Phosphodiesterasehemmer

Question 1

Phosphodiesterase-V-hemmer:

• Wirkstoffe (3)
• Indikationen (2)
• Erwünschte Wirkung

Answer 1

Wirkstoffe:

• Sildenafil = Viagra
• Tadalafil
• Vardenafil

Indikationen:

• pulmonale Hypertonie
• Sildenafil: erektile Dysfunktion

Physiologischer Hintergrund:
NO-Freisetzung -> Umwandlung von GTP zu cGMP -> cGMP bewirkt Vasodilatation udn Relaxation der glatten Muskluatur
* Beendigung des Signals durch Abbau von cGMP durch PDE-V

Wirkmechanismus:
PDE-V-Hemmer -> cGMP⬆️ -> vermehrte Vasodilatation und vermehrte Relaxation der glatten Muskukatur ->
* Senkung des pulmonalen Gefäßwiderstands
* Bluteinstrom ins Corpus cavernosum⬆️ -> Zunahme der Erektion

Question 2

Phosphodiesterase-IV-Hemmer:

• Wirkstoff (1)
• Indikation (1)
• Wirkmechanismus

Answer 2

Wirkstoff: Roflumilast

Indikation: schwer COPD

Wirkmechanismus:
PDE-IV-Hemmer -> cAMP⬆️ (in neutrophilen Granulozyten und Bronchialepithel) ->
* Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge
* Relaxation der Bronchialmuskulatur

Question 3

Phosphodiesterase-III-Hemmer:

• Wirkstoffe (2)
• Indikation (1)
• Wirkmechanismus

Answer 3

Wirkstoffe: Milrinon, Enoximon

Indikation: Kurzzeittherapie bei schwerer akuter Herzinsuffizienz

Wirkmechanismus:
Hemmung der PDE-III -> cAMP⬆️ ->
* Myokard: positiv inotrop (durch erhöhte intrazelluläre Kalziumkonzentration)
* periphere Gefäße: Vasodilatation (durch erniedrigte intrazelluläre Kalziumkonzentration)

Question 4

PDE-IV-Hemmer -> Nebenwirkungen (6)

Answer 4

Häufig:

• Kopfschmerzen, Schwindel
• (Farb-)Sehstörungen
• Flush
• Schnupfen, verstopfte Nase
• Exanthem

Selten: Myokardinfarkt, Apoplex

Question 5

PDE-IV-Hemmer -> Nebenwirkungen (3)

Answer 5

• Gastrointestinale Nebenwirkungen
• Gewichtsverlust
• psychische Störungen (Schlafstörungen, Angst, Depression)

Zur Erinnerung: PDE-IV-Hemmer wie Roflumilast sind zB bei schwerer COPD indiziert

Question 6

PDE-III-Hemmer -> Nebenwirkungen (3)

Answer 6

• positiv chrono- udn dromotrop, sowie arrhythmogen
• Hypertension
• Gastrointestinale Nebenwirkungen

Zur Erinnerung: PDE-III-Hemmer wie Milrinon und Enoximon werden zur Kurzzeittherapie bei schwerer akuter Herzinsuffizienz eingesetzt

Question 7

PDE-Hemmer -> Indikationen (aufgetrennt nach PDE-III,-IV,-V)

Answer 7

PDE-V-Hemmer: erektile Dysfunktion, pulmonal-arterielle Hypertonie

PDE-IV-Hemmer: Dauertherapie bei schwerer COPD

PDE-III-Hemmer: Kurzzeittherapie bei schwerer Herzinsuffizienz

Question 8

Roflumilast

Answer 8

PDE-IV-Hemmer -> zur Dauertherapie bei schwerer COPD

Question 9

Milrinon

Answer 9

PDE-III-Hemmer -> zur Kurzzeittherapie bei schwerer akuter Herzinsuffizienz

Question 10

Enoximon

Answer 10

PDE-III-Hemmer -> zur Kurzzeittherapie bei schwerer akuter Herzinsuffizienz

Question 11

Theophyllin:

• Wirkstoffgruppe
• Beispielindikationen (2)
• erwünschte Wirkung

Answer 11

• unspezifischer Phosphodiesterasehemmer (Hemmer der PDE-II, -IV und -V)

Beispielindikationen:

• COPD
• Asthma bronchiale

Erwünschte Wirkung:
Unspezifische PDE-Hemmung und Hemmung der Adenosin-Rezeptor-Blockade
-> Hemmung proinflammatorischer Mediatoren und Verlangsamung des fibrotischen Umbaus in der Lunge
-> Relaxation der Bronchialmuskulatur