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Farmacología > Macrólidos, Tetraciclinas y Otros > Flashcards

Macrólidos, Tetraciclinas y Otros Flashcards

1
Q

Grupos de macrólidos:

A

Anillo lactónico de 14 átomos, 15 átomos y 16 átomos

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2
Q

Macrólidos de 14 átomos:

A

Eritromicina
Roxitromicina
Claritromicina

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3
Q

Macrólido de 15 átomos:

A

Azitromicina

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4
Q

Macrólido de 16 átomos:

A

Josamicina

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5
Q

Mecanismo de acción de los macrólidos:

A

Inhiben la síntesis de proteínas bacteriana por unirse al sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano

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6
Q

Que sea bacteriostático o bactericida depende mucho de:

A

Concentración

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7
Q

Macrólidos no tienen mayor acción sobre las bacterias…

A

Gram - (dificultad para atravesar membrana externa)

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8
Q

Mecanismo adicional del macrólido de 14 átomos:

A

Bloquea el proceso de translocación del peptidil-ARNt ribosómico

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9
Q

Mecanismo adicional del macrólido de 16 átomos:

A

Inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de translocación

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10
Q

Macrólido con mayor Sv:

A

Azitromicina (40h)

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11
Q

Macrólido con menor unión a proteínas:

A

Azitromicina (40%)

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12
Q

Macrólido con menor eliminación renal:

A

Eritromicina (7,5)

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13
Q

Macrólidos con acción contra Mycobacterium avium:

A

Claritromicina y Azitromicina

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14
Q

¿Qué tantas veces es mejor la biodisponibilidad de Claritromicina y de Azitromicina?

A

Claritromicina–> más del doble

Azitromicina–> 1,5 veces mayor

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15
Q

Azitromicina se consume con alimentos o en ayunas?

A

No consumir alimentos (se reduce 50% la absorción)

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16
Q

La absorción de Claritromicina mejora con el estómago…

A

Lleno

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17
Q

¿Cuánto tarda en alcanzar las concentraciones máx en sangre de cualquier macrólido?

A

1,5-3 h después de administración por VO

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18
Q

Debido a su alta liposolubilidad después de absorberse los macrólidos (Azitromicina), estos alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en:

A 
Próstata 
Amígdalas 
Pulmón 
Riñón 
Mucosa gástrica
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19
Q

¿Cuál macrólido tiene una gran capacidad de almacenarse en tejido pulmonar (macrófagos alveolares, mucosa bronquial y esputo)?

A

Azitromicina

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20
Q

El paso de los macrólidos al LCR es:

A

Escaso

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21
Q

El perfil de seguridad de los macrólidos es:

A

Bueno

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22
Q

¿Cuál macrólido presenta más efectos adversos?

A

Eritromicina

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23
Q

Macrólidos pueden alterar el EKG, de qué manera?

A

Prolongando el intervalo QT

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24
Q

Toxicidad por eritromicina a dosis altas y por azitromicina en Tx prolongado:

A

Toxicidad acústica

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25
Q

Capacidad de interacción elevada:

A

Eritromicina

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26
Q

Baja capacidad para interaccionar:

A

Claritromicina
Roxitromicina
Josamicina

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27
Q

Sin capacidad para interaccionar:

A

Azitromicina

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28
Q

Algunas interacciones de los macrólidos son:

A 
Warfarina 
Anticonceptivos orales 
Lovastatina
Midazolam 
Cafeína
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29
Q

Tetraciclinas:

A

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Tigeciclina (Glicilciclinas)

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30
Q

Mecanismo de las Tetraciclinas:

A

Inhiben la síntesis de las proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S

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31
Q

¿De qué otra forma actúan las Tetraciclinas?

A

Pueden quelar el Mg y se pierde el anclaje y no se da el proceso de la síntesis proteica

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32
Q

Por lo general las Tetraciclinas tienen efecto:

A

Bacteriostático

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33
Q

¿Cuál Tetraciclina se usa más en la práctica clínica?

A

Doxiciclina

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34
Q

2 indicaciones para el uso de Doxiciclina:

A 
Chlamydia 
Treponema pallidum (sífilis)
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35
Q

Tetraciclinas usadas en dosis altas se usa contra:

A

Protozoarios

36
Q

Tetraciclina que muestra un mejor rendimiento para el Tx del acné infeccioso:

A

Minociclina

37
Q

Tetraciclina de acción corta:

A

Tetraciclina

38
Q

Tetraciclina de acción larga:

A

Doxiciclina y Minociclina

39
Q

Tetraciclina con mejor biodisponibilidad:

A

Minociclina

40
Q

Tetraciclina con mayor unión a proteínas:

A

Doxiciclina

41
Q

Tetraciclinas se pueden quelar si se administran alimentos que contengan cationes divalentes trivalentes como:

A

Ca, Mg, Al, Fe

42
Q

Las Tetraciclinas se pueden administrar a las embarazadas?

A

NO!!

43
Q

Concentración de Tetraciclinas en LCR:

A

5-25%

44
Q

Aspectos negativos de las Tetraciclinas:

A
  1. Tienen mucha resistencia
  2. Espectro es bastante reducido
  3. No en embarazo
  4. No tienen buena distribución
  5. Interacciones con alimentos
  6. Px con insuficiencia renal o hepática–> no utilizar!
45
Q

Reacciones adversas de las Tetraciclinas:

A
  1. Sobre infección
  2. Capacidad de fijarse a los tejidos (huesos, dientes, hígado y riñón)
  3. 15% de px con náuseas, vómitos y ardor epigástrico
  4. Riñón –> inhibe transformación de aa en proteínas–> efecto antianabólico
  5. Hueso –> interfiere con osteogénesis
  6. Dientes –> depósito irreversible
  7. Piel –> fotosensibilidad (usar bloqueador)–> eritema y edema
46
Q

Tetraciclinas contraindicado en pacientes…

A

Pediátricos

47
Q

Glicilciclina:

A

Tigeciclina

48
Q

Vía de administración de la Tigeciclina:

A

IV

49
Q

Excreción de la Tigeciclina:

A

60% heces y biliar

30% orina

50
Q

Espectro de la Tigeciclina:

A 
Gram +
MRSA
VISA
VRSA (algunos reportes)
Acinetobacter baumanii
51
Q

Tigeciclina es Tx de elección contra:

A

Enterococcus faecalis y faecium resistentes

52
Q

Buena acción de la Tigeciclina frente a bacterias anaerobias y enterobacterias (infecciones mixtas) como:

A

Bacteroides fragilis y Clostridium difficile

E. coli y Klebsiella pneumoniae

53
Q

Interacción de importancia de la Tigeciclina:

A

Prolongación del tiempo de tromboplastina parcial activado y el tiempo de protrombina –> aumento 20-40% el efecto anticoagulante de la Warfarina

54
Q

Otros antibióticos:

A

Cloranfenicol / Clindamicina
Ácido fusídico / Fosfomicina
Colistina / Metronidazol

55
Q

Mecanismo del Cloranfenicol:

A

Penetra por difusión al citoplasma bacteriano y se fija a la subunidad 50S del ribosoma

56
Q

¿A qué se debe la toxicidad del Cloranfenicol?

A

Se debe a que podría inhibir la síntesis proteica en células eucariotas

57
Q

¿Qué síndrome produce el Cloranfenicol?

A

Síndrome del bebé gris

58
Q

Cloranfenicol tiene un buen espectro contra…

A

Anaerobios

59
Q

Concentración de Cloranfenicol en LCR sin que las meninges estén inflamadas:

A

60-80%

60
Q

Efecto adverso más importante del Cloranfenicol:

A

Mielosupresión

61
Q

Lincosamida:

A

Clindamicina

62
Q

Mecanismo de la Clindamicina:

A

Se une a la subunidad 50S de los ribosomas, mismo receptor que el Cloranfenicol

63
Q

En la administración parenteral de Clindamicina se emplea:

A

Fosfato de Clindamicina (refrigerado) –> más estable

Clindamicina base

64
Q

Uso de Clindamicina en:

A

Gram +

**Anaerobios

65
Q

Clindamicina alcanza buenas concentraciones en:

A

Hueso

66
Q

¿Clindamicina atraviesa barrera placentaria?

A

Sí, pero en pocas cantidades. Entonces no está contraindicado en embarazadas

67
Q

Vía de administración del Ácido fusídico:

A

Tópica –> crema, ungüento o parche

68
Q

Mecanismo del Ácido fusídico:

A

Inhibe la síntesis proteica de la bacteria, por interferir el factor G implicado en procesos de translocación

69
Q

Uso del Ácido fusídico:

A

Infecciones en heridas quirúrgicas

Infecciones en pie diabético

70
Q

Mecanismo de la Fosfomicina:

A

Bloquea el 1er paso de la síntesis de la pared bacteriana (evita que el bactoprenol pueda anclar a la mureína)
Es bactericida

71
Q

Problema de la Fosfomicina con respecto a las resistencias:

A

Probablemente sea el Ab que más se forman resistencias durante el Tx

72
Q

Uso casi exclusivo de Fosfomicina:

A

Tx de infecciones urinarias por E. coli sensibles

73
Q

Reacciones adversas de la Fosfomicina:

A

Rx GI

Ligero aumento de las transaminasas

74
Q

Colistina pertenece a la familia de las…

A

Polimixinas

75
Q

Mecanismo de la Colistina:

A

Se comporta como detergente catiónico o surfactante, ya que interactúa con los fosfolípidos de la membrana bacteriana de Gram - y provoca la lisis

76
Q

¿Cuál barrera atraviesa la Colistina?

A

La barrera placentaria

77
Q

¿Porqué es importante la Colistina?

A

Porque es el último recurso para el Tx de Pseudomonas

También para Gram - multiresistente

78
Q

¿Cómo es la distribución de la Colistina?

A

No atraviesa BHE ni pasa con facilidad a líquidos pleurales o sinoviales

79
Q

Vías de administración de la Colistina:

A

IV

Inhalatoria –> infecciones respiratorias

80
Q

Efectos adversos de la Colistina:

A

Ambos dependientes de la dosis:
Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad

81
Q

Nitroimidazol:

A

Metronidazol

82
Q

Mecanismo del Metronidazol:

A

Inhibir la síntesis bacteriana del ADN y degrada el ADN existente

83
Q

Principal actividad del Metronidazol:

A

Bacterias anaerobias

84
Q

Metronidazol se excreta en su mayoría…

A

En orina (60-80%)

85
Q

Efectos adversos del Metronidazol:

A

Cefaleas
Molestias digestivas
Trastornos del sabor (sabor metálico)

86
Q

Efecto principal al ingerir Metronidazol + alcohol:

A

Efecto antabus

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