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Farmacología > Antifúngicos > Flashcards

Antifúngicos Flashcards

1
Q

Clasificación de antifúngicos:

A 
Antibióticos 
Alilaminas 
Azoles 
Equinocandinas 
Otros
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Q

Cuál es el grupo más utilizado?

A

Azoles

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3
Q

Antibióticos:

A

Nistatina
Anfotericina B
Griseofulvina

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4
Q

Alilaminas:

A

*Terbinafina

Amorolfina (es mantequilla)

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5
Q

Azoles:

A

Imidazoles:

  • Miconazol
  • Ketoconazol

Triazoles:

  • Voriconazol
  • Itraconazol
  • Posaconazol
  • Fluconazol
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6
Q

Azules tópicos:

A 
Bifoconazol 
Clotrimazol 
Econazol 
Sertaconazol 
Tioconazol
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7
Q

Equinocandinas:

A

Caspofungina

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8
Q

Otros:

A

Flucitosina
Ciclopirox
Yoduro potásico
Tolnaftato

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9
Q

Mecanismo de la Anfotericina B

A

Se fija al ergosterol de la membrana del hongo y altera la permeabilidad de la membrana con salida de Na, K e iones H

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10
Q

De qué depende que la Anfotericina B sea fungistática o fingicida?

A

De la concentración del fármaco

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11
Q

Cuál es la principal resistencia del hongo contra la Anfotericina B?

A

Evitar que el fármaco atraviese la pared celular

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12
Q

Anfotericina B es el fármaco de elección para:

A

Muchas infecciones sistémicas

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13
Q

Vía de elección para la Anfotericina B:

A

IV

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14
Q

A que se une ampliamente la Anfotericina B?

A

Lipoproteínas en el plasma (91-95%)
Eritrocitos
Colesterol

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15
Q

La Anfotericina B tiene un patrón ………….. de eliminación plasmática

A

Bifásico

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16
Q

Preparados de Anfotericina B:

A

Anfotericina B convencional
Anfotericina B complejo lipídico
Anfotericina B liposómica

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17
Q

La administración IV rápida ( menos de 60 min) puede provocar:

A

Arritmias y paro cardíaco

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18
Q

La dosis y/o duración del tx puede provocar:

A

**Nefrotoxicidad (controlar creatinina sérica)

Tromboflebitis (aplicar 100 U de heparina a la infusión)

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19
Q

¿Por qué los efectos adversos de la Nistatina pueden ser más marcados que los de la Anfotericina B?

A

Nistatina tiene menos afinidad por el ergosterol, entonces va a unirse más al colesterol humano

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20
Q

Acción terapéutica de la Nistatina:

A

Infecciones mucocutáneas

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21
Q

¿En cuál vía de administración la Nistatina es tóxica?

A

IV

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22
Q

¿Cuál es la mejor terapia para una Candidiasis bucal?

A

Nistatina VO (enjuague)

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23
Q

Griseofulvina sólo se puede utilizar para:

A

Dermatofitosis

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24
Q

Mecanismo de la Griseofulvina:

A

Se fija a la tubulina de los microtúbulos del huso mitótico e inhibe selectivamente la mitosis

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25
Q

Griseofulvina tiene gran afinidad por las células…

A

Precursoras de queratina

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26
Q

Se recomienda tomar Griseofulvina con:

A

Alimentos grasosos (aumenta absorción)

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27
Q

Sv de la Griseofulvina:

A

24-30 h

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28
Q

Pero, ¿por qué los esquemas son de cada 6 h?

A

Es para acelerar el proceso de llegada del fármaco a las células precursoras de queratina

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29
Q

La Griseofulvina tiene capacidad:

A

Inductora –> anticoagulantes orales

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30
Q

En su mayoría los azoles tienen efecto:

A

Fungicida

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31
Q

Citocromo P450 de los hongos y del humano son parecidos, entonces cuál sería la principal complicación de los azoles?

A

Hepático

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32
Q

Mecanismo de los azoles:

A

Inhiben enzimas oxidativas asociadas a citocromo P450 y alteran la síntesis de ergosterol

Acumula peróxido de H (peroxidasas y catalasas) –> daña organelas intracelulares del hongo

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33
Q

Tx de tiñas o micosis profundas y diseminadas:

A

Ketoconazol

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34
Q

Ketoconazol suprime….

A

Síntesis gonadal de testosterona y síntesis suprarrenal de andrógenos

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35
Q

Ketoconazol tiene un efecto inhibidor o inductor con otros fármacos?

A

Inhibidor, porque inhibe enzimas oxidativas del hongo. Entonces inhibe metabolismo de otros fármacos y aumenta la concentración de estos

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36
Q

Efectos adversos en varones del Ketoconazol:

A

Ginecomastia
Infertilidad
Oligospermia
Reducción del libido

37
Q

Tx prolongado de Ketoconazol podría alterar la síntesis de:

A

Glucocorticoides

38
Q

Azol altamente tóxico en vía sistémica:

A

Miconazol

39
Q

Miconazol es usado principalmente para:

A

Infecciones desmatofíticas (tiñas)

Candidiasis cutánea y vaginal

40
Q

Miconazol penetra estrato córneo y persiste durante más de…

A

4 días

41
Q

Sv de Miconazol:

A

1 hora

42
Q

¿Cuál es el azol más usado en la actualidad?

A

Fluconazol

44
Q

Cómo es la absorción de Fluconazol VO?

A

Muy buena

45
Q

% de unión de proteínas del Fluconazol:

A

11% –> por eso se distribuye fácilmente

46
Q

Por qué el Fluconazol tiene pocos efectos adversos?

A

Porque tiene 80% de eliminación renal, entonces tiene poca interacción con el P450 y así pocos efectos adversos

47
Q

Sv del Fluconazol:

A

30 horas

48
Q

Cuál es el azol más seguro?

A

Fluconazol

49
Q

Tx de la aspergilosis invasiva:

A

Voriconazol

50
Q

Voriconazol con alimentos grasosos, qué pasa?

A

Disminuye la absorción

51
Q

Efectos adversos del Voriconazol:

A

Alteraciones visuales
Exantema cutáneo
Trastornos GI

52
Q

Qué se debe vigilar durante el Tx con Voriconazol?

A
  1. Transaminasas
  2. Fosfatasa alcalina
  3. Bilirrubina
53
Q

Azol con espectro parecido al Fluconazol:

A

Itraconazol

54
Q

Biodisponibilidad del Itraconazol:

A

50%

55
Q

Reacciones adversas peculiares del Itraconazol:

A

Alucinaciones y neuropatias

56
Q

Contraindicación del Itraconazol:

A

ICC –> porque tiene efecto inotrópico -

57
Q

Cuál azol tiene una resistencia cruzada con el Fluconazol en aprox. 40%?

A

Posaconazol

58
Q

Posaconazol asociado con otros fármacos puede dar:

A

Aumento del intervalo QT

59
Q

Reacciones adversas del Posaconazol:

A

Alteraciones:

  • Digestivas y neurológicas menores
  • Hematológicas –> anemia
  • Hidroelectrolíticas
  • Cardiovasculares –> QT
60
Q

Contraindicación del Posaconazol:

A

Asociación con estatinas –> potencia la hepatotoxicidad y miopatias

61
Q

Azoles interaccionan mucho o poco?

A

Mucho

62
Q

Cuál es la sustancia que le brinda integridad y rigidez a la pared del hongo?

A

B-(1,3)-glucano

63
Q

Mecanismo de las Equinocandinas:

A

Inhibe competitivamente la B-(1,3)-glucano sintetasa –> salida de elementos intracelulares y se produce la lisis del hongo

64
Q

Equinocandina:

A

Caspofungina

65
Q

Caspofungina es activa contra:

A

Aspergillus y Candida

66
Q

Caspofungina sólo se administra:

A

IV

67
Q

Cuál es % de unión a proteínas? Y cuál proteína?

A

96%

Albúmina

68
Q

Caspofungina tiene buena o mala distribución?

A

Mala

69
Q

Cuántos días después de una sola dosis se puede encontrar Caspofungina en orina y heces?

A

20 días

70
Q

Sv de la Caspofungina:

A

9-11 horas

71
Q

Cuál es el antifúngico parenteral con el mejor perfil de seguridad?

A

Caspofungina

72
Q

Caspofungina es seguro en el embarazo?

A

No, debido al volumen de distribución bajo que tiene el fármaco ya que mayoritariamente se concentrará en líquido amniótico

73
Q

Azol con el mejor espectro frente a todas las especies de Candida:

A

Voriconazol

74
Q

Antifúngico que tienen buen espectro frente a las Candidas:

A

Voriconazol y Caspofungina

75
Q

Uso de la Terbinafina:

A

Infecciones desmatofíticas:

  • Tiñas (crónicas o recurrentes)
  • Candidiasis cutánea
  • Pitiriasis versicolor
76
Q

Mecanismo de la Terbinafina:

A

Inhibe la enzima escualeno-epoxidasa –> inhibe epoxidación del escualeno –> evita la síntesis del ergosterol

77
Q

Por qué se usa mucho la Terbinafina en el Tx de onicomicosis?

A

Por su gran lipofilia se acumula en grasa y se fija al estrato córneo, pelo y uñas

78
Q

Sv de Terbinafina:

A

11-16 horas

79
Q

De cuánto es la fase adicional de Sv de eliminación de la Terbinafina?

A

90-100 horas

80
Q

Cuál es el antifúngico de elección en px con Tx de anticoncepción hormonal?

A

Terbinafina –> porque no interviene en la síntesis de hormonas esteroideas

81
Q

Qué fármaco se convierte en fluorouracilo en las células fúngicas?

A

Flucitosina

82
Q

Cuál es la enzima que convierte la Flucitosina en fluorouracilo?

A

Citosín-desaminasa

83
Q

Fluorouracilo lesiona células por 2 mecanismos:

A
  1. Inhibición de la timidilato-sintetasa

2. Incorporación al ARN

84
Q

La Flucitosina en infecciones graves se une con otro fármaco por su sinergismo:

A

Anfotericina B

85
Q

Qué fármaco no sirve?

A

Ciclopirox

86
Q

Yoduro potásico sirve?

A

Tampoco sirve

87
Q

Anfotericina B + Flucitosina Tx de:

A

Meningitis criptocócica

88
Q

Fluconazol + Flucitosina en Tx de:

A

Meningitis criptocócica en px VIH-positivos

89
Q

Tx en infecciones graves por Candida que no responden a monoterapias:

A

Fluconazol + Flucitosina

90
Q

Antifúngico con baja incidencia de efectos adversos:

A

Fluconazol

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