Pharmacométrie de la réponse fonctionnelle Flashcards
Réponse quantale
tout ou rien
Réponse graduelle
l’effet biologique croît en fonction de la concentration de la substance
DE50
Dose nécessaire pour observer 50% de l’effet maximal de la substance
CE50
Concentration efficace 50%
=> reflète la sensibilité du récepteur
Modèle de Clark
l’effet biologique maximal est atteint lorsque tous les récepteurs sont occupés par le ligand
Théorie d’Ariëns
chaque ligand a une activité intrinsèque propre de laquelle dépend l’effet biologique
Effet biologique
α = 1 (agoniste entier)
0<α<1 (agoniste partiel)
α=0 (antagoniste)
puissance
effet biologique maximum
sensibilité
DE50
Synergie additive
effet global = A + B
=> en présence de B il faudra moins de A pour avoir le même effet
Synergie renforçatrice / potentialisation
effet global > A + B
Antagonisme
effet global < A + B
Antagonisme compétitif
B est antagoniste du récepteur pour lequel A est agoniste
=> en présence de B il faudra plus de A pour avoir le même effet
Détermination du pouvoir antagoniste de B par rapport a A
droite de Schild
=> intersection de la droite avec l’axe des abscisses
Dualisme compétitif
B (agoniste partiel) se comporte comme un antagoniste aux fortes concentrations
Potentialisation non compétitive
A et B sont administrés mais l’un est éliminé par pharmacocinétique donc pas de compétition
- directe
- indirecte
-par interaction dans la phase cinétique
Antagonisme non compétitif
B occupe un site gênant au voisinage du site de liaison de A
Antagonisme fonctionnel
interaction entre deux processus biochimiques ou cellulaire dont les effets s’opposent
Sur quoi agit l’antagonisme compétitif
sur l’affinité
PAS sur l’effet maximal
agoniste inverse
interagit avec le même récepteur qu’un agoniste mais produit un effet pharmacologique opposé
