Pharmacognosie : Introduction suite (2) Flashcards
Qu’est-ce que l’hormésis ?
Valeur qui doit être atteinte pour avoir une efficacité mais qui ne doit pas être dépasser pour éviter une toxicité
Importance des produits naturels ?
Certains composés sont si complexes, particuliers et difficiles à synthétiser que d’avoir accès à ces composés direct par extraction est + avantageux
Quelles sont les principales méthodes de recherches en pharmacognosie ?
● Le criblage pharmacologique / chimique
● L’ethno pharmacognosie
● Chimiotaxonomie, bibliographie → botanique
Schéma général de fractionnement (drogue à molécule bioactive) ?
- La collecte du matériel naturel
- Conservation du matériel par séchage
- Pulvérisation / Broyage pour effectuer une meilleure extraction
- Extraction par des solvants organiques et de polarité croissante le plus souvent le moins polaire vers le plus polaire
- Fractionnement grâce aux chromatographies
- A l’aide de la chimie structurale indentification de la
structure du composé extrait
Comment obtient on un spectre de masse ?
Obtenu avec plusieurs modes d’ionisation comme l’électrospray. Obtention d’une fragmentation MS-MS
Avantage de l’utilisation de la bio-informatique ?
→ Augmente les scores d’efficacité en ciblant les molécules proches
→ Utile en chimiotaxonomie
→ Investigation rapide et performante d’extrait nouveaux et anciens
Inconvénient de l’utilisation de la bio-informatique ?
Permet d’identifier des composés minoritaires dans les extraits MAIS
Ne permet pas de récupérer physiquement le produit en quantité suffisante pour le tester
Ou trouve-t-on les plantes utilisées en pharmacognosie ?
Dans des niches écologiques = lieux propices à la croissance
Que sont les hots spots ?
Point chaud de diversité → là où on a la plus grande variété de plantes, des espèces endémiques +++
Que sont les espèces endémiques ?
Espèces qui ne poussent qu’à certains endroits précis
Où se trouvent les hotspots en général ?
Dans des zones plutôt ensoleillée + là où il y a des contrastes d’environnement dans des zones réduites
Objectifs des contraintes mise en place pour la prospection ?
→ Limiter les prospections : coûteux pour le labo qui se projette sur l’avenir sans assurance d’un retour sur investissement
→ Limitent les abus qu’il y a pu avoir
Comment soit se faire le prélèvement de la drogue ?
Tjrs prélèvement le + reconnaissable possible pour le mettre en herbier pour permettre
l’identification par d’autres spécialistes et au besoin de pouvoir revenir dessus ← Traçabilité
Quelle est la stratégie principale de conservation des plantes ?
Séchage
Qu’est-ce que le compactus ?
Broyage de l’échantillon séché pour pouvoir le stocker avec des codes dans des armoires sur rails
Qu’est-ce que le criblage ?
- Application d’un critère de sélection sur les poudres pr mettre en évidence un composé ayant une activité potentiellement intéressante
- Réalisation de tests spécifiques in vitro avec des enzymes, des tests in vivo, des tests physico-chimiques
Quels sont les critères pris en compte pour le criblage ?
CI50 et l’indice de sélectivité qui donne une idée de la fenêtre thérapeutique
+ cette concentration sera basse, plus la molécule sera active
Propriétés du criblage à haut débit ?
Robot HTS : permet de passer de nombreuses molécules / jour sur une cible donnée
=> Permet d’avoir une information rapide, ne nécessitant qu’un seul opérateur pour calibrer la machine
Que sont les natural mimic ?
50% des produits => d’inspiration de molécules d’origine naturelle
Part des produit médicaux qui sont des produits naturels ?
25%
Que sont les produits S* ?
Produits de synthèse mais gardant le pharmacophore a qui on fait des modifications pour améliorer l’affinité
Quel est l’intérêt de la diversité du vivant ?
A chaque fois qu’on a un organisme nouveau, il a des métabolites secondaires originaux
Qu’est-ce que l’ethno pharmacologie ?
Chercher l’info auprès de l’utilisation de l’homme par des tradi-thérapeutes qui vont utiliser telle plante pour telle pathologie, ce qui va permettre d’orienter le test d’activité en fonction
Pourquoi l’ethno pharmacologie est abandonnée au fur et à mesure ?
- Tradi-thérapeutes moins respectés et moins écoutés
- Plantes ont tendance à disparaître
