Aminoglucósidos, Glucopéptidos y Linezolid Flashcards
Los aminoglucósidos útiles en el Tx por infecciones de:
Enterobacterias
Gram - (especialmente Pseudomonas)
Aminoglucósidos:
Estreptomicina Neomicina Tobramicina Paromomicina Gentamicina Amikacina
Ab de uso casi exclusivo en el Tx contra tuberculosis:
Estreptomicina
Uso en algunas parasitosis:
Paromomicina
Aminoglucósidos más utilizados:
Gentamicina y Amikacina
Mecanismo de acción de los aminoglucósidos:
Se une a la subunidad 30S del ribosoma bacteriano para producir una inhibición de la síntesis proteica
Para que el acceso del aminoglucósido se produzca, éste se une a la membrana de las bacterias por:
Simple enlace iónico
Resistencia bacteriana de los aminoglucósidos:
Alteraciones en los puntos de unión
Reducción del acceso al citoplasma bacteriano
Síntesis de enzimas
¿Por qué los aminoglucósidos nunca se dan solos en un Tx para Pseudomonas?
Porque siempre va a haber una resistencia transitoria o adaptativa que hace que durante las 1eras 2-3 h un grupo de Pseudomonas sea resistente al Ab aunque el antibiograma diga que es sensible
Aminoglucósido a las que las bacterias les cuesta más producir enzimas resistentes:
Amikacina
Aminoglucósidos son dependientes de:
Concentración
Debido a su dependencia de concentración, los aminoglucósidos se pueden dar en dosis:
Única
Tx para Enterococcus faecalis y faecium:
Gentamicina + Ampicilina
Con que otros Ab los aminoglucósidos tiene un buen sinergismo?
B-lactámicos y Glucopéptidos (inhiben síntesis de la pared bacteriana)
Por qué no se dan los aminoglucósidos por VO?
Como son muy básicos, al pH del estómago e intestino delgado llegarían muy ionizados, entonces su absorción es casi nula
En qué tejido las concentraciones de aminoglucósidos son muy superiores a las plasmáticas?
Células del túbulo renal
Aminoglucósidos se usan en embarazo?
NO!
Aminoglucósidos no se metabolizan, son excretados por filtración glomerular, por lo tanto son muy:
Nefrotóxicos
Reacciones adversas de los aminoglucósidos:
- Ototoxicidad (habitualmente bilateral)
- Toxicidad renal
- Bloqueo neuromuscular
¿Qué producen los Txs repetidos con aminoglucósidos?
Lesión acumulativa de células cocleares
Mayor utilidad clínica de los aminoglucósidos:
Tx de infecciones por bacterias aerobias Gram - resistentes a Ab de menor toxicidad
Glucopéptidos:
Vancomicina y Teicoplanina
Glucopéptidos son 1era línea de Tx contra:
MRSA
Mecanismo de acción de los Glucopéptidos:
Inhiben la síntesis del peptidoglucano en la Fase 3 (proceso de polimerización)
¿Qué otros 2 mecanismos posee la Vancomicina?
- Altera la permeabilidad de la membrana
2. Inhibe la síntesis del ARN
¿Qué cambio tiene los enterococos en su pentapéptido el cual no es reconocido por la Vancomicina?
En vez de tener en su terminal D-alanina-D-alanina, tienen D-alanina-D-lactato, y esto impide su unión
Vancomicina es casi exclusiva para bacterias:
Gram +
Tx de elección para Clostridium difficile (anaerobio):
Vancomicina + (ó sin) Metronidazol
Absorción por VO de la Vancomicina:
Muy mala
Sirve para S. aureus o C. difficile ( por las diarreas que producen y como tiene mala absorción entonces se queda en el tracto GI)
Vancomicina por vía IM, qué sucede?
Produce mucho dolor
Única vía de administración de la Vancomicina:
IV
Reacciones adversas de la Vancomicina:
- Síndrome de hombre rojo (IV rápida)–> prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular eritematoso
- Neurotoxicidad (N. acústico)
- Nefrotoxicidad
Interacciones de la Vancomicina:
Cloranfenicol
Corticoides
Penicilina
Heparina
¿Qué diferencias tiene la Teicoplanina con respecto a la Vancomicina?
- Mayor liposolubilidad (estructura química)–> mejor penetración tisular
- Vía IM no es dolorosa
¿Cuáles fármacos son intercambiables?
Vancomicina y Teicoplanina
Lipoglucopéptido:
Daptomicina
Vancomicina y Teicoplanina son mayoritariamente dependientes de:
Tiempo
Daptomicina es dependiente de:
Concentración
Mecanismo de Daptomicina:
*Inhibe Fase 3 y también:
Mecanismo dependiente del Ca –> detención de síntesis proteica y de ácidos nucleicos
Oxazolidinonas
Linezolid
Tx de VRSA:
Linezolid
Mecanismo del Linezolid:
Inhibe la síntesis de proteínas por unirse a la subunidad ribosómica 50S
Tx para Entecoccus faecalis:
Linezolid
Biodisponibilidad de Linezolid:
Prácticamente 100% VO
Reacciones adversas del Linezolid:
Decoloración de la lengua
Cefalea, náuseas, vómito o estreñimiento
*** Mielosupresión
Linezolid es un…
Inhibidos de la MAO –> puede interactuar con IMAOs (antidepresivo o antipsicótico o benzodiazepinas) y dar Síndrome Serotoninérgico!!!
No dar Linezolid si consume alimentos con:
Tiramina (queso y vinos) –> Síndrome Serotoninérgico!!!
