Princípios Farmacológicos Básicos

Question 1

Defina farmacocinetica

Answer 1

O wue o corpo faz ao farmaco
Absorcao
Metabolizacao
Excrecao

Question 2

Processos fundamentais que regem a farmacocinetica

Answer 2

Absorcao
Distribuicao
Eliminacao = metabolismo e excrecao

Question 3

Volume de distribuição

Answer 3

Dose/concentração

Refere-se a distribuição de um medicamento administrado em varios tecidos por todo o corpo.

Question 4

A transferência de um farmaco para tecidos perifericos aumenta ou diminui o volume de distribuicao

Answer 4

Aumenta

Question 5

Quais são as duas propriedades de um fármaco que influenciam a sua distribuição nos tecidos periféricos?

Answer 5

Lipossolubilidade

Ligacao do farmaco com o tecido periférico

Question 6

O volume de distribuição é constante ao longo do tempo?

Answer 6

Nao, na medida em que um farmaco vai para os tecidos periféricos o volume de distribuicao vai aumentando e a elimibacao diminui o volume de distribuição

Question 7

Depuracao

Answer 7

É o grau de retirada dele do plasma > volume completamente depurado de farmaco por unidade de tempo.

Question 8

Expressao matematica de depuracao

Answer 8

?

Question 9

10.Qual é a diferença entre depuração sistêmica e a depuração intercompartimental?

Answer 9

. A depuração pode ser sistêmica ou intercompartimental. A depuração sistêmica é a remoção permanente de fármacos do
corpo, enquanto a depuração intercompartimental é o movimento dos fármacos entre o plasma e os tecidos periféricos.

Question 10

O que é a eliminação de fármacos? Como a eliminação de fármacos se compara à depuração de fármacos?

Answer 10

A taxa de eliminação do fármaco (mg/min) é a remoção do fármaco proporcionalmente à concentração do mesmo. A depuração é a eliminação do fármaco normalizada até a concentração. A eliminação de um fármaco é alta na presença de altas concentrações de um fármaco e baixa na presença de baixas concentrações. A depuração é a mesma, independentemente da concentração do fármaco

Question 11

Razao de extracao

Answer 11

. A razão de extração é a fração de fármaco que entra extraído por um órgão.

Uma expressão matemática básica para descrever a razão
de extração (usando Cin e Cout para representar a concentração de fármaco entrando e saindo de um órgão, respectivamente

Question 12

Quando a extração de um fármaco é “limitada pelo

fluxo”?

Answer 12

Quando ela é de alta dependencia daquele orgao

A extração de um fármaco por um órgão é “limitada pelo fluxo” quando o órgão temuma extraordinária capacidade de metabolizar o fármaco e o metabolismo é limitado apenas pela
quantidade de fluxo sanguíneo para o órgão. Neste caso, a depuração depende da liberação do fármaco no tecido. Um exemplo disto é a depuração hepática do propofol, cuja razão de
extração é de quase 1

Question 13

Quando a extração de um fármaco é “limitada pela

capacidade”?

Answer 13

Independe do fluxo

A extração de um fármaco por um órgão é “limitada pela capacidade” quando o órgão é limitado em sua capacidade de absorver e metabolizar o medicamento. Neste caso, a depuração do medicamento pode ser influenciada por doença hepática ou indução enzimática e independe do fluxo sanguíneo para o órgão. Um exemplo disso é a depuração hepática do alfentanil, cuja razão de extração é muito baixa

Question 14

Defina a cinética de front-end.

Answer 14

A cinética de front-end descreve o comportamento de fármacos intravenosos imediatamente após a sua administração. A cinética defront-endexplica como a concentração de um fármaco muda ao longo do tempo à medida que o fármaco se distribui ao longo do sistema circulatório e nos tecidos periféricos após a injeção

Question 15

Quais as três fases distintas do declínio da taxa de

concentração de um fármaco ao longo do tempo que são
ilustradas no modelo tricompartimental?

Answer 15

Para muitos medicamentos, há três fases distintas da taxa de declínio da concentração do fármaco. Por exemplo, logo após
uma dose de bólus, a concentração de um fármaco pode ter um declínio rápido. Poucos minutos depois, pode ter um declínio moderado. Vários minutos depois, pode ter um declínio lento. Este comportamento de um fármaco seria mais bem descrito por um modelo de três compartimentos. Neste modelo, os três compartimentos corresponderiam ao compartimento central (plasma, onde o medicamento é injetado), o compartimento periférico de equilíbrio rápido e o compartimento periférico de equilíbrio lento. As taxas de declínio da concentração de um fármaco correspondem a três fases. A primeira é a fase de “distribuição rápida” (começando imediatamente após o bólus
intravenoso) quando há movimentação rápida do fármaco do plasma para os tecidos que se equilibram rapidamente. A
segunda é a fase de “distribuição lenta”, quando o fármaco se move para os tecidos que se equilibram mais lentamente. E, finalmente, na fase de “eliminação”, ou fase terminal, o fármaco retorna dos tecidos para o plasma e é removido permanentemente do plasma por meio do metabolismo ou excreção.

Question 16

Defina a cinética de back-end.

Answer 16

. A cinética de back-end descreve como o fármaco
plasmático se comporta durante uma infusão contínua e como as concentrações diminuem quando a infusão contínua é encerrada.

Question 17

Defina tempo de diminuição e a meia-vida contexto-

dependente.

Answer 17

Tempo de meia vida contexto dependente esta relacionado ao tempo que se leva para a concentracao de um farmaco chegar a metade de sua concentração plasmática apis o termino de uma infusao continua

Question 18

Como a duração de uma infusão contínua de um fármaco

influencia o tempo de diminuição do mesmo?

Answer 18

. Durante uma infusão contínua, o fármaco se acumula nos tecidos periféricos, prolongando o tempo de decaimento; quanto
mais longa a infusão contínua, maior o tempo de decaimento.

Question 19

Biofase

Answer 19

A biofase refere-se ao espaço de tempo entre mudanças na concentração plasmática e o efeito de um fármaco. A biofase explica o tempo necessário para que um fármaco se difunda do plasma para o local de ação, mais o tempo necessário, uma vez que o medicamento esteja no local de ação, para provocar um efeito. Um aumento no efeito do fármaco retarda um aumento
das concentrações plasmáticas do fármaco. O contrário também é válido para concentrações plasmáticas decrescentes. Os
modelos farmacocinéticos são modificados para dar conta dessa demora com um compartimento de “local de efeito” adicionado ao compartimento central. O compartimento de “local de efeito” representa o compartimento fictício onde os fármacos exercem seus efeitos. Não existe uma estimativa de “volume” para o compartimento do local de efeito

Question 20

Farmacodinâmica

Answer 20

O que o farmácia faz ao corpo

Question 21

O que é um modelo farmacodinâmico

Answer 21

.descreve a relação da concentração de um fármaco e o efeito do fármaco

Question 22

O que é potência de um fármaco

Answer 22

A potência de um fármaco descreve a quantidade de fármaco necessária para provocar um efeito, com C50 como uma métrica comumente utilizada para a comparação de potência entre
fármacos.

Question 23

O que é eficácia de um fármaco

Answer 23

É a eficácia do fármaco em desencadear uma ação ao se ligar a um receptor.
Se atingem o efeito máximo é um agonista total e se o efeito é menor do que o máximo é um agonista parcial.

Question 24

Interações aditivas, antagônicas e sinergias

Answer 24

Aditivas: os dois exercem seus efeitos e eles se somam
Antagônicas: um reduz o efeito do outro
Sinérgico: um potencializa o efeito do outro.

Question 25

Os anestésicos voláteis se acumulam mais em obesos prolongando o despertas destes obesos

Answer 25

Contrariamente à percepção, os anestésicos voláteis não se acumulam mais em pacientes obesos do que em pacientes magros, e não há confirmação de que o despertar em pacientes obesos seja prolongado. O fluxo sanguíneo para o tecido adiposo diminui com o aumento da obesidade. Além disso, o tempo necessário para preencher o tecido adiposo com anestésico volátil suficiente para prolongar significativamente o despertar é muito mais longo do que a duração da maioria dos anestésicos.

Question 26

Como a idade influência a dose anestésica em idosos.

Answer 26

. Tanto a farmacocinética como a farmacodinâmica se alteram com a idade. Nos idosos, uma diminuição do débito cardíaco diminui o tempo de circulação do fármaco e diminui a perfusão
de órgãos metabólicos. Isso resulta em maiores concentrações plasmáticas máximas de fármaco e diminuição da depuração para uma determinada dose. Nos pacientes idosos, são necessárias doses menores da maioria dos medicamentos anestésicos para produzir o mesmo efeito terapêutico observado em pacientes mais jovens, com base em modelos farmacocinéticos e farmacodinâmicos.

Question 27

C50

Answer 27

Concentração na qual 50% das pessoas alcançarão analgesia.