Pharmacologie des anticonvulsivants Flashcards
Vrai ou Faux. Une épilepsie primaire implique que la cause de la condition est inconnue.
Vrai
CLP : Une crise partielle secondairement généralisée évolue généralement en convulsions _____________________.
Tonico-cloniques
Vrai ou Faux. La crise généralisée d’emblée est moins fréquente que la crise partielle/focalisée.
Vrai
CLP : Le traitement de l’épilepsie est une prévention tertiaire. Il permet de diminuer le risque de ______________ futures.
Crises
Parmi les énoncés suivants, lequel est faux ?
- La Phénytoïne peut se lier aux canaux sodiques et les maintenir dans leur état réfractaire.
- Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.
- Le Lévétiracetam agit au niveau du SV2A en entraînant une atténuation du relâchement synaptique.
- L’Oxcarbazépine joue au niveau des canaux sodiques.
- Le Phénobarbital est un agent pro-GABA qui permet de dépolariser les membranes et les rendre plus difficilement excitables.
En fait, on parle d’hyperpolarisation.
Parmi les antiépileptiques suivants, lequel ne joue pas principalement au niveau du GABA (inhibition) ?
a. Phénobarbital
b. Vigabatrin
c. Perampanel
d. Prégabalin
c. Perampanel (joue en diminuant la transmission excitratrice)
Vrai ou Faux. Contrairement à la plupart des anciens antiépileptiques, l’acide valproïque induit aucun CYP.
Vrai
Nomme 3 enzymes inhibées par l’acide valproïque.
- UGT
- 2B7
- 2C9
Nomme deux antiépileptiques qui inhibent le 2C19.
- Topiramate
2. Oxcarbazépine
Quels sont les deux enzymes induites par la phénytoïne, la carbamazépine et le phénobarbital ?
- 2C
2. 3A
QSJ : Antiépileptique métabolisé principalement par les UGT et éliminé à 10% au niveau rénal.
Lamotrigine
Pourquoi le Gabapentin est-il un bon choix en association ?
Il est éliminé à 100% au niveau rénal et n’a pas d’interaction au niveau hépatique.
Pourquoi dit-on que la cinétique de la Phénytoïne est non-linéaire ?
La phénytoïne est métabolisée au 2C9/2C19, mais elle induit le CYP2C. Ainsi, à une certaine concentration, il y a induction et les concentrations plasmatiques plafonnent. À un certain seuil, les enzymes se saturent et les concentrations plasmatiques augmentent en flèche. Il faut donc monitorer les concentrations plasmatiques.
QSJ : Effet secondaire associé à la prise de Phénytoïne qui survient généralement en premier.
Nystgamus
- La Phénytoïne induit le métabolisme de médicaments, mais aussi des hormones et vitamines du corps humain. Cela est à la source de quelques effets indésirables. Nomme en 4.
- Ces effets sont-ils dose-dépendants ?
- Hyperplasie gingivale, Hirsutisme, Neuropathie périphérique et ostéomalacie
- Oui
QSJ : Antiépileptique qui peut interférer avec le test de dépistage de la fonction thyroïdienne (TSH).
Phénytoïne
CLP : La faible ______________ de la phénytoïne est responsable de la biodisponibilité variable des différentes formulations pharmaceutiques commercialisées.
Hydrosolubilité
QSJ : Pro-drogue du phénobarbital.
Primidone
Pour quelle raison l’usage des benzodazépines est-il limité en épilepsie ?
À long terme, les patients développent une tolérance aux benzodiazépines. On les utilise alors seulement en cas de status épilepticus (IV).
QSJ : Première ligne de traitement en cas d’épilepsie généralisée de type absence.
Ethosuximide
CLP : La Carbamazépine possède des effets secondaires _____________, hématologique et dermatologique.
neurologiques (SNC)
Vrai ou Faux. L’Oxcarbazépine est mieux toléré que la Carbamazépine. Cependant, il possède autant d’interactions pharmacocinétiques.
Faux. Il possède moins d’interactions, car il n’est pas métabolisée par des CYPs (métabolisé par des UGT).
Nomme 5 effets secondaires de l’acide valproïque.
- Sédation faible
- Gain de poids
- Hépatotoxicité
- Trouble de la coagulation
- Alopécie
De quelle façon l’acide valproïque interagit-il avec la phénytoïne ?
L’acide valproïque inhibe le 2C9 et la phénytoïne est un substrat du 2C9.
QSJ : Antiépileptique le plus tératogène.
Acide valproïque
QSJ : Antiépileptique ayant une structure d’acide gras à deux chaînes courtes. Je pénètre bien la BHE.
Acide valproïque
QSJ : Principal effet secondaire (toxique) du Vigabatrin, souvent irréversible.
Trouble de la vision
Vrai ou Faux. Le Vigabatrin effectue son action au niveau des canaux calciques.
Faux. Au niveau du métabolisme du GABA.
QSJ : Antiépileptique de choix chez la femme enceinte et la personne âgée.
Lamotrigine
Pour quelle raison devons-nous débuter la lamotrigine à faibles doses et augmenter graduellement ?
En raison des effets secondaires cutanés graves
Vrai ou Faux. La lamotrigine est généralement bien toléré.
Vrai
QSJ : Antiépileptique qui diminue l’appétit et entraîne une perte de poids.
Topiramate
Quels sont les deux principaux effets secondaires du Topiramate ?
- SNC
2. Anorexie
Vrai ou Faux. Le Topiramate est toujours utilisé en association.
Vrai
Le métabolisme du Lévétiracetam est différent de celui du Brivaracétam. Explique.
Le Lévétiracetam est métabolisé principalement au niveau rénal, alors que le Brivaracetam passe surtout au niveau du foie.
Sur quels canaux va jouer le Lacosamide ?
Canaux Na+
QSJ : Traitement de choix pour le Syndrome Lennox Gastaut.
Rufinamide (Banzel)
CLP : Le Perampanel est un _______________ des récepteurs glutamatergiques AMPA.
Antagoniste
Vrai ou Faux. Le Perampanel est sensible aux inducteurs du CYP2C9.
Faux. CYP3A4
QSJ : Antiépileptique qui joue au niveau des canaux potassiques.
Ezogabine
Nomme deux monitorings à faire avec l’acide valproïque.
- Enzyme hépatique
2. Compte de plaquettes (FSC)
Quelle est la durée minimale d’un traitement antiépileptique ?
2-4 ans
Vrai ou Faux. Les nouveaux antiépileptiques ne sont pas plus efficaces que les anciens antiépileptiques.
Vrai
QSJ : Premier choix de traitement pour les spasmes infantiles.
Vigabatrin
Nomme les 3 antiépileptiques qui sont le plus à risque d’engendrer une réaction de type Stevens Johnson.
- Carbamazépine
- Lamotrigine
- Phénytoïne
Vrai ou Faux. L’Ethosuximide est dans l’ensemble très bien toléré, mis à part quelques effets GI, au SNC et une atteinte rénale.
Vrai
Nomme deux antiépiletpiques ayant un mécanisme d’action mal connu.
- Topiramate
2. Acide valproïque
CLP : L’__________________ peut augmenter les concentrations d’acide valproïque en déplaçant la liaison aux protéines (90%) et inhibant son métabolisme.
Acide acétylsalicylique
QSJ : Seul médicament qui interagit avec le Gabapentin par diminution de sa biodisponibilité.
Antiacide à base d’aluminium et de magnésium.
CLP : Le Gabapentin est inefficace pour traiter les cas d’______________.
Absence
Est-il vrai d’affirmer que le topiramate possède un large spectre d’efficacité ?
Oui
Vrai ou Faux. Le topiramate est principalement métabolisé au niveau hépatique.
Faux. Rénal (70%)
CLP : On observe une diminution de l’efficacité des contraceptifs oraux avec le topiramate lorsqu’il est donné à des doses supérieures à __________.
200 mg
Vrai ou Faux. Le Lévétiracetam n’est pas un choix adéquat chez la femme en âge de procréer.
Faux. Bon choix
Vrai ou Faux. Le Topiramate n’est pas un choix adéquat chez la femme en âge de procréer.
Vrai
