Aminoglucósidos, Glucopéptidos y Linezolid

Question 1

Los aminoglucósidos útiles en el Tx por infecciones de:

Answer 1

Enterobacterias

Gram - (especialmente Pseudomonas)

Question 2

Aminoglucósidos:

Answer 2

Estreptomicina
Neomicina 
Tobramicina 
Paromomicina 
Gentamicina 
Amikacina

Question 3

Ab de uso casi exclusivo en el Tx contra tuberculosis:

Answer 3

Estreptomicina

Question 4

Uso en algunas parasitosis:

Answer 4

Paromomicina

Question 5

Aminoglucósidos más utilizados:

Answer 5

Gentamicina y Amikacina

Question 6

Mecanismo de acción de los aminoglucósidos:

Answer 6

Se une a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano para producir una inhibición de la síntesis proteica

Question 7

Para que el acceso del aminoglucósido se produzca, éste se une a la membrana de las bacterias por:

Answer 7

Simple enlace iónico

Question 8

Resistencia bacteriana de los aminoglucósidos:

Answer 8

Alteraciones en los puntos de unión
Reducción del acceso al citoplasma bacteriano
Síntesis de enzimas

Question 9

¿Por qué los aminoglucósidos nunca se dan solos en un Tx para Pseudomonas?

Answer 9

Porque siempre va a haber una resistencia transitoria o adaptativa que hace que durante las 1eras 2-3 h un grupo de Pseudomonas sea resistente al Ab aunque el antibiograma diga que es sensible

Question 10

Aminoglucósido a las que las bacterias les cuesta más producir enzimas resistentes:

Answer 10

Amikacina

Question 11

Aminoglucósidos son dependientes de:

Answer 11

Concentración

Question 12

Debido a su dependencia de concentración, los aminoglucósidos se pueden dar en dosis:

Answer 12

Única

Question 13

Tx para Enterococcus faecalis y faecium:

Answer 13

Gentamicina + Ampicilina

Question 14

Con que otros Ab los aminoglucósidos tiene un buen sinergismo?

Answer 14

B-lactámicos y Glucopéptidos (inhiben síntesis de la pared bacteriana)

Question 15

Por qué no se dan los aminoglucósidos por VO?

Answer 15

Como son muy básicos, al pH del estómago e intestino delgado llegarían muy ionizados, entonces su absorción es casi nula

Question 16

En qué tejido las concentraciones de aminoglucósidos son muy superiores a las plasmáticas?

Answer 16

Células del túbulo renal

Question 17

Aminoglucósidos se usan en embarazo?

Answer 17

NO!

Question 18

Aminoglucósidos no se metabolizan, son excretados por filtración glomerular, por lo tanto son muy:

Answer 18

Nefrotóxicos

Question 19

Reacciones adversas de los aminoglucósidos:

Answer 19

1. Ototoxicidad (habitualmente bilateral)
2. Toxicidad renal
3. Bloqueo neuromuscular

Question 20

¿Qué producen los Txs repetidos con aminoglucósidos?

Answer 20

Lesión acumulativa de células cocleares

Question 21

Mayor utilidad clínica de los aminoglucósidos:

Answer 21

Tx de infecciones por bacterias aerobias Gram - resistentes a Ab de menor toxicidad

Question 22

Glucopéptidos:

Answer 22

Vancomicina y Teicoplanina

Question 23

Glucopéptidos son 1era línea de Tx contra:

Answer 23

MRSA

Question 24

Mecanismo de acción de los Glucopéptidos:

Answer 24

Inhiben la síntesis del peptidoglucano en la Fase 3 (proceso de polimerización)

Question 25

¿Qué otros 2 mecanismos posee la Vancomicina?

Answer 25

1. Altera la permeabilidad de la membrana

2. Inhibe la síntesis del ARN

Question 26

¿Qué cambio tiene los enterococos en su pentapéptido el cual no es reconocido por la Vancomicina?

Answer 26

En vez de tener en su terminal D-alanina-D-alanina, tienen D-alanina-D-lactato, y esto impide su unión

Question 27

Vancomicina es casi exclusiva para bacterias:

Answer 27

Gram +

Question 28

Tx de elección para Clostridium difficile (anaerobio):

Answer 28

Vancomicina + (ó sin) Metronidazol

Question 29

Absorción por VO de la Vancomicina:

Answer 29

Muy mala

Sirve para S. aureus o C. difficile ( por las diarreas que producen y como tiene mala absorción entonces se queda en el tracto GI)

Question 30

Vancomicina por vía IM, qué sucede?

Answer 30

Produce mucho dolor

Question 31

Única vía de administración de la Vancomicina:

Answer 31

IV

Question 32

Reacciones adversas de la Vancomicina:

Answer 32

• Síndrome de hombre rojo (IV rápida)–> prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso
• Neurotoxicidad (N. acústico)
• Nefrotoxicidad

Question 33

Interacciones de la Vancomicina:

Answer 33

Cloranfenicol
Corticoides
Penicilina
Heparina

Question 34

¿Qué diferencias tiene la Teicoplanina con respecto a la Vancomicina?

Answer 34

1. Mayor liposolubilidad (estructura química)–> mejor penetración tisular
2. Vía IM no es dolorosa

Question 35

¿Cuáles fármacos son intercambiables?

Answer 35

Vancomicina y Teicoplanina

Question 36

Lipoglucopéptido:

Answer 36

Daptomicina

Question 37

Vancomicina y Teicoplanina son mayoritariamente dependientes de:

Answer 37

Tiempo

Question 38

Daptomicina es dependiente de:

Answer 38

Concentración

Question 39

Mecanismo de Daptomicina:

Answer 39

*Inhibe Fase 3 y también:

Mecanismo dependiente del Ca –> detención de síntesis proteica y de ácidos nucleicos

Question 40

Oxazolidinonas

Answer 40

Linezolid

Question 41

Tx de VRSA:

Answer 41

Linezolid

Question 42

Mecanismo del Linezolid:

Answer 42

Inhibe la síntesis de proteínas por unirse a la subunidad ribosómica 50S

Question 43

Tx para Entecoccus faecalis:

Answer 43

Linezolid

Question 44

Biodisponibilidad de Linezolid:

Answer 44

Prácticamente 100% VO

Question 45

Reacciones adversas del Linezolid:

Answer 45

Decoloración de la lengua
Cefalea, náuseas, vómito o estreñimiento
*** Mielosupresión

Question 46

Linezolid es un…

Answer 46

Inhibidos de la MAO –> puede interactuar con IMAOs (antidepresivo o antipsicótico o benzodiazepinas) y dar Síndrome Serotoninérgico!!!

Question 47

No dar Linezolid si consume alimentos con:

Answer 47

Tiramina (queso y vinos) –> Síndrome Serotoninérgico!!!