Pharmacocinétique Flashcards
définition pharmacocinétique
description du devenir du médicament dans l’organisme avec administration et libération de l’actif
Phases de pharmacocinétique
- absorption
- diffusion
- métabolisme
- élimination
=> concomitantes
Définition absorption
processus permettant le passage du principe actif depuis le site de libération vers le compartiment d’où il va diffuser (sauf IV)
Mécanismes d’absorption
- diffusion passive
- diffusion facilitée (co-transport)
- transport actif
Limitation d’absorption
- absence de caractère amphiphile
- protéines d’efflux
- instabilité de la molécule
- masse moléculaire de l’actif
Voie de diffusion
- sanguine
- tissulaire
Liaison des molécules sur les protéines
compétitive et saturable
- albumine
- α-1-glycoprotéine acide
- γ globulines
Acides faibles
- moins de site de fixation
- affinité ++ avec l’albumine
- risque de déplacement ++
Définition métabolisme
modifications/altérations chimiques de la molécules active ayant pour but de faciliter son élimination en la rendant hydrosoluble
Métabolisme présystémique
avant la fin de l’absorption
réactions enzymatiques du métabolisme
- phase I : fonctionnalisation (CP450)
- phase II : conjugaison
définition prodrogue
actif lié à une autre molécule activé par métabolisation => action locale
définition excrétion
élimination des molécules métabolisées et/ou inchangées
=> reins, foie
Excrétion urinaire
- filtration glomérulaire (forme libre, PM<65 000 Da, 120mL/min)
- sécrétion tubulaire proximale
- réabsorption tubulaire distale
Volume de distribution
volume virtuel reflétant le volume dans lequel se distribue la substance à la même concentration que celle présente dans le plasma
Aire sous la courbe
quantité de molécule active passée dans le compartiment dosé
C=f(t)
Clairance
fraction du volume de distribution totalement épuré par unité de temps
Biodisponibilité
fraction de dose administrée qui atteint la circulation systémique (ASC, Cmax) et vitesse du phénomène (Cmax et Tmax)
Cinétique non compartimentale
pas d’hypothèse ou de modélisation (=observations)
- ASC
- temps de résidence moyen
- demi-vie d’élimination terminale
