Pharmacologie - Système de l'acétylcholine Flashcards
Quelles sont les 2 principales classes de cholinomimétiques?
- À action directe (CHAD)
- À action indirecte (CHAID)
Comment sont médiés les effets des CHAD?
Par la liaison de la molécule pharmacologique aux récepteurs puis stimulation des récepteurs
Quels types de molécules sont les CHAD?
Amines quaternaires ou tertiaires
Quels sont les 2 sous-types de CHAD?
- Nicotiniques
- Muscariniques
Les CHAD sont-ils parasymathicomimétiques ou sympathicomimétiques?
Parasympathicomimétiques
Nommer un exemple de CHAD muscarinique.
La méthacholine
Comme les récepteurs nictoniques N1, lorsque stimulés, agissent sur tous les ganglions autonomes, pourquoi y a-t-il une prédominance sympathique?
Car il y a également la stimulation de la surrénale en plus des ganglions autonomes
Où retrouve-t-on des récepteurs nicotiniques de type N2?
À la jonction neuromusculaire
En utilisant un CHAD nicotinique à faible dose, quels seraient les effets de la stimulation des ganglions PSYM et SYM (incluant les médullo-surrénales)?
- Libération d’Ach par les neurones postganglionnaires PSYM
- Libération de catécholamines par les surrénales
- Libération de NA par les neurones postganglionnaires SYM
Quels sont les 3 effets principaux de l’utilisation d’un CHAD nicotinique à faible dose?
- Stimulation des ganglions PSYM et SYM (incluant surrénales)
- Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jonction neuromusculaire
- Stimulation du SNC
Quels sont les effets d’une utilisation à haute dose d’un CHAD nicotinique?
- Désensibiliation des récepteurs nicotiniques
- Inhibition de la transmission ganglionnaire
- Diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes
Par la stimulation excessive et persistante des récepteurs nicotiniques
Nommer quelques effets cliniques de l’utilisation d’un CHAD nicotinique.
- Vasoconstriction
- Tachycardie
- Hausse de la motilité gastrointestinale
- Urgence ou incontinence urinaire
- Contraction des muscles
- Effets centraux
- Dépendance
Nommer un exemple d’usage clinique de CHAD nicotinique.
Les timbres transdermiques pour faciliter le sevrage nicotinique
Vrai ou faux. Les récepteurs muscariniques sont tous couplés à une protéine G.
Vrai
Quel système est stimulé par la prise d’un CHAD muscarinique?
Parasympathique
Pourquoi y a-t-il une légère inhibition intrinsèque des voies sympathiques et parasympathiques avec la prise d’un CHAD muscarinique?
Car il existe des auto et hétéro récepteurs sur les neurones postganglionnaires SYM et PSYM (et ces derniers lorsque stimulés inhibent la relâche des neurotransmetteurs)
Quel est l’effet d’un CHAD muscarinique sur la voie médullo-surrénale?
Aucun effet
Quel est l’effet de la prise d’un CHAD muscarinique sur la glande sudoripare?
Stimulation de la glande et sudation
Comment les CHAD muscariniques peuvent-ils avoir un effet sur les vaisseaux sanguins s’il n’y a aucune innervation parasympathique dans ces derniers?
Car il y a présence de récepteurs muscariniques M3 dans l’endothélium, ce qui entraîne la vasodilatation
Quels sont les principaux effets de la prise d’un CHAD muscarinique?
- Myosis
- Augmentation des sécrétions lacrymales et salivaires
- Augmentation du péristaltisme
- Bradycardie
- Bronchoconstriction
Quels sont les 2 principaux systèmes affectés par les effets secondaires de la prise d’un CHAD muscarinique?
Système digestif (nausée, diarrhée) et système urinaire (urgence urinaire, incontinence)
Vrai ou faux. La prise d’un CHAD muscarinique permet l’accomodation pour la vision de proche par le muscle ciliaire.
Vrai
Comment un CHAD muscarinique peut-il participer au traitement du glaucome?
En induisant un myosis et en réduisant la pression intraoculaire
Quel est l’usage clinique de la méthacholine?
Aide au diagnostic de l’asthme (hyperréactivité bronchique)
Quelle est la plus grande classe de CHAID?
Les inhibiteurs de l’acétylcholinestérase (ACHE)
Quel est l’effet de la prise d’un inhibiteur de l’ACHE?
L’Ach s’accumule là où elle est libérée et il y a potentialisation des effets de l’Ach endogène
Quels sont les principaux effets de la prise d’un CHAID?
- Myosis
- Hausse du tonus du muscle du GI
- Bronchoconstriction
- Bradycardie
- Hausse de la force de contraction des muscles squelettiques
- Effets centraux
Nommer un CHAID utilisé en anesthésie générale.
La néostigmine
Quel est l’usage de la néostigmine en anesthésie générale?
Renverser la paralysie musculaire induite par le rocuronium
Nommer 2 exemples de pathologies où l’emploi de CHAID est utile.
- Myasthénie grave
- Alzheimer
Nommer 3 conditions à risque pour les cholinomimétiques.
- Bradycardie
- Asthme
- Obstruction intestinale ou urinaire
Qu’est-ce que la muscarine?
Un champigon de type agoniste muscarinique qui cause un symptôme d’intoxication de type parasympathicomimétique
Quel est l’anditode pour la muscarine?
L’atropine (antimuscarinique)
De quelle famille fait partie le gaz sarin?
Les organophosphates
Que sont les organophosphate?
Des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)
CHAID
Vrai ou faux. Les organophosphates stimulent simultanément les récepteurs muscarinique et nicotiniques.
Vrai
Quels sont les antidotes de la prise de gaz sarin?
Pralidoxime et atropine
Vrai ou faux. Les cholinomimétiques sont généralement peu sélectifs.
Vrai
Quelles sont les 2 classes d’anticholinergiques?
- Antagonistes des récepteurs (muscariniques, N1 ou N2)
- Inhibiteurs de la libération d’Ach
Nommer 2 prototypes d’antimuscariniques.
Atropine et glycopyrrolate
Les anticholinergiques sont-ils parasympathicolytiques ou sympathicolytiques?
Parasympathicolytiques
Pourquoi la prise d’un antimuscarinique peut-elle engendrer une petite augmentation du tonus sympathique et parasympathique?
Car ils bloquent également l’inhibition pré-synaptique par les auto et hétérorécepteurs
Quels sont les principaux effets des antimuscariniques?
- Mydriase
- Cycloplégie
- Tachycardie
- Bronchodilatation
- Rétention urinaire
Quel est l’usage clinique de l’atropine?
Traiter la bradycardie
Outre le traitement de la bradycardie, nommer 4 exemples d’usages cliniques des antimuscariniques.
- Traitement du bronchospasme (MPOC)
- Examen ophtalmologique (induit la mydriase)
- Prévention des nausées et vomissements pour le mal des transports
- Traitement de la maladie de Parkinson
Nommer des conditions à risques avec les antimuscariniques.
- Glaucome
- Rétention urinaire
- Constipation
- Hyperthermie
- Tachyarrythmie
Comment appelle-t-on les antagonistes des récepteurs nicotiniques ganglionnaires N1?
Ganglioplégiques
Vrai ou faux. Les antinicotiniques ganglionnaires sont peu utilisés.
Vrai (trop d’effets secondaires)
Dans quel contexte utilise-t-on un antinicotinique de type bloqueur neuromusculaire N2?
Pour induire une paralysie (ex: peropératoire, intubation endotrachéale, soins intensifs)
Nommer un exemple d’inhibiteur de la libération d’Ach.
La toxine botulinique
Que peut causer la prise d’atropine à des doses supra-thérapeutiques?
- Excitation
- Nervosité
- Hallucinations
- Coma
- Tachycardie
- Mydriase
- Peau sèche, rouge, hyperthermie
Intoxication sévère
Comment est l’état de conscience dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?
Anticholinergique: Augmenté ou diminué
Cholinergique: augmenté
Comment sont les pupilles dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?
Anticholinergique: dilatées (mydriase)
Cholinergique: petites (myosis)
Comment est la température dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?
Anticholinergique: augmentée
Cholinergique: pas d’effet
Comment est la fréquence cardiaque dans un syndrome anticholinergique vs cholinergique?
Anticholinergique: augmentée
Cholinergique: diminuée
