Pharmacologie des anticonvulsivants Flashcards
Vrai ou Faux. Une épilepsie primaire implique que la cause de la condition est inconnue.
Vrai
CLP : Une crise partielle secondairement généralisée évolue généralement en convulsions _____________________.
Tonico-cloniques
Vrai ou Faux. La crise généralisée d’emblée est moins fréquente que la crise partielle/focalisée.
Vrai
CLP : Le traitement de l’épilepsie est une prévention tertiaire. Il permet de diminuer le risque de ______________ futures.
Crises
Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?
- La Phénytoïne peut se lier aux canaux sodiques et les maintenir dans leur état réfractaire.
- Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.
- Le Lévétiracetam agit au niveau du SV2A en entraînant une atténuation du relâchement synaptique.
- L’Oxcarbazépine joue au niveau des canaux sodiques.
- Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.
En fait, on parle d’hyperpolarisation.
Parmi les antiépileptiques suivants, lequel ne joue pas principalement au niveau du GABA (inhibition) ?
a. Phénobarbital
b. Vigabatrin
c. Perampanel
d. Prégabalin
c. Perampanel (joue en diminuant la transmission excitratrice)
Vrai ou Faux. Contrairement à la plupart des anciens antiépileptiques, l’acide valproïque induit aucun CYP.
Vrai
Nomme 3 enzymes inhibées par l’acide valproïque.
- UGT
- 2B7
- 2C9
Nomme deux antiépileptiques qui inhibent le 2C19.
- Topiramate
2. Oxcarbazépine
Quels sont les deux enzymes induites par la phénytoïne, la carbamazépine et le phénobarbital ?
- 2C
2. 3A
QSJ : Antiépileptique métabolisé principalement par les UGT et éliminé à 10% au niveau rénal.
Lamotrigine
Pourquoi le Gabapentin est-il un bon choix en association ?
Il est éliminé à 100% au niveau rénal et n’a pas d’interaction au niveau hépatique.
Pourquoi dit-on que la cinétique de la Phénytoïne est non-linéaire ?
La phénytoïne est métabolisée au 2C9/2C19, mais elle induit le CYP2C. Ainsi, à une certaine concentration, il y a induction et les concentrations plasmatiques plafonnent. À un certain seuil, les enzymes se saturent et les concentrations plasmatiques augmentent en flèche. Il faut donc monitorer les concentrations plasmatiques.
QSJ : Effet secondaire associé à la prise de Phénytoïne qui survient généralement en premier.
Nystgamus
- La Phénytoïne induit le métabolisme de médicaments, mais aussi des hormones et vitamines du corps humain. Cela est à la source de quelques effets indésirables. Nomme en 4.
- Ces effets sont-ils dose-dépendants ?
- Hyperplasie gingivale, Hirsutisme, Neuropathie périphérique et ostéomalacie
- Oui
QSJ : Antiépileptique qui peut interférer avec le test de dépistage de la fonction thyroïdienne (TSH).
Phénytoïne
CLP : La faible ______________ de la phénytoïne est responsable de la biodisponibilité variable des différentes formulations pharmaceutiques commercialisées.
Hydrosolubilité
QSJ : Pro-drogue du phénobarbital.
Primidone
Pour quelle raison l’usage des benzodazépines est-il limité en épilepsie ?
À long terme, les patients développent une tolérance aux benzodiazépines. On les utilise alors seulement en cas de status épilepticus (IV).
QSJ : Première ligne de traitement en cas d’épilepsie généralisée de type absence.
Ethosuximide
CLP : La Carbamazépine possède des effets secondaires _____________, hématologique et dermatologique.
neurologiques (SNC)
Vrai ou Faux. L’Oxcarbazépine est mieux toléré que la Carbamazépine. Cependant, il possède autant d’interactions pharmacocinétiques.
Faux. Il possède moins d’interactions, car il n’est pas métabolisée par des CYPs (métabolisé par des UGT).