Pharmacométrie de la réponse fonctionnelle Flashcards
Réponse quantale
tout ou rien
Réponse graduelle
l’effet biologique croît en fonction de la concentration de la substance
DE50
Dose nécessaire pour observer 50% de l’effet maximal de la substance
CE50
Concentration efficace 50%
=> reflète la sensibilité du récepteur
Modèle de Clark
l’effet biologique maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par le ligand
Théorie d’Ariëns
chaque ligand a une activité intrinsèque propre de laquelle dépend l’effet biologique
Effet biologique
α = 1 (agoniste entier)
0<α<1 (agoniste partiel)
α=0 (antagoniste)
puissance
effet biologique maximum
sensibilité
DE50
Synergie additive
effet global = A + B
=> en présence de B il faudra moins de A pour avoir le même effet
Synergie renforçatrice / potentialisation
effet global > A + B
Antagonisme
effet global < A + B
Antagonisme compétitif
B est antagoniste du récepteur pour lequel A est agoniste
=> en présence de B il faudra plus de A pour avoir le même effet
Détermination du pouvoir antagoniste de B par rapport a A
droite de Schild
=> intersection de la droite avec l’axe des abscisses
Dualisme compétitif
B (agoniste partiel) se comporte comme un antagoniste aux fortes concentrations