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Farmacología > Hipolipemiantes > Flashcards

Hipolipemiantes Flashcards

1
Q

Quién media la eliminación de partículas de LDL en el plasma?

A

Receptores de LDL

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2
Q

Qué gld expresa gran de receptores de LDL?

A

Hígado

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3
Q

Cuál apo se necesita para la producción de HDL?

A

ApoA-1

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4
Q

Transportador de membrana ABCA1 facilita…

A

transferencia de colesterol libre proveniente de cél, y su paso a HDL

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5
Q

Grupos hipolipemiantes

A
  • Estatinas
  • Secuestradores de ác. biliares
  • Niacina
  • Deriv. del ác. fíbrico
  • Inhib. de captación de Col de los alimentos
  • Inhib. de la PCSK9
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6
Q

Fármaco más eficaz y mejor tolerado para tratar dislipidemia

A

Estatinas

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7
Q

Mecanismo de acción de las Estatinas

A

Inhibidores competitivos de la HMG-CoA reductasa (cataliza biosíntesis del colesterol)

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8
Q

Dosis mayores de estatinas…

A

Disminuyen [triglicéridos] causadas por VLDL

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9
Q

Importante metabolito intermediario en la biosíntesis del colesterol

A

Mevalonate

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10
Q

Principal efecto de las estatinas

A

Disminución de [LDL]

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11
Q

Estatinas aumentan la expresión de cuál gen?

A

Gen del receptor de LDL

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12
Q

Efectos cardioprotectores de las estatinas:

A
  • Fx endotelial (producción de NO)
  • Inflamación
  • Oxidación de Lipoproteínas
  • Coagulación (aminora agreg. pkria y depósito de trombos pkrios)
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13
Q

Estatinas estabilizan la placa al inhibir:

A
  1. Infiltración de monocitos
  2. Secreción de metaloproteinasas x los macrófagos
  3. Proliferación de células de músculo liso e intensifica la apoptosis
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14
Q

Estatinas…

A
  • Lovastatina
  • Simvastatina
  • Pravastatina
  • Atorvastatina
  • Rosuvastatina
  • Pitavastatina
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15
Q

Deben ser transformadas en hígado:

A

Lovastatina y Simvastatina

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16
Q

Estatinas [ ] max

A

1-4 horas

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17
Q

Sv de Atorvastatina y Rosuvastatina:

A

20 horas

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18
Q

Sv de Simvastatina:

A

12 horas

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19
Q

Sv demás estatinas:

A

4 horas

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20
Q

Consumo recomendable de las estatinas:

A

Por las noches

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21
Q

Síntesis de colesterol max en hígado:

A

12 mn y las 02:00

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22
Q

Dosis en que Rosuvastatina reduce 51-55% de colesterol

A

20-40 mg

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23
Q

% max de reducción de colesterol de la Lovastatina

A

36-40%

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24
Q

Dosis de esa max reducción

A

80 mg

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25
Q

Reducción de colesterol de 51-55%

A

Atorvastatina y Rosuvastatina

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26
Q

Toxicidad de estatinas

A

Aumento de transaminasas (3x)

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27
Q

Principal efecto adverso de las estatinas:

A

Miopatía

28
Q

Aumento de riesgo de miopatía y rabdomiólisis

A

Estatinas + fibratos

29
Q

Uso en niños de estatinas

A

Hipercolesterolemia familiar heterocigota

30
Q

Atorvastatina, Lovastatina y Simvastatina en:

A

Niños de 11 años y mayores

31
Q

Pravastatina en:

A

Niños de 8 años y mayores

32
Q

Estatinas contraindicación

A

Embarazadas y mujeres que amamantan

33
Q

Secuestradores de ácidos biliares

A
  • Colestiramina

* Colestipol

34
Q

Mecanismo de acción (Sec Ác biliares)

A

Secuestradores tienen carga + y se ligan a ác biliares con carga -
Por su gran tamaño no se absorben
Esto intensifica síntesis x el hígado

35
Q

Dosis max disminuyen LDL en:

A

Hasta 25%

36
Q

Efectos adversos

A

Timpanismo y dispepsias

37
Q

Mejor medicamento para aumentar HDL

A

Niacina

38
Q

Niacina…

A

Vitamina del complejo B hidrosoluble que actúa como vit. solo después de ser convertida en NAD o NADP

39
Q

Mecanismo de acción de la Niacina

A

Inhibe lipólisis de triglicéridos por medio de lipasa hormonosensible e inhibición de adenililciclasa

40
Q

Actúa en receptor Gi en bazo y tejido adiposo

A

Niacina

41
Q

Efectos adversos de la Niacina

A
  • Hiperemia facial

* Dispepsia

42
Q

Fármaco hepatotóxico

A

Niacina

43
Q

Vitamina que induce resistencia a la insulina

A

Niacina

44
Q

Efectos mediados por receptores activados por el proliferador de peroxisoma (mecanismo sugerido)

A

Derivados del ácido fíbrico

45
Q

Fibratos

A

Disminuyen lipoproteínas y aumenta HDL

46
Q

Fibratos 1era G

A
  • Clofibrato

* Gemfibrozilo

47
Q

Fibratos 2da G

A
  • Fenofibrato

* Ciprofibrato

48
Q

Fibratos uso…

A

Disminución de triglicéridos

49
Q

Mejor absorción al administrar con alimentos

A

Fibratos

50
Q

[ ] max de fibratos

A

1-4 horas

51
Q

Sv Gemfibrozilo

A

1.1 hora

52
Q

Sv Fenofibrato

A

20 horas

53
Q

Rebasa [plasmática] en hígado, riñones e intestinos

A

Fibratos

54
Q

Contraindicación de Fibratos

A

Px con Insuficiencia Renal

55
Q

Efectos adversos Fibratos

A

Gastrointestinales

56
Q

Pequeño aumento de transaminasas y FA

A

Fibratos

57
Q

Fibratos + estatinas =

A

Síndrome de miopatía

58
Q

Ezetimibe inhibe…

A

Proteína de transporte NPC1L1 (proteína similar a la Niemann-Pick C1)

59
Q

Ezetimibe disminuye…

A

Aprox 54% la absorción de colesterol

60
Q

1er fármaco que inhibe absorción de colesterol por parte de los enterocitos del intestino delgado

A

Ezetimibe

61
Q

Disminuye prom 20% de LDL

A

Ezetimibe

62
Q

Efectos adversos Ezetimibe

A

No se han observado

63
Q

PCSK9 mecanismo…

A

Enzima que interviene en la degradación de receptores de LDL en el hepatocito

64
Q

Fármacos inhibidores de la PCSK9

A
  • Alirocumab

* Evolocumab

65
Q

Ha reducido 62% colesterol en 24 semanas

A

Inhibidores de PCSK9

66
Q

% de disminución de infarto, Ictus o muerte cardiovascular de los inhibidores de PCSK9

A

48%

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