Pharmacologie - Système de l'acétylcholine Flashcards

1
Q

Quelles sont les 2 principales classes de cholinomimétiques?

A
  • À action directe (CHAD)
  • À action indirecte (CHAID)
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Q

Comment sont médiés les effets des CHAD?

A

Par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs puis stimulation des récepteurs

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3
Q

Quels types de molécules sont les CHAD?

A

Amines quaternaires ou tertiaires

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4
Q

Quels sont les 2 sous-types de CHAD?

A
  • Nicotiniques
  • Muscariniques
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Q

Les CHAD sont-ils parasymathicomimétiques ou sympathicomimétiques?

A

Parasympathicomimétiques

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6
Q

Nommer un exemple de CHAD muscarinique.

A

La méthacholine

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7
Q

Comme les récepteurs nictoniques N1, lorsque stimulés, agissent sur tous les ganglions autonomes, pourquoi y a-t-il une prédominance sympathique?

A

Car il y a également la stimulation de la surrénale en plus des ganglions autonomes

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8
Q

Où retrouve-t-on des récepteurs nicotiniques de type N2?

A

À la jonction neuromusculaire

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9
Q

En utilisant un CHAD nicotinique à faible dose, quels seraient les effets de la stimulation des ganglions PSYM et SYM (incluant les médullo-surrénales)?

A
  • Libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM
  • Libération de catécholamines par les surrénales
  • Libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM
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10
Q

Quels sont les 3 effets principaux de l’utilisation d’un CHAD nicotinique à faible dose?

A
  1. Stimulation des ganglions PSYM et SYM (incluant surrénales)
  2. Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jonction neuromusculaire
  3. Stimulation du SNC
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11
Q

Quels sont les effets d’une utilisation à haute dose d’un CHAD nicotinique?

A
  • Désensibiliation des récepteurs nicotiniques
  • Inhibition de la transmission ganglionnaire
  • Diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes

Par la stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques

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12
Q

Nommer quelques effets cliniques de l’utilisation d’un CHAD nicotinique.

A
  • Vasoconstriction
  • Tachycardie
  • Hausse de la motilité gastrointestinale
  • Urgence ou incontinence urinaire
  • Contraction des muscles
  • Effets centraux
  • Dépendance
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13
Q

Nommer un exemple d’usage clinique de CHAD nicotinique.

A

Les timbres transdermiques pour faciliter le sevrage nicotinique

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14
Q

Vrai ou faux. Les récepteurs muscariniques sont tous couplés à une protéine G.

A

Vrai

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15
Q

Quel système est stimulé par la prise d’un CHAD muscarinique?

A

Parasympathique

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16
Q

Pourquoi y a-t-il une légère inhibition intrinsèque des voies sympathiques et parasympathiques avec la prise d’un CHAD muscarinique?

A

Car il existe des auto et hétéro récepteurs sur les neurones postganglionnaires SYM et PSYM (et ces derniers lorsque stimulés inhibent la relâche des neurotransmetteurs)

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17
Q

Quel est l’effet d’un CHAD muscarinique sur la voie médullo-surrénale?

A

Aucun effet

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18
Q

Quel est l’effet de la prise d’un CHAD muscarinique sur la glande sudoripare?

A

Stimulation de la glande et sudation

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19
Q

Comment les CHAD muscariniques peuvent-ils avoir un effet sur les vaisseaux sanguins s’il n’y a aucune innervation parasympathique dans ces derniers?

A

Car il y a présence de récepteurs muscariniques M3 dans l’endothélium, ce qui entraîne la vasodilatation

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20
Q

Quels sont les principaux effets de la prise d’un CHAD muscarinique?

A
  • Myosis
  • Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
  • Augmentation du péristaltisme
  • Bradycardie
  • Bronchoconstriction
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21
Q

Quels sont les 2 principaux systèmes affectés par les effets secondaires de la prise d’un CHAD muscarinique?

A

Système digestif (nausée, diarrhée) et système urinaire (urgence urinaire, incontinence)

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22
Q

Vrai ou faux. La prise d’un CHAD muscarinique permet l’accomodation pour la vision de proche par le muscle ciliaire.

A

Vrai

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23
Q

Comment un CHAD muscarinique peut-il participer au traitement du glaucome?

A

En induisant un myosis et en réduisant la pression intraoculaire

24
Q

Quel est l’usage clinique de la méthacholine?

A

Aide au diagnostic de l’asthme (hyperréactivité bronchique)

25
Q

Quelle est la plus grande classe de CHAID?

A

Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)

26
Q

Quel est l’effet de la prise d’un inhibiteur de l’ACHE?

A

L’Ach s’accumule là où elle est libérée et il y a potentialisation des effets de l’Ach endogène

27
Q

Quels sont les principaux effets de la prise d’un CHAID?

A
  • Myosis
  • Hausse du tonus du muscle du GI
  • Bronchoconstriction
  • Bradycardie
  • Hausse de la force de contraction des muscles squelettiques
  • Effets centraux
28
Q

Nommer un CHAID utilisé en anesthésie générale.

A

La néostigmine

29
Q

Quel est l’usage de la néostigmine en anesthésie générale?

A

Renverser la paralysie musculaire induite par le rocuronium

30
Q

Nommer 2 exemples de pathologies où l’emploi de CHAID est utile.

A
  • Myasthénie grave
  • Alzheimer
31
Q

Nommer 3 conditions à risque pour les cholinomimétiques.

A
  • Bradycardie
  • Asthme
  • Obstruction intestinale ou urinaire
32
Q

Qu’est-ce que la muscarine?

A

Un champigon de type agoniste muscarinique qui cause un symptôme d’intoxication de type parasympathicomimétique

33
Q

Quel est l’anditode pour la muscarine?

A

L’atropine (antimuscarinique)

34
Q

De quelle famille fait partie le gaz sarin?

A

Les organophosphates

35
Q

Que sont les organophosphate?

A

Des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)

CHAID

36
Q

Vrai ou faux. Les organophosphates stimulent simultanément les récepteurs muscarinique et nicotiniques.

A

Vrai

37
Q

Quels sont les antidotes de la prise de gaz sarin?

A

Pralidoxime et atropine

38
Q

Vrai ou faux. Les cholinomimétiques sont généralement peu sélectifs.

A

Vrai

39
Q

Quelles sont les 2 classes d’anticholinergiques?

A
  • Antagonistes des récepteurs (muscariniques, N1 ou N2)
  • Inhibiteurs de la libération d’Ach
40
Q

Nommer 2 prototypes d’antimuscariniques.

A

Atropine et glycopyrrolate

41
Q

Les anticholinergiques sont-ils parasympathicolytiques ou sympathicolytiques?

A

Parasympathicolytiques

42
Q

Pourquoi la prise d’un antimuscarinique peut-elle engendrer une petite augmentation du tonus sympathique et parasympathique?

A

Car ils bloquent également l’inhibition pré-synaptique par les auto et hétérorécepteurs

43
Q

Quels sont les principaux effets des antimuscariniques?

A
  • Mydriase
  • Cycloplégie
  • Tachycardie
  • Bronchodilatation
  • Rétention urinaire
44
Q

Quel est l’usage clinique de l’atropine?

A

Traiter la bradycardie

45
Q

Outre le traitement de la bradycardie, nommer 4 exemples d’usages cliniques des antimuscariniques.

A
  • Traitement du bronchospasme (MPOC)
  • Examen ophtalmologique (induit la mydriase)
  • Prévention des nausées et vomissements pour le mal des transports
  • Traitement de la maladie de Parkinson
46
Q

Nommer des conditions à risques avec les antimuscariniques.

A
  • Glaucome
  • Rétention urinaire
  • Constipation
  • Hyperthermie
  • Tachyarrythmie
47
Q

Comment appelle-t-on les antagonistes des récepteurs nicotiniques ganglionnaires N1?

A

Ganglioplégiques

48
Q

Vrai ou faux. Les antinicotiniques ganglionnaires sont peu utilisés.

A

Vrai (trop d’effets secondaires)

49
Q

Dans quel contexte utilise-t-on un antinicotinique de type bloqueur neuromusculaire N2?

A

Pour induire une paralysie (ex: peropératoire, intubation endotrachéale, soins intensifs)

50
Q

Nommer un exemple d’inhibiteur de la libération d’Ach.

A

La toxine botulinique

51
Q

Que peut causer la prise d’atropine à des doses supra-thérapeutiques?

A
  • Excitation
  • Nervosité
  • Hallucinations
  • Coma
  • Tachycardie
  • Mydriase
  • Peau sèche, rouge, hyperthermie

Intoxication sévère

52
Q

Comment est l’état de conscience dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?

A

Anticholinergique: Augmenté ou diminué
Cholinergique: augmenté

53
Q

Comment sont les pupilles dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?

A

Anticholinergique: dilatées (mydriase)
Cholinergique: petites (myosis)

54
Q

Comment est la température dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?

A

Anticholinergique: augmentée
Cholinergique: pas d’effet

55
Q

Comment est la fréquence cardiaque dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?

A

Anticholinergique: augmentée
Cholinergique: diminuée

56
Q
A