cefalotina
Cefazolina
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefalosporinas de 2da generación:
Cefuroxima
Cefalosporinas de 3era generación:
Ceftriaxona
Cefixima
Ceftazidima
Cefotaxima
Cefalosporinas de 4ta generación:
Cefepima
Cefalosporinas de 5ta generación:
Ceftobiprola
Ceftarolina
Cefalosporinas son dependientes de:
Tiempo
Bacterias resistentes a cefalosporinas:
Enterococcus faecalis
MRSA
Bacteroides fragilis
Cefalosporina que posee el mayor rango de probabilidad de tener la mejor concentración en LCR:
Ceftazidima
Cefalosporinas orales:
Cefalexina
Cefadroxilo
Cefixima
Cefalosporina con vía oral y parenteral:
Cefuroxima
Cefalosporina con mayor Sv:
Ceftriaxona
Cefalosporina con menor excreción renal:
Ceftazidima
Cefalosporinas usados en profilaxis:
1era generación
Cefalosporinas usadas contra Pseudomonas:
Ceftazidima
Cefepima
Tratamiento de elección para Neisseria gonorrhoeae:
Ceftriaxona
Cefalosporina que presenta el espectro más amplio:
Cefepima
¿Cuáles cefalosporinas sufren procesos de desacetilación?
Cefalotina y cefotaxima
Cefalosporinas con eliminación renal exclusivamente por filtración glomerular:
Ceftazidima y Ceftriaxona
Cefalosporinas que pueden alcanzar concentraciones superiores a las plasmáticas en bilis:
Cefazolina y Ceftriaxona
Cefalosporina con nefrotoxicidad:
Cefalotina
Carbapenemes:
Ertapenem
Imipenem
Meropenem
Bacterias resistentes a carbapenemes:
MRSA
Xantomonas maltophilia
Carbapeneme con la menor eliminación renal:
Ertapenem
Carbapeneme que mejor cruza la BHE:
Meropenem
Carbapenem con el mejor perfil de seguridad:
Meropenem
Bacterias donde Ertapenem tiene mejor actividad:
Haemophilus influenzae
Neisseria gonorrhoeae
Todos los B-lactámicos son:
A. Bacteriostáticos
ó
B. Bactericidas
Bactericidas
Carbapenemes son dependientes de:
Concentración
Se encuentran preparados de Imipenem con:
Cilastatina
¿Qué es la cilastatina?
Compuesto químico que inhibe la enzima dehidropeptidasa 1 humana en riñones que degrada al imipenem
Imipenem + cilastatina se debe vigilar:
Función hepática
B-lactámico que más puede producir convulsiones:
Imipenem
Único monobactámico:
Aztreonam
Bacterias resistentes a Aztreonam:
Stenotrophomonas maltophilia
Burkholderia cepacia
Aztreonam es exclusivo para:
Gram -