Pharmacocinétique Flashcards
définition pharmacocinétique
description du devenir du médicament dans l’organisme avec administration et libération de l’actif
Phases de pharmacocinétique
- absorption
- diffusion
- métabolisme
- élimination
=> concomitantes
Définition absorption
processus permettant le passage du principe actif depuis le site de libération vers le compartiment d’où il va diffuser (sauf IV)
Mécanismes d’absorption
- diffusion passive
- diffusion facilitée (co-transport)
- transport actif
Limitation d’absorption
- absence de caractère amphiphile
- protéines d’efflux
- instabilité de la molécule
- masse moléculaire de l’actif
Voie de diffusion
- sanguine
- tissulaire
Liaison des molécules sur les protéines
compétitive et saturable
- albumine
- α-1-glycoprotéine acide
- γ globulines
Acides faibles
- moins de site de fixation
- affinité ++ avec l’albumine
- risque de déplacement ++
Définition métabolisme
modifications/altérations chimiques de la molécules active ayant pour but de faciliter son élimination en la rendant hydrosoluble
Métabolisme présystémique
avant la fin de l’absorption
réactions enzymatiques du métabolisme
- phase I : fonctionnalisation (CP450)
- phase II : conjugaison
définition prodrogue
actif lié à une autre molécule activé par métabolisation => action locale
définition excrétion
élimination des molécules métabolisées et/ou inchangées
=> reins, foie
Excrétion urinaire
- filtration glomérulaire (forme libre, PM<65 000 Da, 120mL/min)
- sécrétion tubulaire proximale
- réabsorption tubulaire distale
Volume de distribution
volume virtuel reflétant le volume dans lequel se distribue la substance à la même concentration que celle présente dans le plasma
