Pharmacométrie ligand-récepteur

Question 1

Définition pharmacologie

Answer 1

science qui étudie les interactions entre toute substance (endogène/exogène) sur tout système biologique pour :
- des applications thérapeutiques
- comprendre la physiologie/pathologie

Question 2

Définition pharmacométrie

Answer 2

quantification des effets pharmacologiques

Question 3

Définition pharmacodynamie

Answer 3

étude de l’action que le médicament fait subir à l’organisme

Question 4

Définition récepteur

Answer 4

glycoprotéine (membranaire ou soluble) dont la stimulation est capable d’entrainer un effet biologique
parfois action intrinsèque (=sans stimulation)

Question 5

Définition ligand

Answer 5

molécule capable de se fixer sur un récepteur :
- principe actif (=exogène)
- médiateur (endogène)

Question 6

Caractéristiques de la liaison ligand-récepteur

Answer 6

• saturable
• réversible
• stéréospécifique
• induit un effet biologique

Question 7

Définition affinité

Answer 7

puissance de l’interaction physico-chimique entre un ligand et son récepteur

Question 8

Etudes de la liaison ligand-récepteur

Answer 8

• structures 3D et analogues structuraux
• biologie moléculaire
• aspect cinétique des interactions
• étude de liaisons spécifiques

Question 9

A quoi sert l’équation de Langmuir

Answer 9

à déterminer l’occupation des sites de liaisons

Question 10

Etapes etude de la liaison spécifique

Answer 10

• incubation
• séparation
• mesure de la radioactivité

Question 11

Méthodes de séparation

Answer 11

• dialyse (=> membrane semi-perméable)
• centrifugation
• filtration

Question 12

Pente d’une courbe

Answer 12

yb - ya / xb - xa

Question 13

nH

Answer 13

pente de la courbe
= 1 : 1 mol de L se fixe sur 1 mol de R
< 1 : L sur des R différents
> 1 : plusieurs mol de L sur un R

Question 14

CI50

Answer 14

concentration d’un ligand non marqué capable d’inhiber 50% de la liaison spécifique du radioligand de référence (marqué)